Levetiracetam

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Derivado de la pirrolidona (S-enantiómero de a etil-2oxo-1-pirrolidina acetamida), con un mecanismo de acción no conocido completamente. Parece que afecta los niveles intraneuronales de Ca²⁺ mediante la inhibición parcial de las corrientes de Ca²⁺ tipo N, reduciendo su liberación de la reserva intraneuronal. Invierte parcialmente la reducción de corrientes dependientes de GABA y glicina inducidas por zinc y beta-carbolinas. Por otra parte, estudios in vitro muestran que se une a la proteína 2A de las vesículas sinápticas, que parece estar involucrado en la fusión de vesículas y en la exocitosis de neurotransmisores.

USO CLÍNICO:

Monoterapia: como tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en niños >16 años con nuevo diagnóstico de epilepsia (A).

Existen varias publicaciones que señalan al levetiracetam como una alternativa eficaz y segura para el tratamiento en monoterapia para lactantes, niños y adolescentes, tanto en epilepsias parciales como en generalizadas (E: oﬀ-label).

Terapia concomitante en:

Crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en niños >1 mes (A).
Crisis mioclónicas en > 12 años con epilepsia mioclónica juvenil (A).
Crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en niños > 12 años y adultos con epilepsia generalizada idiopática (A).

Profilaxis de cefalea de características migrañosas (E: oﬀ-label).

Tratamiento coadyuvante en el tratamiento del Síndrome de Lennoux-Gastaut (E: oﬀ-label).

Tratamiento de las crisis neonatales (E: oﬀ-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Monoterapia: no está establecida la eficacia en población pediátrica.

Politerapia en lactantes de 6-23 meses, niños (2-11 años) y adolescentes (12-17 años) con un peso inferior a 50 kg: la dosis inicial es de 10 mg/kg, 2 veces al día. En función de la respuesta clínica y de la tolerabilidad, se puede aumentar la dosis hasta los 30 mg/kg 2 veces al día. Los cambios de dosis no deben exceder de aumentos o reducciones de 10 mg/kg 2 veces al día cada 2 semanas. La dosis en niños con un peso de 50 kg o superior es la misma que en adultos.

Politerapia en lactantes desde 1 mes a menos de 6 meses de edad: la dosis inicial es 7 mg/kg, 2 veces al día. Dependiendo de la respuesta clínica y de la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse hasta 21 mg/kg, 2 veces al día. Los cambios en las dosis no deben exceder de aumentos o disminuciones de 7 mg/kg 2 veces al día cada 2 semanas.

Dosis máxima hasta 100 mg/kg/día o 3000 mg/día, en función del control de las crisis.

La perfusión intravenosa es una alternativa para pacientes en los que la administración oral no es posible temporalmente, siendo la misma dosis día y posología para ambas vías. Se administra diluido en 100 ml (suero fisiológico al 5%, glucosado al 5%, Ringer lactato) en infusión de 15 minutos. La solución reconstituida es estable, al menos 24 h a 15-25 °C.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia al compuesto o a derivados de la pirrolidona.

PRECAUCIONES:

Insuficiencia renal:

En niños con insuficiencia renal, la dosis de levetiracetam debe ser ajustada en base a la función renal, puesto que el aclaramiento de levetiracetam está relacionado con la función renal.

El CLcr en ml/min/1,73 m²se puede estimar a partir de la determinación de la creatinina sérica (mg/dl) para adolescentes jóvenes, niños y lactantes, utilizando la siguiente fórmula (fórmula Schwartz):

CLcr (ml/min/1,73 m²) = Altura (cm) × ks / creatinina sérica (mg/dl),

donde ks = 0,45 en recién nacidos a término hasta 1 año de edad; ks = 0,55 en niños menores de 13 años y en adolescentes femeninas; ks = 0,7 en adolescentes varones.

Ajuste de la dosificación en lactantes, niños y adolescentes con un peso inferior a 50 kg con insuficiencia renal:

Grupo	Aclaramiento de creatinina (ml/min/1,73 m²)	Lactantes de 1-6 meses	Lactantes de 6-23 meses de edad, niños y adolescentes que pesen menos de 50 kg
Normal	>80	7 a 21 mg/kg (0,07 a 0,21 ml/kg) 2 veces al día	10 a 30 mg/kg (0,10 a 0,30 ml/kg) dos veces al día
Leve	50-79	a 14 mg/kg (0,07 a 0,14 ml/kg) 2 veces al día	10 a 20 mg/kg (0,10 a 0,20 ml/kg) dos veces al día
Moderada	30-49	3,5 a 10,5 mg/kg (0,035 a 0,105 ml/kg) 2 veces al día	5 a 15 mg/kg (0,05 a 0,15 ml/kg) dos veces al día
Grave	<30	3,5 a 7 mg/kg (0,035 a 0,07 ml/kg) 2 veces al día	5 a 10 mg/kg (0,05 a 0,10 ml/kg) dos veces al día
Enfermedad renal terminal	--	7 a 14 mg/kg (0,07 a 0,14 ml/kg) 1 vez al día^a	10 a 20 mg/kg (0,10 a 0,20 ml/kg) una vez al día^b

^aSe recomienda una dosis de carga de 10,5 mg/kg (0,105 ml/kg) en el primer día de tratamiento con levetiracetam. Después de la diálisis se recomienda una dosis suplementaria de 3,5 a 7 mg/kg (0,035 a 0,07 ml/kg).

^bSe recomienda una dosis de carga de 15 mg/kg (0,15 ml/kg) en el primer día de tratamiento con levetiracetam. Después de la diálisis se recomienda una dosis suplementaria de 5 a 10 mg/kg (0,05 a 0,10 ml/kg).

Insuficiencia hepática:

No es necesario ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve moderada, en insuficiencia hepática grave, se recomienda valorar la función renal antes de la selección de la dosis.

EFECTOS SECUNDARIOS:

El evetiracetam es un fármaco bien tolerado. Los efectos secundarios más frecuentes son somnolencia, astenia y mareos.

También se han descrito: cefalea, amnesia, ataxia, depresión, labilidad emocional, hostilidad, insomnio, nerviosismo, temblor, vértigo y diplopía.

Existen casos de neutropenia, trombopenia y pancitopenia. No existe una relación clara dependiente de la dosis, pero la incidencia y gravedad de las reacciones adversas relacionadas con el sistema nervioso central disminuyeron con el tiempo.

La incidencia de efectos secundarios de tipo neuropsiquiátrico es más frecuente en población pediátrica.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El levetiracetam no presenta interacciones clínicamente significativas con fármacos de su grupo o de otros grupos terapéuticos, debido a su escasa unión a proteínas y a su no metabolización a través del citocromo P450.

No inﬂuye en las concentraciones séricas de los medicamentos antiepilépticos conocidos (fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona)

No existe una evidencia clara de interacciones farmacológicas clínicamente significativas en pacientes pediátricos que hayan tomado hasta 60 mg/kg/día de levetiracetam.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 23/10/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Cáceres-Agra JJ, Luciano Santana-Cabrera, Fernández Arroyo M, et al. Uso del levetiracetam en el estado mioclónico postanóxico. Med Clin (Barc). 2009;132(9):369.
García Peñas JJ, Domínguez Carral J, Pereira Bezanilla E. Utilidad potencial del levetiracetam como terapia de inicio en epilepsia infantil. Kranion. 2011;8:80-4.
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Herranz JL, Rufo-Campos M, Arteaga R. Eficacia y tolerabilidad del levetiracetam en 43 niños y adolescentes con epilepsia. Rev Neurol. 2003;37(11):1005-8.
Kim HJ, Kim SH, Kang HC, et al. Adjunctive levetiracetam treatment in pediatric Lennox-Gastaut syndrome. Pediatr Neurol. 2014 Oct;51(4):527-31.
Loiacono G, Masci M, Zaccara G, et al. The treatment of neonatal seizures: focus on Levetiracetam. J Matern Fetal Neonatal Med. 2014 Dec 5:1-6.
Pakalnis A, Kring D, Meier L. Levetiracetam prophylaxis in pediatric migraine-an open-label study. Headache 2007 Mar;47(3):427-30.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el 23/11/2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Monoterapia. Como tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en > 16 años con nuevo diagnostico de epilepsia.
Existen varias publicaciones que señalan a Levetiracetam como una alternativa eficaz y segura para el tratamiento en monoterapia para lactantes, niños y adolescentes tanto en epilepsias parciales como en generalizadas (Off-Label).
Terapia concomitante en:
•Crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en niños >1 mes.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/levetiracetam. Consultado el 06/11/2024.

Neurología

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Acetazolamida

PDM

Fecha de actualización:

1 diciembre 2020

Descripción:

Pertenece al grupo de fármacos inhibidores de la anhidrasa carbónica. Elevado poder diurético. Posee efecto sinérgico con otros diuréticos.

USO CLÍNICO:

Glaucoma crónico simple (de ángulo abierto), glaucoma secundario, tratamiento preoperatorio de glaucoma agudo de ángulo estrecho (A).
Como diurético: reducción de edemas producidos por insuficiencia cardíaca congestiva, medicamentos o retención hidrosalina (A).
Epilepsia tipo pequeño mal. Asociada con otros fármacos específicos, se puede utilizar en otros tipos de epilepsia que no responden al tratamiento (A).
Alcalosis metabólica (E: off-label).
Mal de altura (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Diurético: 5 mg/kg, una vez al día por la mañana.
Glaucoma y epilepsia: 8-30 mg/kg en dosis separadas cada 6-8 h hasta una dosis máxima diaria de 1000 mg.
Alcalosis metabólica: 5 mg/kg/dosis, una vez al día para tres dosis.
Mal de altura:
- Prevención: 2,5 mg/kg/dosis, cada 12 h comenzando ya sea el día anterior (preferido) o el día del ascenso y puede suspenderse después de permanecer en la misma elevación durante 2 a 3 días o si se inició el descenso; dosis máxima: 125 mg/dosis. No se recomienda la profilaxis en niños, excepto en la rara circunstancia de un ascenso rápido e inevitable o en niños con susceptibilidad previa conocida al mal agudo de montaña.
- Tratamiento: 2,5 mg/kg/dosis, cada 8 a 12 h; dosis máxima: 250 mg/dosis. Nota: en el edema cerebral de gran altitud, la dexametasona es el tratamiento principal; sin embargo, la acetazolamida se puede utilizar de forma complementaria con la misma dosis de tratamiento.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a acetazolamida o sulfamidas.
Insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática grave.
Acidosis hiperclorémica.
Insuficiencia suprarrenal.
Hiponatremia o hipopotasemia avanzadas.
Cirrosis y riesgo elevado de encefalopatía.

