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Antihistamínico H1 de segunda generación; como todos los del grupo, no suele producir sedación a las dosis habituales ni efectos colinérgicos, por lo que es de elección en tratamientos prolongados.

Es un fármaco antifúngico de uso tópico, derivado del imidazol, con una absorción insignificante a través de la piel o las mucosas.

El eculizumab es un anticuerpo monoclonal IgG humanizado recombinante que inhibe la activación del complemento terminal mediante su unión a la proteína C5 del complemento, impidiendo su escisión y la generación del complejo C5b-C9 del complemento terminal. Este bloqueo se produce a nivel de la cascada final del complemento, por lo que los primeros componentes del complemento, encargados de la opsonización de microorganismos y de la eliminación de inmunocomplejos se ven preservados.

Agente antirretroviral inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de nucleósidos (NNRTI). Se utiliza en el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en combinación con otros fármacos. Su larga semivida permite la administración una vez al día.

Antiprotozoo que inhibe de forma irreversible la enzima ornitinadecarboxilasa (ODC), activo específicamente frente a Trypanosoma brucei gambiense. Es eficaz en el primer y, más importante, el último estadio de la enfermedad, cuando existe afectación del sistema nervioso central (SNC). Tópicamente, la eflornitina inhibe irreversiblemente la ODC, una enzima implicada en la producción del folículo del pelo. No es eficaz frente a Trypanosoma brucei rhodesiense. También es activo frente a Pneumocystis y Cryptosporidium.

La elosulfasa alfa es un tratamiento enzimático sustitutivo para la enfermedad de Morquio tipo A (MPS IV A). Desde un punto de vista farmacológico, es una forma recombinante de la enzima humana nacetilgalactosamina-6-sulfatasa que llega hasta los lisosomas para ejercer su función: degradar glicosaminoglicanos, como el condroitín sulfato y queratán sulfato, evitando su acúmulo celular.

Fenilhidrazona de efecto antihemorrágico. Actúa como agonista del receptor de la trombopoyetina (r-TPO) interaccionando con su dominio transmembrana e iniciando un proceso en cascada similar al generado por la trombopoyetina endógena. Esta cascada induce la proliferación y la diferenciación de los megacariocitos y, como resultado, el incremento de la formación de plaquetas.

Es un antagonista H1 de la histamina, potente, selectivo y eficaz por vía oftálmica. Produce una inhibición de la permeabilidad vascular de la conjuntiva estimulada por la histamina. La emedastina, al igual que la azelastina, calma los síntomas de forma más rápida que el nedocromilo.

Fármaco antirretroviral inhibidor de la transcriptasa inversa análogo del nucleósido citidina. Actividad sobre los virus de la inmunodeficiencia humana tipos 1 y 2 (VIH-1 y VIH-2) y el virus de la hepatitis B (VHB). Inhibe de forma competitiva la transcriptasa inversa de VIH-1, lo que produce la interrupción de la cadena de ADN en formación.

Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y, de manera secundaria, disminuye los niveles de aldosterona. Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador). Por otra parte, aumenta el flujo plasmático renal, lo que disminuye la presión intraglomerular por vasodilatación de la arteriola eferente renal y mantiene el filtrado glomerular.

Suero salino isotónico no estéril para administración rectal empleado en el tratamiento del estreñimiento.

Péptido sintético inhibidor de la fusión. Bloquea la penetración del virus VIH en los linfocitos T CD4+ al inhibir el proceso por el que la cubierta viral se funde con la membrana celular. Utilizado como terapia de rescate tras el fracaso terapéutico a otros tratamientos. Único fármaco antirretroviral de administración parenteral.

Heparina de bajo peso molecular (HBPM). Es un antitrombótico anticoagulante. Potencia la acción de la antitrombina III e inactiva el factor Xa de la coagulación. También inactiva el factor IIa (trombina), pero en menor grado (relación antifactor Xa/IIa 4:1 aproximadamente; mientras que la relación en el efecto de la heparina no fraccionada es 1:1). La enoxaparina/HBPM presenta algunas diferencias respecto a la heparina no fraccionada, que le confiere ciertas ventajas:

• Mejor biodisponibilidad subcutánea (SC).
• Permite administración SC frente a la necesidad intravenosa (IV) de la heparina no fraccionada.
• Mayor vida media y por tanto mayor intervalo interdosis.
• Requiere una monitorización menos intensiva.
• Menor riesgo de trombocitopenia, y probablemente menor riesgo de osteoporosis.

