ÍNDICE

Antagonista dual no selectivo de los receptores de la endotelina (ET_{A y} ET_B), activo por vía oral,  que presenta gran afinidad y saturación prolongada de los receptores de ET en células del músculo liso de las arterias pulmonares, evitando diferentes efectos deletéreos como vasoconstricción, fibrosis, proliferación, hipertrofia e inflamación.

El macrogol 3350 es un laxante osmótico que ejerce sus efectos gracias a la acción osmótica en el intestino que consigue aumentar el volumen de las heces, provocando la motilidad del colon a través de las vías neuromusculares. La consecuencia fisiológica es una mejora del transporte colónico propulsivo de las heces ablandadas y una defecación más fácil. Los electrolitos combinados con macrogol 3350 se intercambian a través de la barrera intestinal (mucosa) con los electrolitos séricos y se excretan en el agua fecal sin ganancia o pérdida neta de sodio, potasio y agua. En el estreñimiento crónico, la dosis necesaria para producir unas heces formadas normales tiende a reducirse con el tiempo.

Asociación de laxantes hipertónicos que aumentan la presión osmótica en la luz intestinal; la actividad osmótica del macrogol 3350 y la concentración de electrólitos resultan en una excreción de agua al interior del intestino, aumento del volumen de las heces y la presión hidrostática que a su vez estimula el peristaltismo a través de las vías neuromusculares. La consecuencia fisiológica es una mejora del transporte colónico propulsivo de las heces ablandadas y una defecación más fácil.

Polímeros lineales largos que retienen moléculas de agua por medio de enlaces de hidrógeno. Cuando se administran por vía oral, producen un aumento del volumen de los líquidos intestinales. El volumen de líquido intestinal no absorbido es el responsable de las propiedades laxantes de la solución.

Asociación de laxantes hipertónicos que aumentan la presión osmótica en la luz intestinal; la actividad osmótica del polietilenglicol 4000 y la concentración de electrólitos resultan en una excreción de agua al interior del intestino y un aumento de presión hidrostática que a su vez estimula el peristaltismo. Por consiguiente, pueden administrarse grandes volúmenes de la solución sin cambios significativos en el balance hidroelectrolítico del organismo. La solución preparada induce a una rápida evacuación intestinal, normalmente en menos de 4 horas.

Asociación de laxantes hipertónicos que aumentan la presión osmótica en la luz intestinal; la actividad osmótica del polietilenglicol 4000 y la concentración de electrólitos resultan en una excreción de agua al interior del intestino y un aumento de presión hidrostática que a su vez estimula el peristaltismo. Por consiguiente, pueden administrarse grandes volúmenes de la solución sin cambios significativos en el balance hidroelectrolítico del organismo. La solución preparada induce a una rápida evacuación intestinal, normalmente en menos de cuatro horas.

Complejo de aluminato de magnesio hidratado que reacciona químicamente para neutralizar o tamponar el ácido clorhídrico del estómago rápidamente seguido de un efecto antiácido sostenido. Se produce un aumento del pH gástrico proporcionando así un alivio de los síntomas de hiperacidez.

Laxante osmótico no absorbible, que favorece el aumento de líquido en el lumen intestinal, aumentando de esta manera la masa endoluminal que distiende la pared del intestino promoviendo la actividad peristáltica refleja. Además, es un antiácido capaz de neutralizar el contenido gástrico ácido.

Insecticida organofosforado que actúa uniéndose irreversiblemente a la enzima colinesterasa del piojo. Útil en infestación por Pediculosis capitis y Pediculosis pubis (parásito vivo y huevos/liendres).

Diurético osmótico. A nivel cerebral, actúa estableciendo un gradiente osmótico entre el plasma y el tejido parenquimatoso, lo que resulta en una reducción neta en el contenido de agua en el cerebro. A nivel renal, induce diuresis debido a la inhibición osmótica del transporte de agua en el túbulo proximal y un subsiguiente gradiente disminuido para la absorción pasiva de sodio y otros solutos en la rama ascendente del asa de Henle. Promueve también la excreción urinaria de materiales tóxicos.

