Propofol

PDM

Fecha de actualización:

17 abril 2021

Descripción:

El propofol es un agente anestésico de acción corta con un comienzo de acción rápido de aproximadamente 30 segundos y una recuperación de la anestesia normalmente también rápida. En general, cuando se administra propofol para la inducción y mantenimiento de la anestesia, se observan ligeros cambios en la frecuencia cardiaca y disminución en la presión arterial media. Sin embargo, los parámetros hemodinámicos normalmente permanecen relativamente estables durante el mantenimiento y la incidencia de cambios hemodinámicos inesperados es baja. Aunque se puede producir depresión ventilatoria tras la administración de propofol, los efectos son cualitativamente similares a los de otros agentes anestésicos intravenosos y fácilmente tratables en la práctica clínica. El propofol reduce el flujo sanguíneo cerebral, la presión intracraneal y el metabolismo cerebral. La reducción de dicha presión es mayor en pacientes con un valor basal elevado de esta. Existen numerosos estudios en marcha para tratar de aclarar los posibles efectos analgésicos. Produce una amnesia marcada, pero menor que las benzodiazepinas para la misma sedación. Existe riesgo de memorización durante la sedación.

USO CLÍNICO:

Agente anestésico intravenoso de corta duración, indicado para:

Inducción de la anestesia general: autorizado en niños a partir de 1 mes de edad (A). No se recomienda su uso en pacientes <1 mes.
Mantenimiento de la anestesia general: autorizado en niños a partir de 1 mes de edad (A). No se recomienda su uso en pacientes <1 mes.
Sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas (solo o en combinación con anestesia local o regional) en niños mayores de un mes de edad (A). No se recomienda su uso en pacientes <1 mes.
Sedación en unidades de cuidados intensivos: en adolescentes a partir de los 16 años (A). Está contraindicado su uso en pacientes <16 años.
También se puede utilizar como antiemético a dosis muy bajas. Aunque su mecanismo de acción no está perfectamente establecido, se postula su efecto sobre el sistema GABA cerebral (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Inducción de la anestesia general: para la inducción de la anestesia, debe administrarse lentamente hasta que aparezcan signos clínicos que muestren la aparición de la anestesia. La dosis debe ajustarse según la edad o el peso corporal. La mayoría de los pacientes mayores de 8 años de edad necesitan aproximadamente 2,5 mg/kg de peso corporal de propofol 10 mg/ml para la inducción de la anestesia. Niños de edades inferiores, especialmente entre 1 mes y 3 años de edad, pueden requerir dosis mayores (2,5-4 mg/kg de peso corporal). Se recomiendan dosis más bajas para pacientes grado ASA III Y IV.

Mantenimiento de la anestesia: se puede mantener la anestesia administrando el propofol mediante perfusión o por inyección en bolos repetidos (concentración recomendada 1%) para mantener la profundidad requerida de la anestesia. La tasa de administración requerida varía considerablemente entre pacientes, pero habitualmente tasas de 9 a 15 mg/kg/h obtienen una anestesia satisfactoria. Generalmente durante la primera media hora tras la inducción los requerimientos son más altos en las horas posteriores.

Sedación en cuidados intensivos: pese a su contraindicación en pacientes menores de 16 años, se ha empleado a dosis de 1-4 mg/kg/h, con una duración recomendada que no debe superar las 24 h, aunque hay experiencia de infusiones de varios días de duración, que no han reflejado la aparición de efectos adversos graves (consultar para más información el apartado de efectos secundarios, así como la bibliografía). Se han llegado a utilizar dosis de hasta 6 mg/kg/h, pero dosis por encima de 4 están asociadas a la aparición de síndromes infusionales. También se han empleado bolos repetidos de 0,5 mg/kg cada 3-5 minutos.