PRECAUCIONES:

A largo plazo puede producir acidosis. Vigilar en obstrucción pulmonar o enfisema.
No está recomendado a largo plazo en el tratamiento del glaucoma de ángulo estrecho porque puede enmascarar la progresión de la enfermedad.
Utilizado como diurético, se debe vigilar a los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis o disfunción hepática. Evitar la hipopotasemia en estos casos.
Se recomienda realizar estudios hematológicos periódicos en tratamientos prolongados.
Se debe retirar el fármaco si aparecen discrasias sanguíneas, erupciones cutáneas o hipoacusia.
Se han notificado casos de ideación suicida en pacientes tratados con antiepilépticos en varias indicaciones; los datos disponibles no permiten excluir un aumento de riesgo con el uso de acetazolamida, por tanto, se recomienda vigilar la posible aparición de signos que indiquen ideación suicida.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Son poco frecuentes a corto plazo. Sobre todo pueden aparecer poliuria, parestesias y anorexia. Ocasionalmente, somnolencia y confusión transitoria, que ceden tras la retirada del tratamiento. También se han descrito urticaria, melena, hematuria, glucosuria, insuficiencia hepática, parálisis fláccida, convulsiones, fiebre, discrasias sanguíneas, erupciones cutáneas, cristaluria o lesiones renales.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Potencia la acción de antagonistas de ácido fólico, anticoagulantes orales y antidiabéticos orales.
Glucósidos cardíacos: puede ser necesario un ajuste de la dosis cuando se administra acetazolamida con glucósidos cardiacos.
El uso concomitante con aspirina puede originar una severa acidosis. Vigilar.
Aumento de los niveles séricos de fenitoína; con casos aislados de disminución de niveles de primidona e incremento de la carbamazepina.
Puede originar aumento de los niveles séricos de ciclosporina.
El uso concomitante con bicarbonato sódico incrementa el riesgo de formación de cálculos renales.
Topiramato: su uso y el de la acetazolamida simultáneamente puede crear un medio fisiológico que aumente el riesgo de formación de cálculos renales asociados al empleo del topiramato.
Eritromicina: la acetazolamida puede potenciar efecto del antibiótico, debido a la alcalinidad de la orina.
Sales de litio (carbonato de litio): la acetazolamida aumenta la excreción de litio, lo que disminuye los niveles de este en sangre y, en consecuencia, provoca una inhibición del efecto antimaniaco.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: sulfato de calcio dihidrato, carboximetilalmidón de sodio tipo A, talco, povidona.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA) [en línea]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
Vademecum. Guía Vademecum Internacional 2014 [en línea] [consultado el 20/01/2015]. Disponible en: http://www.vademecum.es.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Glaucoma: crónico simple (de ángulo abierto), glaucoma secundario, tratamiento preoperatorio de glaucoma agudo de ángulo estrecho (E: off-label).
Como diurético: reducción de edemas producidos por insuficiencia cardíaca congestiva, medicamentos o retención hidrosalina (E: off-label).
Epilepsia tipo pequeño mal. Asociada con otros fármacos específicos, se puede utilizar en otros tipos de epilepsia que no responden al tratamiento (A).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/acetazolamida. Consultado el 06/11/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
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Topiramato

PDM

Fecha de actualización:

12 febrero 2021

Descripción:

Fármaco anticonvulsivante dotado de un amplio espectro de actividad antiepiléptica.

USO CLÍNICO:

Monoterapia en crisis epilépticas parciales con o sin crisis generalizadas secundarias, y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en niños >6 años (A).
Tratamiento concomitante de las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria o crisis tónico-clónicas generalizadas primarias y para el tratamiento de crisis asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut en niños ≥2 años (A).
Tratamiento proﬁláctico de la migraña después de una cuidadosa evaluación de otras posibles alternativas terapéuticas (E: oﬀ-label).
Neuroprotector tras lesión anóxica (datos limitados) (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Es recomendable comenzar el tratamiento por una dosis baja seguida de un ajuste hasta conseguir una dosis eﬁcaz. La dosis y el ajuste de dosis deben realizarse en función de la respuesta clínica.

Dosis (monoterapia >6 años) de inicio: 0,5-1 mg/kg/día por las noches la primera semana. Posteriormente, aumentar de 0,5-1 mg/kg/día cada 1-2 semanas hasta mantenimiento 3-6 mg/kg/día. El rango de dosis objetivo inicial es de 100 mg/día dependiendo de la respuesta clínica (aproximadamente 2 mg/kg/día en niños de 6-16 años).
Dosis (politerapia) de inicio: la dosis diaria total recomendada como tratamiento adyuvante es de aproximadamente 5-9 mg/kg/día divididos cada 12 horas. El ajuste de la dosis debe comenzar con una dosis de 25 mg (o menos, en función de un intervalo de 1-3 mg/kg/día) administrada todas las noches durante la primera semana. Posteriormente, a intervalos de 1 o 2 semanas, se incrementará la dosis de 1-3 mg/kg/día, hasta conseguir una respuesta clínica óptima. Se han estudiado dosis diarias de hasta 30 mg/kg/día y fueron generalmente bien toleradas.
Proﬁlaxis de migraña. Dosis: 0,5-1 mg/kg/día cada 12 o 24 horas, máximo 100 mg/día. En un metaanálisis no demostró superioridad a placebo, no hay evidencia para indicar que topiramato reduzca en un 50% la frecuencia de las cefaleas, de los días con cefalea o de la discapacidad asociada. En >12 años, 25 mg/día por las noches durante 1 semana, con aumentos semanales de 25 mg/día hasta alcanzar 50 mg/12 h.
Neonatos a término: oral 5 mg/kg/dosis en el primer día, seguidos de 3 mg/kg/dosis diaria desde el día 2 hasta el día 5 de tratamiento.

Se precisa ajuste de dosis en insuﬁciencia renal (se recomienda la mitad de la dosis de inicio y de mantenimiento habitual).

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
En la profilaxis de la migraña durante el embarazo y en las mujeres en edad de riesgo de embarazo que no estén usando un método anticonceptivo eficaz.

PRECAUCIONES:

Como con otros medicamentos antiepilépticos, algunos pacientes pueden experimentar un aumento en la frecuencia de las crisis epilépticas o la aparición de nuevos tipos de crisis epilépticas. Estos fenómenos pueden ser la consecuencia de una sobredosis, un descenso de las concentraciones plasmáticas de otros antiepilépticos usados de forma concomitante, una progresión de la enfermedad o un efecto paradójico.
Es muy importante una hidratación adecuada durante el tratamiento con topiramato. La hidratación puede reducir el riesgo de nefrolitiasis. Los factores de riesgo para la nefrolitiasis incluyen antecedentes de cálculos, historial familiar de nefrolitiasis e hipercalciuria. Ninguno de estos factores de riesgo puede predecir realmente la formación de cálculos durante el tratamiento con topiramato. Además, los pacientes que estén tomando otros medicamentos relacionados con la aparición de nefrolitiasis pueden tener mayor riesgo.
Durante el tratamiento con topiramato se ha observado un aumento de la incidencia de alteraciones del estado de ánimo y depresión. En pacientes tratados con agentes antiepilépticos en varias indicaciones se ha notiﬁcado ideación y comportamiento suicida. En un metaanálisis de ensayos clínicos con agentes antiepilépticos, aleatorizados y controlados con placebo, se ha observado un pequeño aumento del riesgo de ideación y comportamiento suicida. Se desconoce el mecanismo de este riesgo y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un aumento del riesgo para topiramato.
Se debe de administrar con precaución a pacientes con insuﬁciencia hepática ya que puede verse disminuido el aclaramiento de topiramato.
Miopía aguda y glaucoma secundario de ángulo cerrado: los síntomas incluyen un cuadro agudo de disminución de la agudeza visual o dolor ocular. Los hallazgos oftalmológicos pueden incluir miopía, estrechamiento de la cámara anterior, hiperemia ocular (enrojecimiento) y aumento de la presión intraocular. Se puede acompañar o no de midriasis. Normalmente, los síntomas se presentan en el primer mes desde el inicio del tratamiento con topiramato. El tratamiento de este síndrome incluye la interrupción del tratamiento con topiramato, tan rápido como sea posible, de acuerdo con el juicio del médico y las medidas apropiadas para reducir la presión intraocular. Estas medidas generalmente conducen a un descenso de la presión intraocular.
Acidosis metabólica. La acidosis metabólica hiperclorémica sin hiato aniónico (es decir, disminución del bicarbonato sérico por debajo del intervalo de referencia normal sin alcalosis respiratoria) está asociada al tratamiento con topiramato. Esta disminución del bicarbonato sérico se debe al efecto inhibidor de topiramato sobre la anhidrasa carbónica renal. Generalmente, el descenso del bicarbonato se produce al principio del tratamiento, aunque puede tener lugar en cualquier momento. Las disminuciones son generalmente de leves a moderadas (descenso medio de 4 mmol/l con dosis ≥100 mg/día en adultos y con aproximadamente 6 mg/kg/día en niños). Excepcionalmente, se han observado descensos hasta concentraciones inferiores a 10 mmol/l. Las enfermedades o tratamientos que predispongan a la acidosis (tales como nefropatías, procesos respiratorios graves, estatus epiléptico, diarrea, cirugías, dieta cetogénica o determinados medicamentos) pueden tener efectos aditivos respecto a la reducción del bicarbonato causada por topiramato.
La acidosis metabólica crónica aumenta el riesgo de formación de cálculos renales y puede potencialmente conducir a una osteopenia.
La acidosis metabólica crónica en pacientes pediátricos puede reducir los índices de crecimiento. Dependiendo de las condiciones subyacentes, durante el tratamiento con topiramato se recomienda una evaluación apropiada incluyendo determinación de las concentraciones séricas de bicarbonato. Si aparece y persiste una acidosis metabólica, se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis o suspender el tratamiento con topiramato (disminuyendo la dosis gradualmente).
Topiramato debe ser utilizado con precaución en pacientes con trastornos o tratamientos que representen un factor de riesgo para la aparición de acidosis metabólica.
Algunos pacientes pueden experimentar pérdida de peso mientras estén en tratamiento con topiramato. En pacientes que experimenten una pérdida de peso durante el tratamiento con topiramato se debe considerar la administración de un suplemento dietético o incrementar la ingesta de alimentos.
Atraviesa la barrera placentaria y puede causar daño fetal y restricción del crecimiento fetal. Los recién nacidos/lactantes de madres tratadas con este medicamento pueden presentar diarrea, somnolencia, irritabilidad y aumento de peso inadecuado.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Las reacciones adversas notiﬁcadas más frecuentemente (≥2 veces) en niños que en adultos en ensayos clínicos doble ciego controlados incluyen:

Disminución o aumento del apetito.
Acidosis hiperclorémica.
Hipopotasemia.
Comportamiento anormal (comportamiento agresivo, alteraciones del estado de ánimo, ansiedad, depresión, apatía).
Insomnio de inicio.
Ideación suicida.
Trastornos en la atención (problemas de memoria, alteraciones de la atención y el lenguaje).
Letargia.
Trastornos del ritmo circadiano del sueño.
Mala calidad del sueño.
Aumento del lagrimeo.
Bradicardia sinusal.
Parestesias.
Alteración en la forma de andar.

Las reacciones adversas que fueron notiﬁcadas en niños pero no en adultos en ensayos clínicos doble ciego controlados incluyen:

Eosinoﬁlia.
Hiperactividad psicomotora.
Vértigo.
Vómitos.
Hipertermia.
Pirexia.
Diﬁcultad de aprendizaje.

