Etosuximida

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PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Antiepiléptico que ejerce su acción inhibiendo los canales de calcio tipo T en neuronas talámicas.

USO CLÍNICO:

Crisis de ausencia (A). Antiepiléptico de primera elección.

Puede usarse en crisis mioclónicas. También se ha utilizado en las ausencias atípicas, y en crisis atónicas y tónicas (E: oﬀ-label).

No tiene acción en las crisis tónico-clónicas generalizadas ni en las crisis parciales.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

<6 años: dosis inicial de 15 mg/kg/día repartido en dos dosis (máximo 250 mg/dosis); y aumentar cada 4-7 días hasta 15-40mg/kg/día (máximo 1500 mg/día).
>6 años: dosis de inicio 500 mg/día repartido en dos dosis, aumentar 250 mg/día cada 4-7 días hasta 20-40 mg/kg/día (máximo 1500 mg/día).
Concentración plasmática para la respuesta óptima: 40-100 mg/L (300-700 µmol/l). Niveles tóxicos >150 mg/dl (>1000 µmol/l).

Administrar con comida o leche para disminuir los posibles efectos gastrointestinales.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a succinimidas o sus componentes.

PRECAUCIONES:

Miastenia gravis y porfiria.
Evitar la retirada brusca.
En insuficiencia hepática e insuficiencia renal: aunque no es necesario ajustar la dosis, vigilar.
Puede aumentar las convulsiones tónico-clónicas cuando se usa solo en pacientes con trastornos convulsivos mixtos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Dosis dependiente: náuseas, vómitos, sedación, mareo y somnolencia (generalmente se desarrolla tolerancia).
Idiosincrásicos: leucopenia, pancitopenia, urticaria, dermatitis exfoliativa, lupus eritematoso, alteraciones de la personalidad, hepatitis.
Frecuentes: trastornos digestivos (náuseas, vómitos, dolor abdominal y anorexia). Menos frecuentes: cefalea, fatiga, somnolencia, mareos, hipo, ataxia, euforia leve.
Raros: tumefacción lingual, trastornos del sueño, terrores nocturnos, depresión, psicosis, fotofobia, discinesia, aumento de la libido, sangrado vaginal, miopía, hipertrofia gingival y erupción.

También se ha notificado hiperactividad, trastornos hemáticos, como leucopenia y anemia aplásica (se precisan hemogramas si hay signos de infección) y síndrome de Stevens-Johnson.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

En general, los inductores del CYP3A4 pueden reducir las concentraciones de etosuximida, y los inhibidores del CYP3A4 pueden aumentarlas:

Antibióticos: la isoniazida inhibe el metabolismo de la etosuximida, de modo que aumenta su concentración plasmática y riesgo de toxicidad. Clofazimina.
Antidepresivos: el efecto anticonvulsivante de los antiepilépticos posiblemente es antagonizado por los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), antidepresivos tricíclicos e ISRS, como consecuencia se produce una disminución del umbral convulsivo.
Antiepilépticos: la concentración plasmática de etosuximida disminuye si se utiliza junto con carbamazepina, primidona, fenitoína y ácido valproico. Por otro lado, la etosuximida también puede aumentar los niveles de fenitoína.
Antipalúdicos: hay posibilidad de aumentar el riesgo de convulsiones cuando se administra etosuximida junto con cloroquina y hidroxicloroquina.
Su efecto anticonvulsivante es antagonizado por la mefloquina.
Antipsicóticos: éstos antagonizan el efecto anticonvulsivante (disminución del umbral convulsivo).
Barbitúricos: el fenobarbital posiblemente reduzca la concentración plasmática de etosuximida.
Anfetaminas: pueden disminuir las concentraciones de etosuximida.
Cobicistat: puede aumentar las concentraciones de etosuximida.
Hidroxizina, perampanel y zolpidem: la administración conjunta con etosuximida puede aumentar los efectos depresores del SNC.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum, en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

No está disponible en España, puede solicitarse como medicamento de uso extranjero.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en noviembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado en noviembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Crisis de ausencia (A). Antiepiléptico de primera elección.
Puede usarse en crisis mioclónicas. También se ha utilizado en las ausencias atípicas, y en crisis atónicas y tónicas (E: off-label).
No tiene acción en las crisis tónico-clónicas generalizadas ni en las crisis parciales.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/etosuximida. Consultado el 21/11/2024.

Neurología

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