Sedación superficial para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas: la dosis y velocidad de administración deben ajustarse de acuerdo con la profundidad requerida de la sedación y la respuesta clínica. La mayoría de los pacientes pediátricos requieren de 1-2 mg/kg de peso corporal de propofol (10 mg/ml) para el inicio de la sedación. El mantenimiento de la sedación se consigue ajustando la perfusión de propofol hasta alcanzar la profundidad de sedación requerida. La mayoría de los pacientes requieren de 1.5-9 mg/kg/h de propofol (10 mg/ml). Si fuera necesario un aumento rápido de la profundidad de la sedación, la perfusión puede ser complementada mediante la administración en bolos de hasta 1 mg/kg de peso corporal. Pacientes grado ASA III y IV pueden requerir dosis menores.

De igual forma que en la administración de otras emulsiones lipídicas, una perfusión única de propofol no debe exceder las 12 horas. Al final de ese tiempo, la emulsión sobrante, así como la línea, deben ser desechadas.

PRECAUCIONES:

Deben considerarse los beneficios y los riesgos antes de proceder con el uso repetido o prolongado (>3 horas) de propofol en niños pequeños (<3 años) ya que ha habido informes de neurotoxicidad en estudios preclínicos.
Se han descrito reacciones anafilácticas/anafilactoides con la administración de propofol en pacientes alérgicos a sus excipientes.
La emulsión lipídica favorece la proliferación bacteriana y fúngica. Es indispensable aplicar una asepsia segura en la manipulación del propofol.
La aparición de dolor durante la administración del propofol es variable. Aparece en del 28 al 90% de los casos y es atribuido a la molécula del propofol. No se acompaña de trombosis. La administración de lidocaína disminuye la incidencia al 13%. Con el fin de disminuir al máximo la sensación dolorosa, se recomienda administrar por vías gruesas, preferiblemente de la fosa antecubital.
Si se utiliza de modo prolongado, puede ser necesario la administración de zinc suplementario al paciente, ya que contiene ácido etilendiaminotetraacético (EDTA), que actúa como agente quelante, especialmente en pacientes predispuestos a deficiencia de zinc tales como aquellos con quemaduras, diarrea o sepsis grave.
Como con otros agentes anestésicos intravenosos, debe tenerse especial cuidado en pacientes con alteraciones cardiacas, respiratorias, renales o hepáticas o en pacientes debilitados o hipovolémicos. Se establecerán las precauciones apropiadas en pacientes con trastornos del metabolismo graso y en otras situaciones, en las cuales deben emplearse con prudencia las emulsiones lipídicas.
El propofol carece de actividad vagolítica; no obstante, ha sido asociado con informes de bradicardia (ocasionalmente profunda) y asistolia. Deberá ser considerada la administración intravenosa de un agente anticolinérgico antes de la inducción o durante el mantenimiento de la anestesia, en especial en situaciones en las que es probable que predomine el tono vagal o cuando el propofol es utilizado junto con otros agentes que habitualmente producen bradicardia.
No se recomienda la administración de propofol en la anestesia general o sedación profunda de niños de edad inferior a 1 mes. Los datos farmacocinéticos indican que el aclaramiento del fármaco está considerablemente reducido en recién nacidos y tiene una variabilidad interindividual muy alta debido a la limitada y variable capacidad de glucoronización hepática en este grupo etario. Puede producirse sobredosificación relativa al administrar dosis recomendadas para niños mayores (sobre todo en dosis repetidas o perfusiones prolongadas) y causar una grave depresión cardiovascular, con bradicardia, hipoxemia e hipotensión prolongada. Se necesitan por tanto más estudios que determinen la seguridad de este fármaco en recién nacidos antes de poder recomendar su uso.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Depresión cardiorrespiratoria, hipotensión, apnea transitoria, amnesia, mioclonías, dolor en la zona de administración, náuseas, vómitos, cefalea, reacciones alérgicas en individuos sensibles a sus componentes. Puede ocasionar un paro cardiorrespiratorio si es administrado con algún antidepresivo. Tos, hipo, aumento de triglicéridos en sangre, mareos, temblores, calambres abdominales y dolor en el punto de inyección. Edema agudo de pulmón y fiebre postquirúrgica, desinhibición., decoloración de la orina. Pancreatitis.
Síndrome de infusión por propofol en pacientes menores de 16 años con perfusiones prolongadas de propofol como sedante, en especial relación con pacientes neurocríticos o con antecedente de infección respiratoria (dosis superiores a 4 mg/kg/h durante un periodo de tiempo prolongado, generalmente más de 48 horas): cursa con acidosis metabólica, hiperlipidemia, hiperkaliemia, rabdomiólisis o insuficiencia cardiaca, en ocasiones mortales.