Sobredosiﬁcación: convulsiones, somnolencia, trastornos del habla, visión borrosa, diplopía, diﬁcultad de pensamiento, letargia, coordinación anormal, estupor, hipotensión, dolor abdominal, agitación, mareo y depresión. En la mayoría de los casos, las consecuencias clínicas no fueron graves, pero se han notiﬁcado muertes debidas a sobredosis por múltiples medicamentos, incluyendo topiramato.

La sobredosis por topiramato puede dar lugar a acidosis metabólica grave.

Tratamiento: en sobredosis agudas con topiramato, si la ingesta es reciente, se debería proceder al vaciado del contenido gástrico inmediatamente, mediante lavado o por inducción de emesis. El carbón activado ha mostrado absorber topiramato in vitro. El tratamiento debería ir acompañado de medidas de soporte adecuadas y el paciente debe mantenerse bien hidratado. La hemodiálisis se presenta como una medida eﬁcaz para eliminar topiramato del organismo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La adición de topiramato a otros medicamentos antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, primidona) no tiene ningún efecto clínico signiﬁcativo sobre sus concentraciones plasmáticas en el estado estacionario, excepto para algún paciente ocasional, en el que la adición de topiramato a fenitoína puede dar como resultado un incremento en las concentraciones plasmáticas de fenitoína. Por consiguiente, es recomendable que a los pacientes tratados con fenitoína que muestren síntomas o signos clínicos de toxicidad se les monitoricen los niveles plasmáticos de dicho fármaco.
Topiramato inhibe la enzima CYP2C19 y puede interferir con otros fármacos metabolizados a través de esta enzima (por ejemplo, diazepam, imipramina, moclobemida, proguanilo, omeprazol).

Efectos de otros medicamentos antiepilépticos sobre topiramato:

Fenitoína y carbamazepina disminuyen las concentraciones plasmáticas de topiramato. La adición o retirada de fenitoína o carbamazepina al tratamiento con topiramato puede provocar la necesidad de un ajuste de la dosis de este último. Este ajuste debería hacerse según el efecto clínico.
La adición o retirada de ácido valproico no produce ningún cambio clínico signiﬁcativo sobre las concentraciones plasmáticas de topiramato y, consecuentemente, no es necesario el ajuste de la dosis de topiramato.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: manitol, almidón de maíz pregelatinizado, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, sílice coloidal anhidra, estearato magnésico.

Conservación: Conservar por debajo de 25 °C.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ﬁcha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en febrero de 2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
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Boletín mensual de la AEMPS sobre medicamentos de uso humano del mes de octubre de 2017. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) Disponible en: https://www.aemps.gob.es/informa/boletines-aemps/boletinMensual/2017/octubre/boletin-octubre-2/
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Eiland LS, Jenkins LS, Durham SH. Pediatric migraine: pharmacologic agents for prophylaxis. Ann Pharmacother. 2007;41:1181-1190.
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Verdú Pérez A. Manual de Neurología Infantil 2.ª edición. Madrid: Editorial Panamericana; 2000.
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Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: febrero de 2021.

La información disponible en cada una de las ﬁchas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas ﬁchas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

•Monoterapia en crisis epilépticas parciales con o sin crisis generalizadas secundarias, y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en niños mayores de 6 años (A)
•Tratamiento concomitante de las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria o crisis tónico-clónicas generalizadas primarias y para el tratamiento de crisis asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut en niños de 2 o más años de edad (A)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/topiramato. Consultado el 06/11/2024.

Neurología

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Diazepam

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Benzodiacepina de acción prolongada. Facilita la neurotransmisión fisiológica de carácter inhibidor mediada por GABA en distintas zonas del sistema nervioso central provocando un efecto ansiolítico, sedante, anticonvulsivante y miorrelajante. La miorrelajación se produce a nivel central ya que no actúa sobre el músculo ni la placa motora. Su administración no provoca fenómenos extrapiramidales.

USO CLÍNICO:

Diversas aplicaciones derivadas de sus distintas funciones como depresor del sistema nervioso central (SNC):

Ansiolítico para reducir síntomas de ansiedad, agitación e irritabilidad secundarios a patología de base o a stress ambiental.
Sedación moderada para procedimientos cortos. Dada su vida media larga no suele ser el fármaco de elección para procedimientos invasivos, aunque su efecto ansiolítico puede aportar cierto efecto sinérgico.
Es una opción terapéutica para los espasmos musculares del tétanos. Efectividad incierta para la espasticidad de la parálisis cerebral.
Anticonvulsivante. Su eficacia para yugular las crisis y su perfil seguro, así como la posibilidad de administración rectal lo hacen un fármaco habitual en el tratamiento de las crisis y del estatus epiléptico.

No se ha demostrado su eficacia y seguridad en niños menores de 6 meses.

No se recomienda la utilización de formulaciones orales en menores de 6 meses y las parenterales en menores de 30 días por falta de experiencia clínica.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

No se ha establecido eficacia y seguridad en niños menores de 6 meses. Ansiolítico. Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica.

Oral: 0,12-0,8 mg/kg/día cada 6-8 h.
Intravenoso: 0,04-0,3 mg/kg/dosis cada 2-4 h (máx. 0,6 mg/kg en un período de 8 h).

Antiepiléptico: tratamiento agudo de las crisis comiciales y del estatus epiléptico.

Intravenoso o intramuscular:

Recién nacidos: no recomendado como agente de primera línea. Contiene ácido benzoico, benzoato sódico, benzil-alcohol, etanol 10% y propilenglicol. Su rápido aclaramiento del tejido cerebral, el estrecho rango terapéutico con la posibilidad de ocurrir efectos secundarios graves (depresión respiratoria y colapso circulatorio) con dosis impredecibles y cercanas a las dosis terapéuticas, y la presencia de benzoato sódico como excipiente que puede producir reacciones tóxicas (“síndrome gasping neonatal”) y disociar la albúmina de la bilirrubina aumentando el riesgo.de kernicterus, hacen que otras benzodiacepinas (lorazepam, midazolam,…) sean preferibles como anticonvulsivantes, cuando los demás agentes terapéuticos han fallado.
Lactantes >30 días y niños: 0,1- 0,3 mg/kg dosis (máximo 10 mg/dosis). Administrar lentamente (en 3-5 minutos) y repetir si precisa cada 5-10 minutos.

Rectal (si no se dispone de vía intravenosa):

Recién nacidos-6 meses: no recomendado. Contiene ácido benzoico, benzoato, alcohol bencílico, etanol y propilenglicol como excipientes. Riesgo de reacciones tóxicas. Se han descrito casos de depresión respiratoria grave en recién nacidos que recibieron esta formulación.
6 m-1 año: no hay dosis establecidas.
1-5 años: 0,5 mg/kg.
6-11 años: 0,3 mg/kg.
>12 años: 0,2 mg/kg.

De forma orientativa, en lactantes se puede administrar 5 mg a aquéllos con pesos comprendidos entre los 10-15 kg y 10 mg a los de más de 15 kg. Se puede repetir una nueva dosis cada 4-12 h si fuese necesario. No emplear más de 5 veces al mes o más de 1 vez cada 5 días.

Oral (profilaxis convulsiones febriles): 1 mg/kg/día cada 8 horas. Empezar con el primer signo de fiebre y continuar hasta 24 h después de su remisión

Miorrelajante: espasmos musculares (tétanos).

Recién nacidos: no recomendado.
Lactantes >30 d- 5 años. 1-2 mg/dosis cada 3-4 horas IV/IM.
Niños >5 años: 5-10 mg/dosis cada 3-4 horas IV/IM.

Sedante: sedación moderada para procedimientos.

Niños menores de 6 meses: no recomendado.
Niños >6 meses: 0,2-0,3 mg/kg (máx. 10 mg) VO. 45-60 minutos antes del procedimiento 0,05-0,1 mg/kg (en 3-5 min) IV. y titular dosis (no superar 0,25 mg/kg)
Adolescentes: 10 mg VO. 45-60 minutos antes del procedimiento 5 mg IV. Si precisa repetir dosis de 2,5 mg.

Insuficiencia renal o hepática:

En pacientes con insuficiencia hepática leve-moderada las concentraciones plasmáticas y la semivida pueden aumentar hasta 5 veces por lo que se recomienda emplear dosis menores (un 50%). Se contraindica su uso en el fallo hepático grave.
En los pacientes con insuficiencia renal también se recomienda emplear con cautela por posible acúmulo de metabolitos activos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a diazepam o a algún excipiente. Posible hipersensibilidad cruzada con otras benzodiacepinas.
Insuficiencia hepática grave.
Evitar, por riesgo de fracaso respiratorio, en pacientes con depresión del SNC, miastenia grave, apnea obstructiva del sueño, depresión del nivel de conciencia o insuficiencia respiratoria grave.
Glaucoma de ángulo cerrado.
Ansiedad asociada a depresión.

PRECAUCIONES:

Su efecto depresor del sistema nervioso central (SNC) hace que si se va a emplear diazepam a dosis elevadas sea recomendable disponer de material para garantizar un soporte ventilatorio adecuado e, idealmente, de medicación para revertir sus efectos (ﬂumacenilo).
Emplear con cautela en aquellos pacientes que estén recibiendo otros fármacos depresores del nivel de conciencia pues se incrementa el riesgo de hipotensión y debilidad muscular.
Reducir dosis en los pacientes con fallo hepático leve-moderado y administrar con prudencia a los pacientes con hipoalbuminemia o insuficiencia renal.
Valorar reducir dosis en pacientes muy debilitados o con insuficiencia respiratoria grave para evitar inducir un fracaso respiratorio.
En los neonatos y lactantes pequeños el metabolismo hepático del diazepam está enlentecido con lo que aumenta el riesgo de acumulación de fármaco y metabolitos activos, especialmente con la administración de dosis repetidas.
Se han descrito casos de estatus epiléptico tónico desencadenado tras administración de diazepam a pacientes con crisis de petit mal.
El uso prolongado de diazepam puede inducir tolerancia mientras que su retirada brusca tras un tratamiento crónico puede provocar síndrome de abstinencia, así como recurrencia de las crisis epilépticas.
Tanto el diazepam como su metabolito activo se excreta en pequeña cantidad en la leche materna pudiendo inducir efectos indeseados en el niño (sedación y escasa succión en el lactante), sobre todo con dosis repetidas o altas y en el periodo neonatal. El uso puntual y a baja dosis de diazepam es compatible con la lactancia (nivel 1, bastante seguro, riesgo leve o poco probable). Para su uso en madres en este periodo se pueden elegir otras benzodiacepinas (lorazepam, midazolam) de duración corta, a la dosis mínima eficaz. Vigilar somnolencia y alimentación adecuada del lactante y desaconsejar compartir cama con el bebé si la madre está tomando este medicamento.
Las presentaciones inyectables y las rectales contienen alcohol bencílico que puede provocar reacciones tóxicas y alérgicas en niños menores de tres años de edad. Se desaconseja su uso en recién nacidos y prematuros. Asimismo, el propilenglicol presente en formulaciones intravenosas o rectales también puede producir reacciones tóxicas graves en el periodo neonatal.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Depresión respiratoria y apnea, habitualmente en relación con sobredosificación o administración demasiado rápida. Estos efectos pueden revertirse mediante la administración de ﬂumacenilo.
Los efectos adversos más comunes son los relacionados con la depresión del SNC: somnolencia, mareo, vértigos, torpeza, bradilalia, efectos paradójicos (irritabilidad, insomnio, ansiedad…), alteraciones del comportamiento, ataxia…
Menos comunes: rash, estreñimiento, diarrea, náuseas, retención o incontinencia urinaria, visión borrosa, diplopia, ictericia leve, vasodilatación e hipotensión.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Incremento de la depresión del SNC si se administra concomitantemente con neurolépticos, hipnóticos, otros ansiolíticos, antidepresivos, cisapride, cimetidina, alcohol y narcóticos.
Los fármacos inhibidores del citocromo P450, los inhibidores de la proteasa, los azoles y la isoniazida aumentan los efectos del diazepam.
Aumento de la toxicidad con: omeprazol, ketoconazol, valproato, ﬂuvoxamina, etinilestradiol y menastrol.
Disminuyen el efecto del diazepam el fenobarbital, la carbamacepina, la fenitoína y la rifampicina.
El diazepam aumenta la acción de la digoxina y disminuye la de fenitoína.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes (evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes):

Comprimidos: lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato magnésico y azul indigotina (E-132).
Solución para inyección: etanol, alcohol bencílico, propilenglicol, hidróxido sódico 0,1N, ácido benzoico (E-210), benzoato sódico (E-211) y agua para inyección.
Gotas: sacarosa, sacarina de sodio, etanol (400 mg) y agua purificada.