Fármaco antirretroviral, antagonista del receptor CCR5 de la membrana de las células T CD4+. Inhibe la fusión del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) con la célula huésped, bloquea la entrada del virus e impide su reproducción. Es necesario realizar test de tropismo viral por CCR5 antes de iniciar el tratamiento.

Antihelmíntico benzoimidazólico no absorbible (menos efectos adversos que los absorbibles, preferible en parasitosis de localización intestinal) que posee acción helmíntica, larvicida y ovicida. Es activo frente a nematodos intestinales y tisulares, M. perstans y algunos cestodos. Elección inicial frente a infestación por nematodos.

Antiespasmódico musculotrópico que actúa directamente sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, aliviando los espasmos sin afectar a la motilidad normal del intestino. Dado que esta acción no está mediada por el sistema nervioso autónomo, no se producen los clásicos efectos secundarios anticolinérgicos.

Factor de crecimiento insulínico tipo 1 (IGF-1) humano producido en células de Escherichia coli por tecnología de ADN recombinante indicado para el tratamiento de larga duración de trastornos del crecimiento en niños y adolescentes con un déficit primario grave del IGF-1.

Antimalárico utilizado en profilaxis y tratamiento de malaria por P. falciparum resistente a cloroquina. Interfiriere de forma similar a la cloroquina y la quinina con la capacidad del parásito para metabolizar la hemoglobina eritrocitaria. Su espectro es similar al de la quinina.

Tripanocida derivado arsenical. Inhibe la glucolisis y disminuye la producción de ATP mediante su afinidad por grupos sulfhidrilo. Es activo frente a Trypanosoma brucei gambiense y Trypanosoma brucei rhodesiense, parásitos productores de la tripanosomiasis africana o enfermedad del sueño.

La melatonina (N-acetil-5-hidroxitriptamina) es una hormona natural producida por la glándula pineal, relacionada estructuralmente con la serotonina. Desde el punto de vista fisiológico, la secreción de melatonina aumenta poco después del anochecer, alcanza su pico máximo entre las 2 y las 4 de la madrugada y disminuye durante la segunda mitad de la noche. Se asocia al control de los ritmos circadianos y a la adaptación al ciclo de luz-oscuridad. También se asocia a un efecto hipnótico y una mayor propensión al sueño.

Agente alquilante bifuncional perteneciente al grupo de las mostazas nitrogenadas que forma enlaces covalentes con el ADN, lo que inhibe la replicación celular. Los agentes alquilantes poseen dos propiedades que los hacen candidatos ideales para ser componentes de los regímenes de acondicionamiento para trasplante de progenitores hematopoyéticos: una curva dosis-respuesta con una pronunciada pendiente que no alcanza meseta y la mielotoxicidad como toxicidad limitante.

Antiinflamatorio no esteroideo, estructuralmente similar al piroxicam. Es una alternativa cuando se necesita un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de vida media-larga y otras opciones son inadecuadas.

La meperidina o petidina es un analgésico central de tipo morfínico. Se opone a la neurotransmisión de mensajes nociceptivos. La acción analgésica de la petidina es de 5-10 veces más débil que la de la morfina. Su principal metabolito, la norpetidina, tiene una potencia analgésica dos veces menor y puede favorecer la aparición de convulsión.

Debido a los efectos secundarios la Academia Americana de Pediatría (AAP) y American Pain Society (APS) recomiendan no usar meperidina para el manejo del dolor en lactantes, niños y adolescentes, al disponer de otros opioides más seguros.

Antineoplásico antimetabolito no nucleosídico de las bases púricas. Actúa como falso sustrato en el proceso de síntesis (fase S del ciclo celular) de los ácidos nucleicos, inhibiendo la síntesis del ADN y el ARN.