Aunque no se ha establecido relación causal, durante el empleo no autorizado se han comunicado efectos adversos graves con la sedación en dicho grupo de pacientes (incluyendo casos con desenlace fatal). No se ha demostrado la seguridad y eficacia del propofol para la sedación en niños menores de 16 años de edad en estudios aleatorizados, aunque hay publicados trabajos donde se ha empleado, como ya se ha comentado, con duraciones prolongadas, sin efectos adversos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

No se ha observado incompatibilidad farmacológica con otros anestésicos y medicamentos empleados en la premedicación (bloqueantes neuromusculares, analgésicos…). No obstante, algunos de estos medicamentos actúan a nivel central y pueden desarrollar efectos depresivos respiratorios y circulatorios. Administrar con precaución.

Se ha notificado que el empleo concomitante de benzodiacepinas, agentes parasimpaticolíticos o anestésicos por inhalación prolonga la anestesia y reduce la frecuencia respiratoria.
Se ha notificado hipotensión profunda después de la inducción de la anestesia con propofol en pacientes en tratamiento con rifampicina.
Puede ocurrir bradicardia y parada cardiaca después del tratamiento con suxametonio o neostigmina.
Cuando se administran de forma concomitante con valproato, se debe considerar una reducción de la dosis de propofol.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes (evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes): aceite de soja, fosfolípido de huevo, glicerol, hidróxido de sodio, nitrógeno, agua para inyección y EDTA.

Desde su descubrimiento en 1977 se han desarrollado varias fórmulas para conseguir diluirlo en agua, ya que es un compuesto poco hidrofílico. Nuevas formulaciones se están desarrollando para mejorar su tolerancia. La apariencia tradicional es blanca lechosa y las modernas formulaciones son transparentes otorgándole ventajas significativas sobre su predecesor.

Isotónico, con un pH neutro. No contiene antimicrobianos.

Conservación:

Debe conservarse entre 2 y 25 °C. Una vez preparada, la perfusión debe utilizarse antes de transcurridas 6 horas. Agítese cada vez antes de su uso. Solamente se puede mezclar propofol 1% con dextrosa al 5% para perfusión intravenosa, alcanzando concentraciones de 10 mg/ml, y en pacientes con restricción hídrica, de hasta 20 mg/ml.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 17/04/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/home.html
Agudelo SC, Mencía S, Faro A, et al. Continuous propofol perfusion in critically ill children. Med Intensiva. 2012 Aug-Sep;36(6):410-5.
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Carrillo-Esper R, Garnica-Escamilla MA, Bautista-León RC. Síndrome por infusión de propofol. Rev Mex Anest. 2010;33(2):97-102.
Erdem AF, Yoruk O, Silbir F, et al. Tropisetron plus subhypnotic propofol infusion is more effective than tropisetron alone for the prevention of vomiting in children after tonsillectomy. Anaesth Intensive Care. 2009 Jan;37(1):54-9.
Hall RW. Anesthesia and analgesia in the NICU Clin Perinatol. 2012 Mar;39(1):239-54.
Hauser GJ, Bell KG. Prolonged propofol infusions in critically ill children: are we ready for a large controlled study?. Pediatr Crit Care Med. 2014 Feb;15(2):176-8.
Koriyama H, Duff JP, Guerra GG, et al. Is propofol a friend or a foe of the pediatric intensivist? Description of propofol use in a PICU. Pediatr Crit Care Med. 2014 Feb;15(2):e66-71.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Morgan GE, Mikhail MS, Murray MJ. Clinical Anesthesiology. 4.ª edición. McGraw-Hill Medical; 2005.
Omoigui S. Sota Omoigui's Anesthesia Drugs Handbook. 3.ª edición. State-Of-The-Art Technologies Inc.; 1999.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 17/04/2021]. Disponible en: www.uptodate.com
Young TE, Mangum B. Neofax 2010. 23.ª edición. Montvale, NJ: Thomson Reuters; 2010.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Agente anestésico intravenoso de corta duración, indicado para:
•Inducción de la anestesia general: autorizado en niños a partir de 1 mes de edad (A). No se recomienda su uso en pacientes <1 mes (E: off-label).
•Mantenimiento de la anestesia general: autorizado en niños a partir de 1 mes de edad (A). No se recomienda su uso en pacientes <1 mes (E: off-label).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/propofol. Consultado el 04/12/2024.