Conservación: conservar a menos de 30 °C.

Se puede diluir en suero salino 0,9%, solución glucosada al 5% y al 10 %. Es estable al menos 24 horas.

Gotas: conservar a temperatura ambiente.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 29/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/80699/FT_80699.html#10-fecha-de-la-revisi-n-del-texto
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Guía de uso de medicamentos durante la lactancia: Disponible en: www.e-lactancia.org
U.S. Food and Drug administration [base de datos en Internet]. Disponible en: http://www.fda.gov
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Diversas aplicaciones derivadas de sus distintas funciones como depresor del sistema nervioso central (SNC):
•Ansiolítico para reducir síntomas de ansiedad, agitación e irritabilidad secundarios a patología de base o a stress ambiental.
•Sedación moderada para procedimientos cortos. Dada su vida media larga no suele ser el fármaco de elección para procedimientos invasivos aunque su efecto ansiolítico puede aportar cierto efecto sinérgico.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/diazepam. Consultado el 06/11/2024.

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Dantroleno

PDM

Fecha de actualización:

1 diciembre 2020

Descripción:

Derivado de la hidantoína que actúa bloqueando la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, lo que se traduce en una disminución de la contracción del músculo esquelético al disociar el mecanismo de excitación-contracción. No está relacionado ni química ni estructuralmente con otros relajantes musculares. Actúa directamente sobre el músculo, afectando la respuesta contráctil después de la unión mioneuronal.

USO CLÍNICO:

Oral:

Tratamiento de la espasticidad muscular en pacientes con alteraciones de la primera motoneurona, como lesión medular, parálisis cerebral, accidente cerebrovascular o esclerosis múltiple en niños ≥5 años.
Prevención y atenuación pre y postoperatoria de la hipertermia maligna en pacientes susceptibles en niños ≥5 años (E: extranjero). Aprobado por vía oral por la FDA en población pediátrica mayor de 5 años.

Intravenoso:

Tratamiento de la hipertermia maligna. Prevención y atenuación pre y postoperatoria de la hipertermia maligna en pacientes susceptibles (E: extranjero). Aprobado por vía intravenosa por la FDA sin restricción de edad.
Síndrome neuroléptico maligno (E: oﬀ label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Espasticidad:

Vía oral (titular la dosis hasta lograr el efecto deseado. Si no existe mayor beneficio, disminuir la dosis a la previa menor).

Recomendación del fabricante: niños y adolescentes ≥5 años:

<50 kg: dosis inicial 0,5 mg/kg/dosis una vez al día durante 7 días, subiendo a 0,5 mg/kg/dosis 3 veces al día durante 7 días, subiendo a 1 mg/kg/dosis 3 veces al día durante 7 días y subiendo a 2 mg/kg/dosis 3 veces al día. Algunos pacientes necesitan 2 mg/kg/dosis 4 veces al día. Dosis máxima diaria: 400 mg/día.
50 kg: dosis inicial: 25 mg una vez al día durante 7 días, después subir a 25 mg 3 veces al día durante 7 días, después subir a 50 mg 3 veces al día 7 días y después subir a 100 mg 3 veces al día; algunos pacientes necesitan 100 mg 4 veces al día. Dosis máxima diaria: 400 mg/día.
Dosis alternativa en niños y adolescentes: inicial 0,5 mg/kg/dosis dos veces al día (dosis máxima 25 mg); titular frecuencia en 4-7 días hasta 3-4 veces al día; después aumentar la dosis 0,5 mg/kg con intervalos semanales hasta obtener efecto clínico. Dosis máxima diaria: 12 mg/kg/día o 400 mg/día, el que sea menor.

Hipertermia maligna:

Profilaxis preoperatoria: no se recomienda administrarlo de rutina salvo en casos concretos (episodios previos de hipertermia maligna o antecedentes familiares) dado que la biodisponibilidad del dantroleno por vía intravenosa es inmediata, teniendo un adecuado cuidado perioperatorio (como evitar agentes precipitantes conocidos en pacientes susceptibles):

Oral: 4-8 mg/kg/día, divididos en 3-4 dosis 1-2 días antes de la cirugía con la última dosis administrada aproximadamente 3-4 horas antes de iniciarla.
Intravenoso: 2,5 mg/kg/dosis administrada aproximadamente 1 hora y cuarto antes de la cirugía (en infusión durante 1 hora).

Crisis:

Intravenoso:

Recomendación del protocolo Malignant Hypertermia Association of the United States (MHAUS): dosis inicial de 2,5 mg/kg de forma continua, repitiendo la dosis hasta que cedan los síntomas o hasta que se alcance la dosis acumulada de 10 mg/kg (algunos pacientes llegan a requerir dosis de 30 mg/kg para el tratamiento inicial).
Recomendación del fabricante: dosis inicial de 1 mg/kg.

Seguimiento en la postcrisis:

Recomendación del protocolo MHAUS: 1 mg/kg cada 4-6 horas (no se especifica la vía de administración) o una infusión continua intravenosa a 0,25 mg/kg/hora al menos durante 24 horas. Se puede repetir dosis.
Recomendación del fabricante: oral 4-8 mg/kg/día, divididos en 4 dosis durante 1-3 días; el dantroleno intravenoso debe usarse para prevenir o atenuar las recurrencias de la hipertermia maligna cuando no se puede usar la vía oral; se debe individualizar la dosis empezando por 1 mg/kg o más dependiendo de la situación clínica.

No es necesario ajustar la dosis para insuficiencia renal o hepática, aunque el uso de dantroleno oral en pacientes con enfermedad hepática activa está contraindicado.

Preparación y administración:

La preparación oral puede mezclarse con agua o zumo.

La preparación intravenosa reconstituida (20 mg/60 ml de agua para inyección, con lo que resulta una concentración de 0,333 mg/ml) es estable 6 horas a temperatura ambiente, aunque se recomienda su uso inmediato tras la preparación.

No es necesario diluirlo más.
Se debe agitar durante 20 segundos hasta que la solución sea clara.
Incompatible con suero glucosado al 5%, suero fisiológico y agua bacteriostática.
En las crisis se debe administrar en dosis rápida intravenosa, preferiblemente por vía central.
En recipientes de cristal puede precipitar.

Observaciones:

Proteger la solución reconstituida de la luz.
Evitar la extravasación, debido a que tiene un pH alto.
Cada vial contiene 3 g de manitol.
Rechazar las soluciones que contengan algún precipitado.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al dantroleno o a alguno de sus componentes.
Enfermedad hepática activa (hepatitis o cirrosis).
No se debe de usar cuando la espasticidad es usada para mantener la postura o el equilibrio.

PRECAUCIONES:

Oral:

Usar con precaución en pacientes con disfunción cardiaca o pulmonar o historia de enfermedad hepática.
La terapia puede producir mareo y vértigo.
Puede producir fotosensibilidad por lo que se debe evitar la exposición solar.
Con la terapia oral la hepatotoxicidad potencial incluye hepatitis sintomática (que puede llegar a ser fatal). El daño hepático se asocia a dosis más altas (≥800 mg/día) o terapias crónicas. La incidencia es menor con dosis <400 mg/día, pero puede ocurrir. Se recomienda monitorizar la función hepática con controles de enzimas hepáticos seriados.

Parenteral:

No se debe usar de forma concomitante con antagonistas del calcio, ya que puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia y fallo cardiaco.
Usar con precaución si existe terapia concomitante con manitol, ya que contiene manitol en la solución.
En el tratamiento de la hipertermia maligna se deben de llevar a cabo siempre las medidas de soporte: suspender desencadenantes conocidos, administrar oxígeno, enfriar, monitorizar los gases, la diuresis y los electrolitos en sangre.
La solución intravenosa es muy irritante para las venas periféricas: puede producir una necrosis tisular muy severa si se extravasa, por lo que se ha de administrar en infusión rápida por una vía de gran calibre o por una vía central.

EFECTOS SECUNDARIOS:

El efecto adverso más importante es la hepatotoxicidad, que se ha registrado sobre todo en tratamientos prolongados por vía oral. Sin embargo, los efectos adversos más corrientes son debilidad, somnolencia y vértigo y se pueden presentar tanto la presentación oral como con la intravenosa.

Están descritos otros efectos secundarios a múltiples niveles:

Cardiovasculares: bloqueo auriculoventricular (dantroleno intravenoso), insuficiencia cardiaca, flebitis, taquicardia, alteración en la tensión arterial.
Sistema nervioso central: escalofríos, sensación de ahogo, confusión, depresión, mareos, somnolencia (que puede persistir hasta 48 horas después de la dosis), fatiga, cefalea, insomnio, malestar, miastenia, nerviosismo, convulsiones, alteraciones del habla, alteraciones de la voz.
Dermatológicas: rash acneiforme (oral), sudoración, rash eccematoso, eritema (intravenoso), alteraciones en el cabello, prurito, urticaria.
Gastrointestinal: anorexia, estreñimiento, dolor abdominal, diarrea, disgeusia, disfagia, gastritis, hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, sialorrea.
Genitourinario: cristaluria, disuria, hematuria, incontinencia o retención urinaria.
Hematológico: anemia, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia, linfoma linfocítico.
Hepático: hepatitis.
Hipersensibilidad: anafilaxia.
Local: reacción en el sitio de inyección, necrosis tisular local si existe extravasación.
Osteomuscular: dolor lumbar o en extremidades, mialgias.
Oftálmico: visión borrosa, (intravenoso), diplopía, epífora, alteraciones visuales.
Respiratorio: disnea (intravenoso), derrame pleural con pericarditis, edema pulmonar, insuficiencia respiratoria.
Miscelánea: fiebre.
Raro pero grave: disminución de la capacidad vital forzada (intravenoso), disnea (intravenoso), enfermedad hepática, hepatotoxicidad (oral), hipertransaminasemia (oral), fallo de la musculatura respiratoria (intravenoso).