Antibiótico. Carbapenem. Amplio espectro que incluye bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias. Todos los estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes al meropenem. Los organismos inherentemente resistentes al meropenem incluyen Stenotrophomonas maltophilia, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae y algunas especies de Legionella.

Antiinflamatorio intestinal de la familia de los salicilatos (ácido 5-aminosalicílico: 5-ASA).

Desintoxicante de citostáticos. El mesna es un compuesto tipo tiol que reacciona químicamente con los metabolitos de la ifosfamida y ciclofosfamida (acroleína y otros) que son tóxicos para las vías urinarias causando lesiones inflamatorias y hemorrágicas en el urotelio y son factor limitante en su dosificación. El resultado son compuestos estables que carecen de toxicidad. La acción se limita únicamente al sistema urinario y no interfiere en la actividad citotóxica. Mucolítico que se une a las glicoproteínas de los fragmentos del moco y lo solubiliza. La reducción obtenida de la viscosidad del moco permite su eliminación por el sistema de purificación bronquial mucociliar o por expectoración.

La metadona es un potente opioide sintético de larga vida media que actúa como agonista del receptor µ, algunas acciones agonistas en los receptores opiáceos K y δ y como potente antagonista del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA). Al unirse a los receptores del sistema nervioso central (SNC) inhibe las vías ascendentes alterando la percepción y respuesta al dolor, produce depresión del SNC. La metadona entra en los mastocitos y libera histamina mediante un mecanismo no inmunológico. Causa un síndrome de dependencia del tipo de la morfina. Se trata un fármaco seguro y alternativo cuando es prescrito por personas con experiencia en su uso. 

Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado de la pirazolona. Como tal, inhibe la síntesis de las prostaglandinas. También llamado dipirona: agente antiinflamatorio, analgésico y antitérmico no narcótico. El principio activo, metamizol, puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico. Es un analgésico comparable al ácido acetilsalicílico (menos gastrolesivo) y superior al paracetamol en dolores agudos de tipo moderado o medio. Relaja ligeramente la musculatura lisa, por lo que resulta especialmente útil en dolores de tipo cólico. No sustituye a un opioide en aquellos dolores posoperatorios que así lo requieran. Valorar relación beneficio-riesgo.

La metformina es un agente antihiperglucemiante de la familia de las biguanidas, derivado de la guanidina. Su mecanismo de acción no se conoce con exactitud, aunque se ha observado que sus efectos en la disminución de la glucosa sanguínea se producen por múltiples vías: reduce el aporte de glucosa a la sangre, mejora la utilización periférica de la glucosa, reduce la hiperinsulinemia en ayunas, la ganancia de peso mejora el perfil lipídico y reduce la actividad trombótica, además de mejorar la mineralización ósea.

Fibra soluble de acción laxante. En el tubo digestivo, aumenta su volumen absorbiendo agua, con el consiguiente incremento del bolo intestinal y del peristaltismo.

Agonista α₂-adrenérgico de acción central. Estructuralmente relacionado con las catecolaminas, actúa reduciendo el tono simpático.

Psicotrópico estimulante débil del sistema nervioso central con efectos más destacados sobre las actividades mentales que sobre las motoras. Su mecanismo de acción no se conoce completamente, pero se cree que actúa inhibiendo la recaptación de dopamina y noradrenalina a nivel presináptico. El mecanismo por el cual ejerce sus efectos mentales y de comportamiento en niños no está claramente establecido.

El bromuro de metilnaltrexona es un antagonista selectivo de la unión de los opioides a los receptores µ. Como amina cuaternaria, la capacidad de la metilnaltrexona para atravesar la barrera hematoencefálica es reducid; esto permite que la metilnaltrexona actúe como antagonista de los receptores opioides mus periféricos, en tejidos como el tubo digestivo, sin alterar el efecto analgésico de los opioides en el sistema nervioso central.