Intensivos

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Etanol

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

El etanol es un inhibidor competitivo de la enzima alcohol deshidrogenasa (ADH) que se utiliza como tratamiento en caso de intoxicaciones por alcoholes (metanol y etilenglicol) si no se dispone de fomepizol. La enzima ADH, al metabolizar el metanol y el etilenglicol, produce metabolitos tóxicos, que van a ser los responsables de la toxicidad. En el caso del metanol, se genera formaldehido y fórmico y sus efectos secundarios se manifiestan a nivel del sistema nervioso central y a nivel de la retina, provocando defectos visuales, papiledema y hemorragia cerebral. En el caso del etilenglicol, se genera ácido glicocólico y ácido oxálico, que producen toxicidad a nivel renal (cristales urinarios, ﬂuorescencia urinaria e insuficiencia renal). El etanol, al inhibir la función de la enzima ADH, impide la formación de estos metabolitos, que son los responsables de la toxicidad.

USO CLÍNICO:

Intoxicación por alcoholes (metanol y etilenglicol), si no se dispone de fomepizol y niveles >15-20 mg/dl de etilenglicol o de metanol (ingesta >0,4 ml/kg) (E: no comercializada, uso como formulación magistral).

Fórmula magistral: como todas las fórmulas magistrales no existe un documento legal como la ficha técnica que recoja las condiciones autorizadas de uso, por esta razón no es posible indicar su estatus (autorizado, oﬀ-label…). Recomendamos consultar resto de secciones de esta ficha donde se describen las condiciones de uso en la población pediátrica.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

El etanol puede administrarse por vía oral o intravenosa. Sin embargo, la frecuente intolerancia digestiva de los intoxicados por metanol o etilenglicol, aconseja su utilización por vía parenteral. Para la administración por vía oral es necesario que el paciente esté consciente y colabore.

El objetivo es mantener niveles de etanol en sangre de 100-150 mg/dl o 1-1,5 g/l (22 mmol/l). Es necesario diluir el alcohol etílico absoluto de la siguiente manera:

Preparación para administración endovenosa: 10 ml de alcohol absoluto hasta 100 ml de SG5% (0,079 g etanol/ml); concentración 10% v/v.
Preparación para administración vía oral: 95 ml de alcohol absoluto hasta 100 ml de zumo o agua (0,75 g etanol/ml); concentración 95% v/v.

Dosis de carga:

Vía intravenosa: 8-10 ml/kg de la dilución anteriormente citada (10% v/v), sin exceder los 200 ml, a pasar en 30-60 minutos.

Vía oral, sonda nasogástrica: 0,8-1 ml/kg de la dilución anteriormente citada (95% v/v).

Modificación de la dosis de carga (si la intoxicación consiste en etanol y metanol o etilenglicol a la vez): la dosis de carga se reduce proporcionalmente en función de los niveles de etanol en sangre, multiplicando la dosis de carga calculada según la forma descrita anteriormente por el siguiente factor.