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El dantroleno se metaboliza en el hígado, y por tanto es posible que su metabolismo sea acelerado por fármacos que inducen las enzimas microsomales hepáticas.

Interacciones teóricas:

Se han comunicado casos poco frecuentes de bloqueo cardiaco en pacientes tratados simultáneamente con verapamilo y dantroleno. Aunque el dantroleno no presenta efectos sobre el miocardio en estudios experimentales se ha demostrado que la administración concomitante de dantroleno y verapamilo puede originar disfunción cardiaca.
El clofibrato y la warfarina desplazan al dantroleno de su unión con proteínas mientras que la tulbutamida la aumenta.
La administración de dantroleno puede potenciar el bloqueo neuromuscular inducido por el vecuronio.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Presentaciones comerciales: medicamento extranjero. No comercializado en España.

Dantrium^®: cápsulas de 25 y 100 mg.
Viales de 20 mg de dantroleno sódico.
En otros países existen presentaciones orales de 50 mg e intravenoso de 250 mg.

BIBLIOGRAFÍA:

American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Bejarano N, Oliva M, Hernández R. Síndrome hipermetabólico maligno tras intubación reglada en un lactante. An Pediatr (Barc.). 2008;70:97-8.
Guía de Prescripción Terapéutica AEMPS. Información de medicamentos autorizados en España. Barcelona: Pharma Editores; 2014.
Malignant Hyperthermia Association of the United States. Disponible en: www.MHAUS.org
Mensa J. Guía terapéutica antimicrobiana. 20.ª edición. Barcelona: Molins del Rei; 2012.
Pastó L, Casals P, Barroso de Fuenmayor E, Llop J. Dantroleno intravenoso en hipertermia maligna y síndrome neuroléptico maligno: protocolo de utilización. Farm Hosp. 1995;19(2):95-8.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Oral:
•Tratamiento de la espasticidad muscular en pacientes con alteraciones de la primera motoneurona, como lesión medular, parálisis cerebral, accidente cerebrovascular o esclerosis múltiple en niños ≥ 5 años.
•Prevención y atenuación pre y postoperatoria de la hipertermia maligna en pacientes susceptibles en niños ≥ 5 años (E: extranjero)*. Aprobado por vía oral por la FDA en población pediátrica mayor de 5 años.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/dantroleno. Consultado el 06/11/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
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Clobazam

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Fármaco anticonvulsivante pertenece a un grupo de medicamentos denominados benzodiacepinas.

USO CLÍNICO:

Tratamiento coadyuvante de la epilepsia, especialmente las formas parciales, con o sin generalización secundaria, que no son controladas completamente por el tratamiento convencional en niños mayores de 6 años (A).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis inicial: 5 mg/día.

Generalmente es suficiente una dosis de mantenimiento de 0,3 a 1 mg/kg/día.

Pacientes con alteración de la función renal o hepática: dosis iniciales bajas, con aumentos graduales bajo observación cuidadosa.

Pacientes con insuficiencia respiratoria crónica: se recomienda utilizar dosis menores por el riesgo asociado de depresión respiratoria.

Pacientes con debilidad muscular preexistente o con ataxia espinal o cerebelosa: se requiere control especial ya que puede provocar debilidad muscular.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al clobazam o a las benzodiazepinas o a alguno de los excipientes.
Historia de dependencia a drogas o a alcohol (aumento del riesgo de desarrollo de dependencia).
Miastenia gravis (riesgo de agravamiento de la debilidad muscular).
Insuficiencia respiratoria severa.
Insuficiencia hepática severa (riesgo de precipitación de encefalopatía).
Síndrome de apnea del sueño.
Glaucoma de ángulo cerrado.
Niños menores de 3 años.

PRECAUCIONES:

En población pediátrica puede producirse un aumento de la respuesta y una mayor susceptibilidad a las reacciones adversas, por lo que estos pacientes requieren dosis iniciales bajas, con aumentos graduales bajo observación cuidadosa.
Puede causar depresión respiratoria, sobre todo si se administra a dosis elevadas. Por consiguiente, en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica o aguda, la función respiratoria debe supervisarse y puede ser necesaria una reducción de dosis.
En los pacientes con deterioro hepático o renal aumenta la sensibilidad al clobazam y la susceptibilidad a los efectos adversos, por lo que una reducción de dosis puede ser necesaria.
Los períodos de sueño insuficiente de sueño pueden incrementar el deterioro del estado de alerta.
Pueden precipitarse conductas agresivas hacia sí mismo y hacia los otros.
En pacientes deprimidos pueden precipitarse ideas suicidas.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Sedación, ataxia, alteración de la atención, irritabilidad, hipotonía muscular.
Idiosincrásicos: confusión, síndrome depresivo.
Especialmente en niños, podrían ocurrir reacciones paradójicas, tales como intranquilidad, dificultad para conciliar el sueño o mantenerlo, irritabilidad, estados agudos de agitación, ansiedad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, reacciones psicóticas, tendencias suicidas o espasmos musculares frecuentes. Si ocurrieran tales reacciones, el tratamiento debe discontinuarse.
Síndrome de retirada: insomnio, agitación, ansiedad.

Sobredosis:

La sobredosis con benzodiazepinas –incluyendo clobazam– se manifiesta generalmente por distintos grados de depresión del sistema nervioso central, asociado con somnolencia, confusión y letargia, posiblemente progresando a ataxia, depresión respiratoria, hipotensión y, raramente, coma. El riesgo de muerte aumenta en casos de intoxicación combinada con otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo alcohol.

Tras una sobredosis de benzodiazepinas, debe inducirse el vómito (antes de una hora) si el paciente conserva la conciencia o realizarse un lavado gástrico con conservación de la vía aérea si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no aporta ninguna ventaja, deberá administrarse carbón activado para reducir la absorción. La eliminación secundaria de clobazam (con diuresis forzada o hemodiálisis) no es efectiva. Puede usarse el ﬂumazenilo como antídoto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Potenciación del efecto depresor sobre el sistema nervioso central con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.
Actividad potenciada por: inhibidores enzimáticos hepáticos (citocromo P450).
Toxicidad potenciada por carbamazepina y fenitoína.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de ácido valproico u fenitoína.
Aumenta los efectos de relajantes musculares y óxido nitroso.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Los comprimidos de 10 mg pueden dividirse en dos mitades iguales de 5 mg.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 04/11/2020]. Disponible en: Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/54862/FT_54862.html#10-fecha-de-la-revisi-n-del-texto
Michael B, Marson AG. Clobazam como tratamiento adicional de la epilepsia resistente al tratamiento (Revisión Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2008 Número 4. Oxford: Update Software Ltd. Disponible en: http://www.update-software.com
Protocolos de Neuropediatría de la Asociación Española de Pediatria. Disponibles en: http://www.aeped.es/sites/default/files/documentos/7-ttoepilepsia.pdf
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020. Disponible en: www.uptodate.com
Verdú A, García A, Arriola G, et al. Manual de Neurologia Infantil. 2.ª edición. Editorial Panamericana; 2014.
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Tratamiento coadyuvante de la epilepsia, especialmente las formas parciales, con o sin generalización secundaria, que no son controladas completamente por el tratamiento convencional en niños mayores de 6 años (A).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clobazam. Consultado el 06/11/2024.

Neurología

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Haloperidol

PDM

Fecha de actualización:

1 diciembre 2020

Descripción:

Haloperidol es un neuroléptico potente, antagonista de los receptores dopaminérgicos cerebrales. Como consecuencia directa del bloqueo dopaminérgico a nivel central, haloperidol tiene un efecto sobre los trastornos delirantes y las alucinaciones (probablemente debido a la acción sobre la neurotransmisión dopaminérgica en los sistemas límbico y mesocortical) y una actividad sobre los ganglios basales (haz nigroestriado). Produce también una potente sedación psicomotriz, que le hace apropiado para el tratamiento de la manía y otros estados de agitación. Su actividad sobre los ganglios basales probablemente sea la causa de los efectos motores extrapiramidales (distonía, acatisia y parkinsonismo). Los efectos dopaminérgicos a nivel periférico explican la actividad frente a las náuseas y los vómitos (vía zona gatillo quimiorreceptora), la relajación de los esfínteres gastrointestinales y el aumento de la liberación de prolactina (por medio de la inhibición de la actividad del factor inhibidor de prolactina en la adenohipófisis).

USO CLÍNICO:

Esquizofrenia en adolescentes >13 años (A).
Agresividad intensa y persistente en niños y adolescentes de 6 a 17 años con autismo o trastornos generalizados del desarrollo (A).
Trastornos del comportamiento asociados a hiperactividad y agresividad, no respondedores a otros antipsicóticos. (E: off-label).
Síndrome Gilles de la Tourette en niños >10 años y adolescentes (A).
Náuseas y vómitos refractarios o en pacientes paliativos (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Esquizofrenia:

Oral:
- 3-13 años: inicialmente dosis de 0,5 mg/día, repartidos en 2-3 dosis; habitualmente se requieren dosis de 1-4 mg/día, hasta un máximo de 6 mg/día.
- >13 años: inicialmente dosis de 0,5 mg/día, repartidos en 2-3 dosis; habitualmente se requieren dosis de 1-6 mg/día, hasta un máximo de 15 mg/día repartidos en 2-3 dosis.

Trastornos del comportamiento y síndrome de Gilles de la Tourette:

Oral:
- 3-13 años: inicialmente dosis de 0,25-0,5 mg/día, repartidos en 2-3 dosis; habitualmente se requieren dosis de 0,5-3 mg/día, hasta un máximo de 3 mg/día repartidos en 2-3 dosis.
- >13 años: inicialmente dosis de 0,25-0,5 mg/día, repartidos en 2-3 dosis; habitualmente se requieren dosis de 2-6 mg/día, hasta un máximo de 6-10 mg/día repartidos en 2-3 dosis.

Náuseas y vómitos refractarios o en pacientes paliativos:

Oral:
- >12 años: 1,5 mg, 1 vez al día, por la noche, incrementando hasta dosis de 3 mg/día repartidos en 2 dosis. Dosis máxima: 10 mg/día repartidos en 2 dosis.
Infusión continua (intravenoso o subcutáneo):
- 1 mes-12 años: 0,025-0,085 mg/kg/24 horas.
- >12 años: 1,5-5 mg/24 horas.

Agresividad intensa y persistente en pacientes con autismo o trastornos generalizados del desarrollo:

Niños de 6 a 11 años: 0,5-3 mg /día (2 o 3 tomas diarias).

Adolescentes 12-17 años: 0,5-5 mg/día (2 o 3 tomas diarias).

Agitación y delirio en pacientes críticos:

Intravenoso:
- Dosis referenciadas de 0,013-0,28 mg/kg en dosis única y repetir en caso necesario a los 15-30 minutos (dosis máxima habitual para esta indicación: 0,1 mg/kg).

Insuficiencia renal: dosificación ajustada no establecida; en hemodiálisis y diálisis peritoneal no se requiere dosis suplementaria.