Cardiotónico no glucósido, inodilatador de uso intrahospitalario, que actúa inhibiendo selectivamente la fosfodiesterasa AMP cíclico, por lo que provoca aumento del AMPc celular que induce inotropismo positivo, vasodilatación en vasos de resistencia y capacitancia, y por lo tanto disminución de la precarga y poscarga del corazón por lo que condiciona aumento del gasto cardiaco.

Antiviral análogo de nucleósidos, de guanosina. El entecavir interfiere con la acción de una enzima viral, la ADN-polimerasa, que interviene en la formación del ADN viral. El entecavir hace que el virus no pueda fabricar ADN, impidiéndole así multiplicarse y diseminarse.

Antihistamínico de uso oftálmico de potente acción anti-H1, estabilizador de mastocitos y efecto modulador de la acumulación de células inflamatorias, no sedante. Presenta una duración del efecto mínima de 8 horas.

La epoetina alfa es una glicoproteína producida mediante tecnología de ADN recombinante en células de ovario de hámster chino que tiene los mismos efectos que la eritropoyetina endógena. Después de unirse a su receptor en la superficie celular, la epoetina alfa activa las vías de transducción de señales que afectan a la apoptosis, estimula la proliferación de células eritroides e induce la liberación de reticulocitos desde la médula ósea hasta la sangre periférica, donde maduran a eritrocitos.

La eritropoyetina es una glucoproteína que estimula la formación de eritrocitos a partir de sus progenitores, actuando como factor estimulante de la mitosis y hormona de diferenciación. Con la administración de epoetina beta aumentan el número de eritrocitos, los valores de hemoglobina (Hb) y la cifra de reticulocitos, al igual que la velocidad de incorporación de hierro.

La epoetina zeta es un agente estimulador de la eritropoyesis, obtenido de manera sintética. Su mecanismo de acción consiste en estimular la formación de eritrocitos a partir de precursores del reservorio de células madre. Se trata de un agente biosimilar de la epoetina alfa, con una calidad comparable a la misma y un perfil de seguridad y eficacia equivalentes.

El epoprostenol es una prostaglandina con acción antiagregante y vasodilatadora. Produce la estimulación de la adenilatociclasa, aumentando los niveles intracelulares de adenosín monofosfato cíclico (AMPc).

Actualmente el uso de los ergotamínicos en la migraña se encuentra prácticamente relegado a situaciones puntuales, ya que han sido sustituidos por los triptanes. Su escasa absorción vía oral y alto nivel de efectos secundarios ha excluido su utilización por esta vía. Se mantiene la indicación de la forma intravenosa en el estatus migrañoso que no cede a la terapia domiciliaria, aunque esta presentación no se encuentra disponible en nuestro país. En España se encuentra como combinación de fármacos.

Antibiótico macrólido. Muy activa contra Streptococcus sp. y activa frente a otros grampositivos aerobios y anaerobios, gramnegativos (B. catarrhalis, C. jejuni, l. pneumophila), M. pneumoniae, Borrelia, Ureoplasma, clamidias y rickettsias. S. aureus y H. influenzae desarrollan resistencias con facilidad. B. fragilis y fusobacterium son resistentes. Alternativa a la penicilina en casos de hipersensibilidad a ésta. No es eficaz en las infecciones del tracto urinario ya que no alcanza concentraciones suficientes en la orina.

Antibiótico betalactámico del grupo de los carbapenémicos diseñado para administración exclusivamente parenteral. Tiene un amplio espectro antimicrobiano frente a bacterias gramnegativas y grampositivas, tanto aerobias como anaerobias. No es activo frente a S. aureus resistente a meticilina, Enterococcus sp. resistentes a ampicilina, Pseudomonas aeruginosa y otros bacilos gramnegativos no fermentadores como S. maltophilia y Acinetobacter sp., por lo que no es apropiado para infecciones graves de adquisición nosocomial donde puedan participar estos microorganismos. Tiene una vida media elevada que le permite su administración en una sola dosis diaria en adultos y adolescentes (mayores de 13 años).

Antagonista competitivo de receptores colinérgicos muscarínicos tanto en las células que tienen inervación colinérgica como en las que no la tienen. Receptores presentes en las células efectoras autónomas de músculo liso, músculo cardiaco, nódulos senoauricular y auriculoventricular y glándulas exocrinas. La escopolamina posee acciones centrales y periféricas.

A nivel periférico es un potente supresor de la secreción de las glándulas salivares y, algo menor, de las bronquiales. También produce inhibición de la secreción sudorípara, dilatación de la pupila (midriasis) y parálisis de la acomodación (cicloplejía), aumenta la frecuencia cardiaca, inhibe la micción, reduce el tono gastrointestinal e inhibe la secreción de ácido gástrico. A dosis bajas, disminuye la frecuencia cardiaca. A nivel central, deprime la corteza cerebral y ejerce un efecto sedante, produce somnolencia y amnesia.