Glucocorticoide de administración sistémica (oral, intramuscular [i.m.] o endovenosa [e.v.]) o tópica con acción antiinflamatoria y/o inmunosupresora.

Antitiroideo. Profármaco del tiamazol. Interfiere en la síntesis de hormonas tiroideas, sin ejercer efecto sobre la hormona preformada.

La metoclopramida es un sustituto de la benzamida que pertenece a los neurolépticos y se utiliza principalmente por sus propiedades antieméticas. La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción: 1) antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apormorfina - vómito inducido, y 2) antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia. También posee una actividad procinética, y sus mecanismos de acción son el antagonismo de los receptores D2 a nivel periférico y la acción anticolinérgica indirecta, que facilita la liberación de acetilcolina.

β-bloqueante cardioselectivo a dosis bajas. Liposoluble (más efectos en el sistema nervioso central).

Es un análogo estructural del ácido fólico que inhibe competitivamente la enzima dihidrofolato reductasa, actuando como antimetabolito sobre la proliferación celular. Posee propiedades inmunosupresoras y antiinflamatorias.

La metoxi-polietilenglicol-epoetina beta es una proteína obtenida mediante tecnología del ADN recombinante a partir de células de ovario de hámster chino, y conjugada covalentemente con un metoxi-polietilenglicol (PEG lineal). Actúa estimulando la eritropoyesis al interaccionar con el receptor de la eritropoyetina de las células progenitoras medulares, diferenciándose de la eritropoyetina natural por una asociación más lenta y una disociación más rápida del receptor, una reducción de la actividad específica in vivo y un aumento de la actividad in vivo y aumento de la semivida.

Antiinfeccioso de la familia de los 5-nitroimidazoles con un amplio espectro antimicrobiano frente a protozoos y bacterias anaerobias, incluyendo Bacteroides fragilis y otras especies (Bacteroides sp.); Veillonella, Clostridium difficile, C. perfringens y otras especies (Clostridium sp.); Peptococcus sp. y Peptostreptococcus sp. No es efectivo frente a los gérmenes aerobios comunes, aunque sí lo es frente al Haemophilus vaginalis. Entre los protozoos sensibles, se incluyen la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis. Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles al metronidazol: Campylobacter fetus, Dientamoeba fragilis, Balantidium coli, Blastocystis hominis, Dracunculus medinensis, Eubacterium sp., Fusobacterium sp., Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Helicobacter pylori, Mobiluncus sp., Mycoplasma hominis, Porphyromonas asaccharolytica, P. gingivalis, Prevotella bivia, P. disiens, P. intermedia, P. melaninogenica, P. oralis, T. vaginalis y Veillonella sp.

Antibiótico para uso cutáneo. Antiinfeccioso de la familia de los 5-nitroimidazoles con amplio espectro antimicrobiano frente a protozoos y bacterias anaerobias.

Antiarrítmico clase IB. Relacionado estructuralmente con la lidocaína, pero de absorción por vía oral.

Antimicótico de uso sistémico, de administración exclusivamente endovenosa y uso hospitalario. Pertenece al grupo de las equinocandinas. Micafungina inhibe de forma no competitiva la síntesis de 1,3-beta-D-glucano, componente esencial de la pared celular fúngica, presentando actividad fungicida frente a la mayoría de las especies de Candida e inhibiendo de forma importante el crecimiento activo de los filamentos de las especies de Aspergillus. In vitro presenta también actividad frente a Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides y Coccidioides immitis.

Agente inmunosupresor éster del ácido micofenólico, potente inhibidor, selectivo, no competitivo y reversible de la inosinmonofosfato-deshidrogenasa; inhibe, por tanto, la síntesis de novo del nucleótido guanosina, no incorporándose al ADN. Tiene unos efectos citostáticos más potentes en los linfocitos T y B ya que dependen de una manera decisiva para su proliferación de la síntesis de novo de purinas. Así, los linfocitos quedan detenidos en la fase S del ciclo celular y se produce una reducción en la generación de linfocitos efectores para la inmunidad mediada por células T y la producción de anticuerpos.