Insuficiencia hepática: dosificación ajustada no establecida.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a algún otro componente de la formulación.
Pacientes afectos de Parkinson, en pacientes con lesión de los ganglios basales, en pacientes con depresión del SNC y en pacientes en coma.

PRECAUCIONES:

Se recomienda extremar la precaución en los niños (fundamentalmente si existe una infección aguda o deshidratación) ya que la aparición de reacciones distónicas graves es especialmente importante en esta edad.
Los neonatos expuestos a fármacos antipsicóticos (incluyendo haloperidol) durante el tercer trimestre del embarazo tienen riesgo de presentar síntomas extrapiramidales o síntomas de retirada tras el parto cuya gravedad puede variar. Estos síntomas en neonatos pueden incluir agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, distrés respiratorio o trastornos alimentarios.
Usar con precaución en pacientes en situaciones con riesgo de prolongación del QT (síndrome del QT prolongado, hipopotasemia, desequilibrio electrolítico, tratamiento con medicamentos que producen prolongación del QT, enfermedades cardiovasculares, antecedentes familiares de prolongación del QT), especialmente si haloperidol se administra por vía intramuscular. El riesgo de prolongación del QT o de sufrir arritmias ventriculares puede verse incrementado cuando se usan dosis elevadas.
El uso de haloperidol se ha asociado con la aparición de síndrome neuroléptico maligno, una respuesta idiosincrásica rara caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, inestabilidad autonómica y alteración de la conciencia. La hipertermia es frecuentemente un signo temprano de este síndrome y el tratamiento se deberá suspender inmediatamente.

Consultar la ficha técnica para más información sobre precauciones de empleo.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Sin datos específicos en niños. Se describen solo los efectos secundarios frecuentes (1-10%), muy frecuentes (>10%) o de relevancia clínica; para el resto, consultar ficha técnica.

Trastornos psiquiátricos: muy frecuentes: agitación, insomnio; frecuentes: depresión, trastorno psicótico.
Trastornos del sistema nervioso: muy frecuentes: trastorno extrapiramidal, hipercinesia, cefalea; frecuentes: discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia, bradicinesia, hipocinesia, hipertonía, somnolencia, facies parkinsoniana, temblor, mareo.
Trastornos oculares: frecuentes: deterioro visual.
Trastornos vasculares: frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión; frecuencia no conocida: se han notificado casos de tromboembolismo venoso, incluyendo embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda con medicamentos antipsicóticos.
Trastornos gastrointestinales: frecuentes: estreñimiento, boca seca, hipersecreción salival, náuseas, vómitos.
Trastornos hepatobiliares: frecuentes: prueba anormal de función hepática; frecuencia no conocida: insuficiencia hepática aguda, colestasis.
Trastornos renales y urinarios: frecuentes: retención urinaria.
Embarazo, puerperio y condiciones perinatales: frecuencia no conocida: síndrome de supresión de fármacos en neonatos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Debe ser administrado con precaución cuando se use en combinación con medicamentos que produzcan un desequilibrio electrolítico.
Haloperidol puede potenciar la depresión del sistema nervioso central (SNC) producida por otros depresores del SNC, incluyendo alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes.
Especial atención en el uso concomitante de fármacos que alarguen el intervalo QT cardiaco. Interacciona con metoclopramida y puede inducir síndromes extrapiramidales (evitar su asociación).
Cuando al tratamiento con haloperidol se añaden tratamientos prolongados con inductores enzimáticos, tales como carbamazepina, fenobarbital o rifampicina, se produce una reducción significativa de los niveles plasmáticos de haloperidol. Por lo tanto, durante el tratamiento combinado se deberá ajustar la dosis de haloperidol cuando sea necesario.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima
British Medical Association, Royal Pharmaceutical Sociedy of Great Britain, Royal College of Paediatrics and Child Health and Neonatal and Paediatric Pharmacists Group. BNF for children 2013-14. Basingstoke (UK): BMJ Group, Pharmaceutical Press and RCPCH; 2014.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Phelps SJ, Hak EB, Crill CM. The teddy bear book: Pediatric injectable drugs. 8.ª edición. Bethesda, MD: American Society of Health System Pharmacists; 2007.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

     •Esquizofrenia.
     •Trastornos del comportamiento: asociados a hiperactividad y agresividad, no respondedores a otros antipsicóticos.
     •Síndrome Gilles de la Tourette.
     •Náuseas y vómitos refractarios o en pacientes paliativos.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/haloperidol. Consultado el 06/11/2024.

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Tiopental

PDM

Fecha de actualización:

17 enero 2021

Descripción:

Anestésico barbitúrico de inicio de acción rápida y corta duración. Induce hipnosis y anestesia, no analgesia. Los barbitúricos producen sedación mediante la unión al complejo GABA-receptor a través de un receptor diferente de las benzodiazepinas. Es anticonvulsivante. Disminuye el metabolismo cerebral, el ﬂujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal, manteniendo la presión de perfusión cerebral.

USO CLÍNICO:

Usos en Pediatría (E: off-label):

Inducción de la anestesia general.
Anestesia de corta duración (no más de 15 minutos).
Tratamiento de estados convulsivos refractarios (coma barbitúrico).
Reducción de la hipertensión intracraneal (anestesia en el trauma craneoencefálico grave, hidrocefalia, tumores endocraneales y cualquier otra causa de hipertensión intracraneal aguda o crónica).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Vía intravenosa exclusiva.

El tiopental se prepara normalmente en una solución salina 0,9% o glucosada 5% para inyección.
Se debe estimar la sensibilidad individual, por lo que se recomienda observar durante 60 segundos la reacción a una dosis de prueba (en adultos, 25-75 mg) antes de administrar dosis más elevadas.
La dosis necesaria debe individualizarse según el caso, el uso concomitante con otros medicamentos, la edad, el sexo y el peso del paciente.
Se recomienda la administración de atropina o escopolamina antes de la premedicación para evitar los reﬂejos vagotónicos e inhibir secreciones.

Dosis:

Inducción de la anestesia general:
- Neonatos: 3-4 mg/kg IV.
- Lactantes 1-6 meses: 5-8 mg/kg IV.
- Niños 1-15 años: 5-6 mg/kg IV.
Con un efecto en <30 segundos y duración de 5-10 minutos.
Convulsiones:
- Bolo inicial: 2-3 mg/kg (repetir según necesidad).
- Mantenimiento: 1-5 mg/kg/h.
Reducción de la presión intracraneal:
- Bolos de 1-2 mg/kg de forma intermitente (repetir según necesidad).
- Mantenimiento: 1-6 mg/kg/h.
Inicio de acción muy rápido. Efecto máximo: 30-60 s.

Metabolismo hepático por oxidación dando metabolitos inactivos, y el 2-3% por sulfuración formando pentobarbital, lo que puede retrasar la recuperación tras la administración de dosis altas o prolongadas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a tiopental u otros barbitúricos.
Intoxicación aguda por alcohol, somníferos, analgésicos o psicofármacos.
Miastenia gravis.
Lesiones miocárdicas graves.
Trastornos del ritmo cardiaco.
Shock grave.
Porfiria: intermitente, variegata y coproporfiria hereditaria.
Insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática grave.
Disfunciones metabólicas graves.
Disnea.
Asma grave aguda.
Obstrucción respiratoria.

PRECAUCIONES:

Solo debe ser aplicado por personas expertas en las técnicas de anestesia.
Deben estar disponibles en todo momento recursos para el mantenimiento de la vía aérea, ventilación mecánica, administración de oxígeno y reanimación cardiaca.
Dosis repetidas o la infusión continua pueden tener efectos acumulativos, provocando somnolencia prolongada e incremento en la depresión cardiovascular y respiratoria.
Las funciones psicomotrices se ven afectadas durante aproximadamente 24 horas después de aplicado, por lo que debe abstenerse de conducir o de manejar maquinaria.
No se debe consumir alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en las 24 horas siguientes a su administración.
La inyección intraarterial produce una intensa vasoconstricción e importante dolor. Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena.
Puede precipitar fallo circulatorio agudo en pacientes con enfermedad cardiovascular, particularmente con pericarditis constrictiva.
Debido a que el tiopental se metaboliza por el hígado, la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia hepática.
También se debe ajustar dosis en insuficiencia renal, asma, enfermedad de Addison, hipotiroidismo y miastenia grave.
Riesgo de hipopotasemia en pacientes neurológicos durante la infusión, seguido de hiperpotasemia de rebote posterior.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Cardiovasculares: hipotensión (por depresión miocárdica y venodilatación con disminución del retorno venoso), taquicardia refleja y ICC, arritmias cardiacas con dosis altas y shock.
Respiratorios: tos, hipo, depresión respiratoria, apnea, descenso de la sensibilidad al CO₂, laringoespasmo, broncoespasmo.
Neurológicos: cefalea, delirio, somnolencia, excitación paradójica. En la fase de despertar y después de la narcosis se observan a menudo temblores musculares, escalofríos, hipotermia, obnubilación prolongada, aturdimiento y amnesia.
Vasculares: tromboﬂebitis, necrosis y gangrena por inyección intraarterial.
Gastrointestinales: sialorrea, náuseas y vómitos, descenso del ﬂujo sanguíneo hepático.
Dermatológicos: eritema, prurito, urticaria.
Reacciones anafilácticas por liberación de histamina, frecuencia no conocida.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Por inducción enzimática (sistema citocromo P450) produce disminución del efecto de: anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, fenitoína, corticosteroides, calcitriol, vitamina K, propranolol, aminofilina y teofilina.
Se produce potenciación del efecto al administrarse simultáneamente con alcohol, antihistamínicos, otros depresores del sistema nervioso central, fenotiacinas (clorpromacina y reserpina) y ácido valproico.
Tiopental potencia la toxicidad del metotrexato.
La depresión circulatoria es potenciada por otros medicamentos de acción o efecto colateral depresor sobre la circulación.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: carbonato de sodio. Contenido de sodio: 4,9 mEq/g de tiopental.

Precipita en mezcla con numerosos fármacos, entre los cuales destacan los relajantes musculares.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Guía de Prescripción Terapéutica AEMPS. Información de medicamentos autorizados en España. Barcelona: Pharma editores; 2006.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 17/01/2021]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 19.ª edición. España: Adis; 2014.
Vossler DG, Bainbridge JL, Boggs JG, et al. Treatment of refractory convulsive status epilepticus: A Comprehensive Review by the American Epilepsy Society Treatments Committee. Epilepsy Curr. 2020;20(5):245-264.

Fecha de actualización: enero de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

     • Inducción de la anestesia general.
     • Anestesia de corta duración (no más de 15 minutos).
     • Tratamiento de estados convulsivos refractarios (coma barbitúrico).
     • Reducción de la hipertensión intracraneal (anestesia en el trauma craneoencefálico grave).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/tiopental. Consultado el 06/11/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
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Clonazepam

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

El clonazepam es una benzodiacepina agonista del receptor GABA que aumenta la frecuencia de apertura del receptor, produciendo un incremento de la recaptación de Cl por la neurona y una hiperpolarización neuronal.