Tanto el acetato de eslicarbazepina como sus metabolitos actúan inhibiendo los canales de sodio voltaje dependientes a través de una inactivación lenta conduciendo a la estabilización de las neuronas hiperexcitables y evitando el disparo neuronal repetitivo. La actividad farmacológica se ejerce principalmente a través del metabolito activo eslicarbazepina.

Agente betabloqueante selectivo (cardioselectivo) de los receptores beta-1-adrenérgicos, sin actividad simpático-mimética intrínseca y tiene escasa o nula actividad como estabilizador de membrana. Tiene un efecto rápido y la duración de sus efectos es muy corta (2-9 minutos), por lo que la dosis se puede ajustar rápidamente.

Isómero-S del omeprazol. Reduce la secreción de ácido gástrico. Es un inhibidor selectivo de la bomba de protones en la célula parietal. Actúa en el medio ácido donde inhibe la bomba de protones e inhibe la secreción ácida basal y la estimulada.

Se trata de un antibiótico perteneciente al grupo de los macrólidos, que actúa a nivel del ribosoma bacteriano impidiendo la lectura del ARN mensajero. Entre las especies habitualmente sensibles (más del 90% de las cepas) están las siguientes: estreptococos, estafilococos sensibles a meticilina, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycomplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrela burgdorferi, leptoespiras, actinomices, eubacterias, porfiromonas, Mycoplasma hominis.

Asociación de un antibiótico macrólido, y de un agente antibacteriano, antiprotozoario y microbicida, de la familia de los nitroimidazoles. Véase espiramicina y metronidazol.

Diurético antagonista de la aldosterona por mecanismo competitivo de unión a los receptores del intercambio Na/K dependientes de la aldosterona del tubo contorneado distal. Actúa como ahorrador de potasio provocando aumento en la excreción de sodio y agua. También posee efecto antiandrogénico, probablemente por antagonismo periférico de los andrógenos.

Anticonvulsivante utilizado como tratamiento complementario en crisis generalizadas. En modelos animales, el estiripentol parece aumentar los niveles cerebrales del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Potencia la eficacia de otros anticonvulsivantes.

El valerato de estradiol, cuyo principio activo es el 17b-estradiol, es idéntico química y biológicamente al estradiol endógeno humano. Se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Se une en un 50% a proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado a estriol y estrona. El etinilestradiol es un potente estrógeno sintético, con escaso metabolismo hepático, no disponible en España de forma aislada. Se une en gran medida, pero no específicamente a la albúmina plasmática de SHBG. Sufre una conjugación presistémica en la mucosa del intestino delgado y del hígado.

El estradiol hemihidrato, presentación en parches, tiene una biodisponibilidad mayor que la vía oral, mejor tolerancia gastrointestinal y menor toxicidad hepatobiliar, evitando el metabolismo del primer paso hepático. Al aplicarse sobre la piel, asegura una aportación continua de estradiol al organismo. Se libera desde una matriz adhesiva, que contiene el principio activo a través de la piel y alcanza directamente la circulación sistémica.

Antimicrobiano bactericida del grupo de los aminoglucósidos, de administración exclusivamente parenteral. Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma.

Los estrógenos son necesarios para el desarrollo de las características sexuales secundarias femeninas; asimismo, estimulan la hipertrofia miometrial. Desde el inicio a mitad de pubertad, los estrógenos estimulan el eje GH-IGF1, siendo el principal mediador del crecimiento linear y del aumento del tamaño del hueso. Con la menarquía, los estrógenos inhiben el crecimiento, cierran epífisis y aumentan la densidad mineral ósea volumétrica (BMD). Este efecto bifásico de los estrógenos sobre el hueso: estimulan su crecimiento en cantidades pequeñas y lo inhiben cuando aumenta su producción, puede aplicarse tanto a su forma endógena como a su uso exógeno. Los estrógenos naturales (estradiol, estrona y estriol) tienen un perfil más apropiado para el tratamiento hormonal sustitutivo (THS) que los estrógenos sintéticos (etinilestradiol y mestranol). La tibolona posee actividad estrogénica, progestágena y androgénica (débil).

Antituberculoso. Fármaco efectivo frente a microorganismos en crecimiento activo del género Mycobacterium (incluyendo M. tuberculosis). Bacteriostático inhibidor de la síntesis de la pared celular, bactericida únicamente a dosis altas. No es activo frente a hongos, virus ni otras bacterias. No se ha detectado resistencia cruzada con otros antituberculosos.