Derivado imidazólico con acción fungistática. Actúa inhibiendo la síntesis de ergosteroles, alterando la permeabilidad de la membrana fúngica. Presenta amplio espectro, incluyendo cándidas y dermatofitos, así como gran número de cepas bacterianas grampositivas.

Benzodiacepina de vida media muy corta con una acción farmacológica de duración breve. Presenta un efecto sedante y somnífero de intensidad pronunciada. También ejerce un efecto ansiolítico, anticonvulsivante y miorrelajante. Después de la administración intramuscular o intravenosa se produce una amnesia anterógrada breve (el paciente no recuerda los acontecimientos acaecidos durante la actividad máxima del compuesto). En los últimos años se ha propuesto la vía bucal como efectiva debido a que la mucosa oral está ricamente vascularizada y evita el primer paso hepático, para uso como antiepiléptico.

Es un macrólido semisintético, activo por vía oral. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis proteica bacteriana. Presenta actividad frente a numerosos gérmenes. Se describen a continuación las bacterias sensibles:

• Grampositivas: Listeria monocytogenes, S. aureus sensible a la meticilina, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans.
• Gramnegativos: Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis.
• Anaerobios: Corynebacterium diphteriae, Propionibacterium acnés.
• Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. La producción de β-lactamasas no debe tener efecto en la actividad de diacetil-midecamicina. Un porcentaje elevado de cepas que presentan resistencia de tipo inducible a la eritromicina son sensibles a la diacetil-midecamicina.

La mifamurtida es un derivado totalmente sintético del muramil dipéptido (MDP), un componente de las paredes celulares de las especies de Mycobacterium que es el estimulante del sistema inmune más pequeño que existe en la naturaleza. Es un inmunomodulador, activador potente de monocitos y macrófagos (su activación está asociada con la producción de citocinas, incluido el factor de necrosis tumoral, interleucinas y moléculas de adhesión), incrementando su capacidad de destrucción de células cancerígenas.

Inhibidor de la enzima glucosilceramida sintasa de administración oral. Útil como tratamiento reductor de sustrato en diversas enfermedades por depósito lisosomal de glucoesfingolípidos (inhibe la síntesis de glucosilceramida, un sustrato para la síntesis de los glucoesfingolípidos).

Inotrópico positivo y vasodilatador directo. La milrinona es un inhibidor de la fosfodiesterasa III (FDE III), la principal FDE de los tejidos cardiaco y vascular. La inhibición de la FDE III provoca un aumento de la adenosina monofosfato cíclica (AMPc), potenciando la liberación de calcio en el miocito cardiaco durante la sístole, con una liberación rápida en diástole. Además del consiguiente aumento de la contractibilidad miocárdica, mejora la función diastólica con mejoría de la relajación diastólica del ventrículo izquierdo. En el tejido vascular, + resulta en vasodilatación por relajación de la musculatura lisa vascular. Disminuye también las resistencias vasculares pulmonares.

Antiparasitario activo y de segunda elección frente a Leishmania. La miltefosina tiene actividad directa marcada contra leishmaniasis. Dentro de las especies, l. donovani fue la más sensible, seguidas de l. infantum, l. tropica, l. panamensis, l. mexicana, l. panamensis y l. major, sucesivamente. Único con formulación oral. El mecanismo de acción no se conoce completamente, pero, como análogo de la fosfocolina (hexadecilfosfocolina), parece actuar en el metabolismo de los fosfolípidos de la membrana celular del parásito. Efectiva también como alternativa en tripanosomiasis, Candida spp., incluyendo C. krusei, C. glabrata; Aspergillus fumigatus; Fusarium, Cedosporium prolificans, Criptococo neoformans y antiviral frente al virus herpes simple tipo 1.

Vasodilatador periférico que actúa relajando la musculatura lisa vascular, principalmente a nivel arteriolar.