USO CLÍNICO:

Epilepsia del lactante y del niño (A), especialmente: el pequeño mal típico o atípico, y las crisis tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias.
También utilizado en espasticidad, mioclonía esencial y segmentaria y temblor distónico (E: oﬀ-label).
Se ha mostrado eficaz y seguro en las crisis asociadas a la porfiria aguda intermitente (E: oﬀ-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral:

Lactantes y niños de hasta 10 años o 30 kg de peso:

Dosis inicial: 0,01-0,03 mg/kg/día, divididos en 2 o 3 dosis. Puede irse aumentando en 0,25-0,5 mg cada 3 días hasta que las convulsiones estén controladas.
Dosis de mantenimiento: 0,1-0,2 mg/kg/día dividido en 3 dosis.
Dosis máxima 0,2 mg/kg/día.

Niños y adolescentes de 10-16 años:

La dosis inicial es de 1-1,5 mg/día, divididos en 2 o 3 tomas. Esta dosis puede irse aumentando en 0,25-0,5 mg cada 72 horas hasta que se alcance la dosis de mantenimiento individual (por lo general, de 3-6 mg/día).
Dosis máxima 20 mg/día.

Vía intravenosa: se utiliza principalmente para el tratamiento del estatus epiléptico, recomendándose las siguientes dosis:

Lactantes y niños: 30 µg/kg en inyección intravenosa lenta en 2 min. Repetir en 10 min o iniciar infusión intravenosa continua a 10-30 µg/kg/h.
Dosis máxima 10 mg/día.

Vía intramuscular: debe reservarse para casos excepcionales o cuando la vía intravenosa resulte impracticable; el Tmáx por vía intramuscular es de 3 horas.

Insuficiencia renal o hepática:

Insuficiencia renal: no se han realizado estudios sobre la seguridad y eficacia, sin embargo, de acuerdo con los estudios farmacocinéticos no se precisa ningún ajuste posológico en estos pacientes.
Insuficiencia hepática: no se han realizado estudios sobre la seguridad y eficacia y no existen datos disponibles que indiquen si la insuficiencia hepática influye sobre la farmacocinética de clonazepam.

Pauta de administración:

Oral: las gotas se deben mezclar con agua, té o zumos de frutas y se administrarán con una cuchara. Nunca deben administrase directamente desde el envase a la boca.

Intravenosa:

Diluir en suero salino fisiológico (SSF) o suero glucosado (SG) al 5%.
Evitar el uso de bolsas y equipos de perfusión que contengan PVC ya que puede ser adsorbido disminuyendo su concentración en un 50% o más (especialmente cuando las bolsas preparadas se almacenan durante 24 horas o más en condiciones ambientales cálidas o cuando se usan tubos largos de perfusión o bajas velocidades de perfusión).
La inyección intravenosa debe administrarse lentamente, en una vena de grosor suficiente (riesgo de tromboflebitis), y siempre con supervisión continua del electroencefalograma (EEG), la respiración y la presión arterial.
En los adultos, la velocidad de inyección no debe superar los 0,25-0,5 mg por minuto.

CONTRAINDICACIONES:

Pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas o a alguno de los excipientes.
Pacientes con insuficiencia respiratoria grave o insuficiencia hepática grave.
Miastenia gravis.
Prematuros y recién nacidos (contiene alcohol bencílico).
Pacientes en coma
Pacientes con farmacodependencia, drogodependencia o dependencia alcohólica.

PRECAUCIONES:

Se debe controlar la aparición de signos de ideación y comportamiento suicida.

Precaución en las siguientes situaciones:

Ataxia espinal o cerebelosa.
Intoxicación aguda por alcohol o fármacos.

En niños menores de 3 años de edad, asociados con el uso de alcohol bencílico, puede provocar:

Reacciones tóxicas y reacciones anafilactoides.
Déficit neuropsiquiátrico permanente e insuficiencia multiorgánica.

Nunca debe suspenderse de forma brusca en los pacientes epilépticos, ya que ello podría provocar la aparición de un estatus epiléptico. Reducir ≤ 0,04 mg/kg/semana y suspender cuando la dosis diaria sea ≤0,04 mg/kg/día.

En lactantes y niños pequeños, puede causar un aumento de la producción de saliva y secreción bronquial. Por tanto, es preciso prestar especial atención en mantener las vías respiratorias libre.

EFECTOS SECUNDARIOS:

La frecuencia de las reacciones adversas no es conocida debido a que no puede estimarse a partir de los datos disponibles.

Datos específicos en población pediátrica:

Trastornos endocrinos: se han descrito casos aislados de pubertad precoz incompleta en niños de ambos sexos.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: en los lactantes y niños pequeños, puede causar un aumento de la producción de saliva o de secreción bronquial.

Efectos descritos en adultos:

Alteraciones neurológicas: el efecto adverso más importante es la sedación. También puede producir alteraciones cognitivas, somnolencia, ataxia, alteraciones de personalidad y comportamiento, hiperactividad, inquietud, agresividad, reacciones psicóticas, exacerbación de las crisis y síntomas de abstinencia.
Alteraciones cardiovasculares: hipotensión, sobre todo en bolo intravenoso rápido.
Alteraciones respiratorias: apnea, sobre todo por vía intravenosa.
Alteraciones hepáticas: hipertransminasemia (transitoria).
Alteraciones sanguíneas: raramente leucocitopenia y trombopenia.

Sobredosis:

Síntomas: arreflexia, apnea, hipotensión, depresión cardiorrespiratoria y coma.
Tratamiento: si la depresión del sistema nervioso central (SNC) es intensa se puede considerar el uso de flumazenilo, un antagonista benzodiazepínico. Solo debe administrarse bajo estrecha monitorización. Tiene una semivida corta (alrededor de 1 hora), por lo tanto, los pacientes a los que se les ha administrado requerirán monitorización después de que sus efectos hayan desaparecido.

Advertencia: el flumazenilo no está indicado en los pacientes epilépticos tratados con benzodiazepinas, pues puede provocar convulsiones en estos pacientes.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Los antiepilépticos tales como la fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y ácido valproico pueden aumentar el aclaramiento renal y por ello disminuir los niveles séricos de clonazepam cuando se administran simultáneamente.
El tratamiento concomitante con fenitoína o primidona puede cambiar las concentraciones plasmáticas de las mismas (normalmente aumentan).
La combinación de clonazepam y ácido valproico se ha asociado ocasionalmente con un estatus epiléptico del tipo pequeño mal.
Cuando se coadministra clonazepam con depresores del SNC incluyendo el alcohol, los efectos sobre la sedación, respiración y la hemodinámica pueden verse intensificados.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes:

Ampollas: etanol, alcohol bencílico 30 mg/ml, ácido acético y propilenglicol. La ampolla diluyente contiene agua para preparaciones inyectables.
Comprimidos de 0,5 mg: lactosa monohidrato, almidón de maíz, almidón pregelatinizado, talco, estearato de magnésico, óxido de hierro amarillo (E172) y óxido de hierro rojo (E172).
Comprimidos de 2 mg: lactosa anhidra, estearato magnésico, almidón pregelatinizado y celulosa microcristalina.
Gotas orales en solución: sacarina sódica, aroma de melocotón, ácido acético glacial, propilenglicol y azul brillante FCF (CI=42090) (colorante).

Precauciones de reconstitución (ampollas): la solución para inyección de las ampollas no debe utilizarse sin añadirle 1 ml de diluyente para evitar la irritación venosa local. Una vez preparada la solución inyectable, adminístrese de inmediato.

Conservación:

Ampollas: no conservar a temperatura superior a 30 °C. Conservar las ampollas en el embalaje original para protegerlas de la luz.
Gotas orales: periodo de validez tras apertura de 120 días.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 10/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/79769/FT_79769.html#4-datos-cl-nicos
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020. Disponible en: www.uptodate.com
Vademecum Epilepsia de la Sociedad Espanola de Neurologia (SEN). Disponible en: http://www.epilepsiasen.net/node/67.
Verdú A. Manual de Neurología Infantil. 2.ª ed. España: Panamericana; 2014.
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 24.ª edición. España: Springer Healthcare; 2019.

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

•Epilepsia del lactante y del niño (A), especialmente: el pequeño mal típico o atípico, y las crisis tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias.
•También utilizado en espasticidad, mioclonía esencial y segmentaria y temblor distónico (E: off-label)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clonazepam. Consultado el 06/11/2024.

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Clorpromazina

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Es un agente sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante. Actúa bloqueando a nivel cerebral los receptores dopaminérgicos mesolímbicos postsinápticos. Posee un potente efecto bloqueante α-adrenérgico e inhibe la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Se cree que deprime el sistema reticular. Afecta al metabolismo basal, temperatura corporal, estado de vigilia, tono vasomotor y vómito.

USO CLÍNICO:

En niños mayores de 1 año (A) está indicado en:

Estados de agitación psicomotriz: psicosis agudas, crisis maniacas, accesos delirantes, síndromes, confusionales, etc.
Procesos psicóticos: esquizofrenia, síndromes delirantes crónicos.
Curas de sueño.

Otros usos (E: oﬀ-label):

Agitación y miedo en pacientes previo a cirugía (aprobado por la FDA en mayores de 6 meses).
Tratamiento del control de náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados (aprobado por la FDA en mayores de 6 meses).
Tratamiento de problemas graves de comportamiento en niños (hiperactividad e hiperexcitabilidad) (aprobado por la FDA en niños de 1 a 12 años).
Tratamiento coadyuvante del tétanos (aprobado por FDA en mayores de 6 meses, únicamente por vía parenteral).

Se ha empleado como tratamiento de hipo incoercible en adultos, en el delirio, en el síndrome de la Tourette, en el síndrome de abstinencia neonatal, en la prevención del síndrome de vómitos cíclicos y durante el tratamiento quimioterápico para controlar náuseas y vómitos.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

En niños mayores de 6 meses:

Vía intravenosa o intramuscular: 0,55 mg/kg o 15 mg/m² cada 6 a 8 horas según necesidades y hasta 40 mg al día para niños de 6 meses a 5 años y hasta 75 mg al día para niños de 5 a 12 años.
Vía oral: 0,55 mg/kg o 15 mg/m²cuatro veces al día (por lo general en solución oral o jarabe). Para el tratamiento de trastornos del comportamiento puede ser necesario un aumento de la dosis hasta un máximo de 500 mg/día.

En adolescentes o niños con peso mayor a 45,5 kg:

Vía intravenosa o intramuscular: 25-50 mg repetidos en una hora, si es necesario, y cada 3 a 12 horas a partir de entonces, según necesidades o tolerancia. Dosis máxima: hasta 1 gramo al día.
Vía oral: 10-50 mg 2 a 6 veces por día, ajustando en forma gradual la dosis según necesidades y tolerancia. Los pacientes debilitados requieren una dosis menor. Dosis máxima: hasta 1 gramo diario.

Para la prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia:

Vía intravenosa: inicialmente 0,5 mg/kg/dosis cada 6 horas. Si no se controla, se puede incrementar la dosis hasta 1 mg/kg/dosis. Dosis máxima 50 mg. Está recomendado en situaciones en donde los corticoides estén contraindicados.