El etanercept es una proteína humana, obtenida por tecnología del ADN recombinante, que bloquea la acción del factor de necrosis tumoral (TNF) al inhibir de forma competitiva la unión a sus receptores de superficie celular.

El etanol es un inhibidor competitivo de la enzima alcohol deshidrogenasa (ADH) que se utiliza como tratamiento en caso de intoxicaciones por alcoholes (metanol y etilenglicol) si no se dispone de fomepizol. La enzima ADH, al metabolizar el metanol y el etilenglicol, produce metabolitos tóxicos, que van a ser los responsables de la toxicidad. En el caso del metanol, se genera formaldehido y fórmico y sus efectos secundarios se manifiestan a nivel del sistema nervioso central y a nivel de la retina, provocando defectos visuales, papiledema y hemorragia cerebral. En el caso del etilenglicol, se genera ácido glicocólico y ácido oxálico, que producen toxicidad a nivel renal (cristales urinarios, fluorescencia urinaria e insuficiencia renal). El etanol, al inhibir la función de la enzima ADH, impide la formación de estos metabolitos, que son los responsables de la toxicidad.

Antituberculostático de segunda línea. Activo frente a varias especies de micobacterias incluyendo M. leprae. Es bacteriostático o bactericida dependiendo de la concentración del fármaco alcanzada en el lugar de acción.

El etomidato es un anestésico carboxilado derivado del imidazol, efecto hipnótico de comienzo muy rápido (10 segundos) y de acción corta (5 minutos). Además, tiene propiedades anticonvulsivantes y protege los tejidos cerebrales del daño celular inducido por hipoxia. Disminuye la presión intracraneal. No tiene, sin embargo, efecto analgésico, lo cual impide su uso como fármaco mono- anestésico. Etomidato tiene un efecto mínimo sobre las funciones cardiaca y circulatoria, es el anestésico con menor repercusión hemodinámica, lo que le hace de elección en pacientes con inestabilidad en esta área. Suprime la función de la corteza adrenal, al inhibir la producción celular adrenal de cortisol por bloqueo reversible de la enzima 11-β hidroxilasa de la síntesis de esteroide. La supresión de cortisol no responde a la administración de ACTH y se prolonga hasta 6 horas después de una dosis única de 0,3 mg/kg de etomidato. Esta supresión adrenocortical desaconseja su uso en pacientes con shock séptico.

Anticonceptivo precargado en un aplicador desechable que se inserta por vía subdérmica en la cara del brazo no dominante, que contiene 68 mg del principio activo etonorgestrel, hormona femenina de síntesis parecida a la progesterona que se libera en pequeña cantidad de forma continua a la sangre. El implante no se disuelve en el organismo al estar hecho de copolimero de acetato de vinilo- etileno. El principio activo, etonogestrel, actúa impidiendo la liberación de un óvulo de los ovarios y produciendo cambios en la mucosa del cérvix que dificultan la entrada del semen en el útero con una eficacia del 99%.

Inhibidor de la enzima ácido desoxirribonucleico (ADN) topoisomerasa II (Top2). Ciclo dependiente específico de fase G2. Su mecanismo de acción se basa en estabilizar la unión de Top2 y el ADN, evitando la reunión de las hebras rotas de ADN y así, la condensación correcta de los cromosomas. El etopósido se incluye dentro del grupo de las epipodofilotoxinas.

Antiepiléptico que ejerce su acción inhibiendo los canales de calcio tipo T en neuronas talámicas.

Antirretroviral inhibidor de la transcriptasa inversa del VIH-1, no análogo de nucleósidos. Su potencia está relacionada con la flexibilidad de la molécula, que le permite unirse a la transcriptasa inversa en diferentes conformaciones, lo que le confiere una interacción más robusta, aún en presencia de mutaciones.

El everolimus es un inhibidor potente y selectivo de mTOR, lo que se traduce en un efecto antiproliferativo y antiangiogénico en tumores sólidos, así como un efecto inmunosupresor secundario a la inhibición de la proliferación clonal de las células T activadas para evitar el rechazo al injerto.

La ezetimiba inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol y otros esteroles de origen vegetal. Su diana molecular es el transportador de esterol, el Niemann-Pick-Like 1 (NPC1L1), responsable de la captación intestinal de colesterol y fitoesteroles. Su combinación con las estatinas, que inhiben la síntesis endógena de colesterol en el hígado, proporciona una reducción complementaria de los niveles de colesterol.