Antraciclina que inhibe la síntesis del ADN intercalándose entre las bases del ADN a través de puentes de hidrógeno. También es un potente inhibidor de la síntesis del ARN y es un potente inhibidor de la topoisomerasa II. Ausencia de especificidad sobre la fase del ciclo celular, lo que indica actividad en los tumores de crecimiento rápido y lento.

Bloqueante neuromuscular no despolarizante, de acción rápida y duración corta para administración intravenosa.

La mizolastina es un fármaco que pertenece al grupo de los antihistamínicos tipo 1 de segunda generación. Su principal acción se produce a nivel sistémico, como antagonista de los receptores H1 de la histamina, siendo selectivo de los receptores que se encuentran a nivel periférico. 

Por otro lado, inhibe también la liberación de histamina y la migración de neutrófilos.

Agente simpaticomimético de acción central, que actúa como promotor de la vigilia. Su mecanismo de acción es desconocido, aunque los hallazgos más consistentes sugieren una actividad inhibidora de los transportadores neuronales de dopamina y noradrenalina.

Glucocorticoide inhalado con acción antiinflamatoria local potente, utilizado en el tratamiento de mantenimiento de diversos procesos inflamatorios respiratorios.

Glucocorticoide tópico con acción antialérgica y antiinflamatoria local, inhibe la liberación de mediadores celulares: leucotrienos e histamina y reduce la actividad de eosinófilos y neutrófilos.

Corticoide de uso cutáneo de potencia alta. Ha demostrado actividad antiinflamatoria y antipsoriásica en modelos animales predictivos estándar.

Antagonista del receptor de los leucotrienos con acción bloqueadora de la reacción inflamatoria local y de la respuesta alérgica del tracto respiratorio.

Analgésico narcótico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado de los kappa, en el sistema nervioso central (SNC).

Antibiótico. Fluoroquinolona de segunda generación. El moxifloxacino posee actividad frente a los microorganismos grampositivos y gramnegativos. Es más activo que el ciprofloxacino contra los microorganismos grampositivos, entre ellos los neumococos. El moxifloxacino no actúa frente a Pseudomonas aeruginosa ni Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (SARM). El moxifloxacino presenta menos resistencia frente a M. tuberculosis que ciprofloxacino y ofloxacino.

Suplementos de enzimas pancreáticos.

Asociación de enzimas pancreáticas (lipasa, amilasa y proteasa) con antiflatulencias (dimeticona).

La mupirocina (ácido pseudomónico) es un compuesto extraído de P. fluorescens que inhibe la síntesis proteica bloqueando la actividad de la isoleucil-ARNt-sintetasa. En concentraciones cercanas a la concentración mínima inhibitoria (CMI) de S. aureus presenta actividad bacteriostática, mientras que a concentraciones mayores, como el 2%, es bactericida. Es más eficaz frente a pH ácido (como el de la piel). Eficaz frente a:

• Grampositivos, Streptococcus spp., Enterococcus faecium y Staphylococcus spp., incluyendo cepas productoras de b-lactamasas y cepas resistentes a meticilina (SARM).
  Pero no es eficaz frente a E. faecalis.
• Gramnegativos: es activa frente a H. influenzae, Neisseria, M. catarrhalis, B. pertussis y P. multocida. No es activa frente a enterobacterias, P. aeruginosa y anaerobios (no atraviesa la pared bacteriana).

Es un anticuerpo monoclonal murino frente a la glicoproteína CD3, molécula de la superficie de los linfocitos humanos asociada al complejo específico de las células T, capaz de reconocer el antígeno y que funciona como inmunosupresor. La unión del anticuerpo y la glicoproteína CD3 impide la unión del antígeno. El resultado es una disminución inicial importante del número de células T circulantes en sangre que, cuando reaparecen, carecen de esta glicoproteína CD3 y del complejo específico y, por tanto, son incapaces de reconocer antígenos y generar la respuesta inmune.