Síndrome de vómitos cíclicos:

Vía intravenosa: 0,5-1 mg/kg/dosis cada 6 horas. Dosis máxima 50 mg. Se puede combinar con difenhidramina (por posible reacción distónica).

Delirio:

Vía oral: 2,5-6 mg/kg/día cada 4-6 horas. Máxima dosis diaria 50 mg en menores de 5 años y 200 mg/día en niños mayores de 5 años y adolescentes.
Vía intramuscular: 2,5-4 mg/kg/día cada 6-8 horas. Dosis máxima diaria: 40 mg.

La dosis depende de la edad, peso corporal, vía de administración y gravedad de los síntomas. Se recomienda un inicio de tratamiento con dosis baja y titular gradualmente hasta llegar a la mínima dosis eficaz.

Por vía oral se administra junto con agua, alimentos sólidos o leche para disminuir las molestias abdominales que puede provocar. No administrar con líquidos que contengan cafeína puesto que puede precipitar.

Para administrarla vía parenteral, evitar la inyección subcutánea. Para la inyección intravenosa, diluir con cloruro de sodio en una concentración de no más de 1 mg/ml y administrados a un ritmo de 0,5 mg/min en niños y 1 mg/min en adultos.

Para evitar el riesgo de hipotensión. Los pacientes deberían permanecer tumbados al menos media hora después de haber recibido la infusión de clorpromazina.

CONTRAINDICACIONES:

Niños menores de 1 año.

Hipersensibilidad al principio activo (clorpromazina) o fenotiazinas o a algunos de los excipientes.

En situaciones de depresión importante del sistema nervioso central (SNC), como estados comatosos o en situaciones en las que su uso coincida con la presencia de otros depresores del SNC como alcohol, narcóticos o barbitúricos.

Enfermedad cardiovascular grave.

El uso concomitante con los siguientes medicamentos está contraindicado: medicamentos dopaminérgicos (quinagolida, cabergolina), citalopram y escitalopram.

La relación riesgo-beneficio se evaluará en las siguientes situaciones: alcoholismo, ángor pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria, síndrome de Reye, trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética puede enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).

PRECAUCIONES:

En población pediátrica:

Dado que existe un impacto potencial en la función cognitiva, los niños deben someterse a un examen clínico anual para evaluar su capacidad de aprendizaje. La dosis debe ajustarse regularmente en función del estado clínico del niño.
El uso de la solución oral en niños menores de 6 años está reservado para circunstancias excepcionales en una unidad especializada.
Los comprimidos están contraindicados en niños menores de 6 años debido al riesgo de asfixia.

En población general:

Puede potenciar la prolongación del intervalo QT, lo que incrementa el riesgo de arritmias ventriculares serias de tipo torsades de pointes, hecho que es potencialmente fatal (muerte súbita). La prolongación QT se exacerba, en particular, en presencia de bradicardia, hipocalemia y prolongación QT congénita o adquirida. Se recomienda realizar un electrocardiograma (ECG) previo al inicio del tratamiento con clorpromazina. Además, la clorpromazina puede provocar hipotensión ortostática, por lo que deberá emplearse con precaución en pacientes que no tolerarían episodios transitorios de hipotensión (enfermedad cerebrovascular, enfermedad cardiovascular, hipotensión, bradicardia).
Debido a su efecto anticolinérgico, puede exacerbar el problema en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Retinopatía pigmentaria y depósitos corneales o lenticulares en tratamientos prolongados.
Insuficiencia hepática o renal: riesgo de sobredosificación.
Puede disminuir el umbral para producir convulsiones. Utilizar con precaución en pacientes con umbral disminuido, como aquellos con historia de epilepsia, traumatismos craneoencefálicos, daño cerebral, alcoholismo o uso concomitante de otros fármacos que disminuyan el umbral para convulsiones. Puede ocasionar síndromes extrapiramidales, reacciones distónicas agudas, acatisia, discinesias tardías, síndrome neuroléptico tardío y somnolencia. Se deberán evitar tratamientos prolongados e interrupciones bruscas en su empleo que pueden aumentar el riesgo de discinesia.
Debido a su potencial efecto sedante, puede afectar la capacidad de reacción y de concentración. El uso conjunto con alcohol u otros fármacos sedativos pueden agravar estos efectos. Puede potenciar la acción depresora del sistema nervioso central si se utiliza junto con otros fármacos con propiedades depresoras o anticolinérgicas.
Síndrome neuroléptico maligno: en el caso de hipertermia inexplicable, se interrumpirá el tratamiento, ya que puede ser uno de los síntomas del síndrome maligno descrito con el tratamiento con neurolépticos, cuyas manifestaciones clínicas incluyen palidez, rigidez, hipertermia y trastornos vegetativos. Signos de inestabilidad autonómica, tales como hiperhidrosis y presión arterial irregular, pueden preceder al inicio de la hipertermia y pueden constituir signos premonitorios de este síndrome. Mientras que este efecto relacionado con los neurolépticos puede ser de origen idiosincrático, ciertos factores de riesgo tales como la deshidratación y daño cerebral parecerían indicar una predisposición.
Por su efecto antimuscarínico puede disminuir e inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.

Si se desea completar esta información, consulte la ficha técnica.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños. Se describen solo los frecuentes (>1/100, <1/10) o de relevancia clínica, para el resto consultar la ficha técnica.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático, frecuencia no conocida: leucopenia, agranulocitosis.
Trastornos del sistema inmunológico: frecuencia no conocida: lupus eritematoso sistémico, anticuerpos antinucleares positivos (pueden ser vistos sin evidencia de enfermedad clínica).
Trastornos endocrinos: frecuentes: hiperprolactinemia, amenorrea. Frecuencia no conocida: galactorrea, ginecomastia, disfunción eréctil, trastornos de excitación sexual en la mujer.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: muy frecuentes: aumento de peso. Frecuentes: intolerancia a la glucosa. Frecuencia no conocida: hiperglucemia, hipertrigliceridemia, hiponatremia, secreción inapropiada de la hormona antidiurética.
Trastornos psiquiátricos: frecuentes: ansiedad, frecuencia no conocida: letargia, alteración del humor.
Trastornos de sistema nervioso: muy frecuentes: sedación y somnolencia (particularmente al empezar el tratamiento), discinesia, discinesia tardía (que aparece particularmente en algunos pacientes en tratamiento prolongado con neurolépticos; puede ocurrir después de la discontinuación del neuroléptico y resolverse después de la reintroducción del tratamiento o si se aumenta la dosis), acatisia, síndrome extrapiramidal (acinesia, discinesia, excitación motora) que cede generalmente con el uso de antiparkinsonianos anticolinérgicos. No se conoce un tratamiento eficaz y los anticolinérgicos pueden incluso agravarlo. Frecuentes: hipertonía, convulsión. Frecuencia no conocida: discinesias precoces (torticolis, crisis oculogiras, trismus) que pueden ser corregidas con antiparkinsonianos anticolinérgicos, aquinesia, hipercinesia, síndrome neuroléptico maligno.
Trastornos oculares: frecuencia no conocida: trastorno de la acomodación (vinculado a efectos anticolinérgicos), depósitos pigmentarios en el segmento anterior del ojo causado por la acumulación del medicamento, pero generalmente sin impacto en la vista.
Trastornos cardiacos: frecuentes: prolongación del intervalo QT, que puede desencadenar arritmia ventricular Frecuencia no conocida: arritmias ventriculares, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, torsade des pointes, paro cardiaco, muerte súbita/muerte cardiaca súbita (con posibles causas de origen cardiaco, así como casos de muerte súbita inexplicable en pacientes que reciben neurolépticos fenotiazínicos.
Trastornos vasculares: muy frecuentes: hipotensión ortostática. Frecuencia no conocida: tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolia pulmonar (a veces mortal) y trombosis venosa profunda con medicamentos antipsicóticos.
Trastornos gastrointestinales: muy frecuentes: sequedad de boca, estreñimiento. Frecuencia no conocida: íleo paralítico, colitis isquémica, obstrucción intestinal, necrosis gastrointestinal (a veces mortal), colitis necrotizante (a veces mortal), perforación intestinal (a veces mortal).
Trastornos hepatobiliares: frecuencia no conocida: ictericia colestática, daño hepático, daño hepático colestásico, daño hepático mixto.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuencia no conocida: dermatitis alérgica, reacción de fotosensibilidad (eritema, pigmentaciones), angioedema, urticaria.
Trastornos renales y urinario: frecuencia no conocida: retención urinaria (ligada a los efectos anticolinérgicos).
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: frecuencia no conocida: priapismo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Los antihistamínicos y antimuscarínicos intensifican los efectos antimuscarínicos de las fenotiazinas; sobre todo confusión, alucinaciones y pesadillas.
Las anfetaminas pueden producir reducción de los efectos antipsicóticos de las fenotiazinas y estas disminuir el efecto estimulante de las anfetaminas.
Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, siendo necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y dar lugar a toxicidad por fenitoína.
El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis, con la bromocriptina puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina.
Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro.
El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada medicación.
Presenta una acción disminuida por sales, óxidos de aluminio, magnesio y calcio. (espaciar al menos 2 horas).
El riesgo de prolongación del intervalo QT se incrementa al usarlo concomitantemente con quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetropin- sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina.
Adición de reacciones adversas atropínicas con: atropina, sustancias atropínicas, imipramina, anti-H1, sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.
Con antidiabéticos a dosis altas: elevación de la glucemia.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes de CYP1A2 (ciproﬂoxacino, enoxacino, ﬂuvoxamina, clinaﬂoxacino, idrocilamida, oltipraz, ácido pipemídico,rofecoxib,etintidine,zafirlukast) o moderados (como methoxsalen, mexiletina,anticonceptivosorales, fenilpropanolamina, tiobendazol, vemurafenib, zileuton).
Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina.
Provoca riesgo de alteraciones del ritmo ventricular con: sultoprida.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes:

Comprimidos 100 mg recubiertos con película:

Núcleo: lactosa, almidón de trigo (con gluten), sacarosa, sílice coloidal hidratada, estearato de magnesio.
Recubrimiento: acetobutil ricinoleato, anhidrido acético, colorante amarillo anaranjado S (E-110), zeina, etanol, agua.

Gotas orales en solución: etanol, sacarosa, ácido cítrico, glicerol, esencia de menta, glicirrizato de amonio, colorante caramelo (E-150), agua purificada.

Precauciones de conservación:

No conservar a temperatura superior a 25 °C.
Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 12/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/23665/FT_23665.html#10-fecha-de-la-revisi-n-del-texto
Guía de Prescripción Terapéutica AEMPS. Información de medicamentos autorizados en España. Pharma editores; Barcelona 2006.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: noviembre 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En niños mayores de 1 año (A) indicado en:
     •Estados de agitación psicomotriz: psicosis agudas, crisis maniacas, accesos delirantes, síndromes, confusionales, etc.
     •Procesos psicóticos: esquizofrenia, síndromes delirantes crónicos.
     •Curas de sueño.
Otros usos: (E: off-label)
     •Agitación y miedo en pacientes previo a cirugía (aprobado por la FDA en mayores de 6 meses).

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Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clorpromazina. Consultado el 06/11/2024.

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Neurología

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