Dosis de carga x (100-nivel de etanol en sangre del paciente en mg/dl) /100

Dosis de mantenimiento

	No bebedor	Bebedor medio	Bebedor crónico
Dosis etanol por peso	66 mg/kg/h	110 mg/kg/h	154 mg/kg/h
Vía oral Etanol 95% v/v (0,75 g etanol/ml)*	0,1 ml/kg/h	0,15 ml/kg/h	0,2 ml/kg/h
Vía intravenosa Etanol 10% v/v (0,079 gr etanol/ml)*	0,83 ml/kg/h	1,4 mg/kg/h	2 ml/Kg/h

*Según la dilución anteriormente citada.

El tratamiento con el antídoto (etanol o fomepizol) se mantendrá hasta que los niveles sanguíneos de metanol o etilenglicol sean menores de 10 mg/dl.

Ajuste de dosis durante la hemodiálisis

No bebedor

Bebedor crónico

Dosis etanol por peso

169 mg/kg/h

257 mg/kg/h

Vía intravenosa

Etanol 10% v/v (0,079 g etanol/ml)*

2,13 ml/kg/h

3,26 ml/kg/h

*Según la dilución anteriormente citada.

Debido a la considerable variabilidad del clearance de etanol entre los pacientes, se necesita un ajuste de dosis en función de los niveles sanguíneos de etanol de cada sujeto.

Parámetros que monitorizar:

Niveles de etanol en sangre (al final de la dosis de carga, horarios hasta la estabilización, y cada 8-12 horas posteriormente); glicemia, electrolitos (incluyendo magnesio), pH arterial, gasometría sanguínea, niveles en sangre de metanol o etilenglicol. También es necesario monitorizar la frecuencia cardiaca y la presión arterial.

Rango de referencia:

Síntomas asociados con los niveles de etanol en sangre:

Náuseas y vómitos: niveles en sangre >100 mg/dl.
Coma: niveles en sangre >300 mg/dl.

Antídoto para intoxicación por metanol/etilenglicol: el rango de niveles deseado será de 100-150 mg/dl (22-32 mmol/l).

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al etanol; crisis comiciales; coma diabético.

PRECAUCIONES:

Los niveles de glucosa deben vigilarse en todo momento, ya que la hipoglicemia es una complicación frecuente de la ingestión de etanol en niños.
Utilizar con precaución en diabéticos, en pacientes con insuficiencia hepática, pacientes con gota, shock, y tras cirugía craneal.
Tiene efecto sedante, lo que puede causar estupor incrementando el riesgo de broncoaspiración y otras complicaciones.
Puede comportar riesgos en determinados pacientes (por ejemplo, en pacientes con sangrado digestivo alto o primer trimestre de embarazo).
El etanol es difícil de dosificar y los niveles apropiados son difíciles de mantener. Por ello precisa una monitorización muy frecuente de niveles (cada hora) y generalmente se requieren ajustes de la dosis a infundir.
Su administración intravenosa requiere vía central por la hiperosmolaridad del producto.
Suele ser preciso el ingreso del paciente en unidades de cuidados intensivos.
Antes de suspender la perfusión de etanol se comprobará que el metanol en sangre es menor de 10 mg/dl y el paciente mantiene un exceso de base por encima de los -5 mmol/l, sin ayuda de bicarbonato.
El etanol pasa libremente a la leche materna hasta un nivel aproximadamente equivalente a los niveles en suero materno.
No administrar etanol simultáneamente con hematíes, debido a la posibilidad de pseudoaglutinación y hemólisis.
El etanol es un líquido inflamable y debe mantenerse a temperatura ambiente y lejos de cualquier fuente de calor.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Cardiovascular: flushing, hipotensión.
Sistema nervioso central: agitación, depresión sistema nervioso central, coma, desorientación, somnolencia, encefalopatía, cefalea, sedación, convulsiones (raro), vértigo.
Endocrino-metabólico: hipoglicemia.
Gastrointestinal: irritación gástrica, náuseas, vómitos.
Genitourinario: retención urinaria.
Renal: poliuria
Local: flebitis.
Miscelánea: intoxicación.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El alcohol etílico puede potenciar los efectos tóxico/adversos de los siguientes fármacos:

Acitretina.
Agomelatina.
Azelastina.
Bromocriptina.
Buprenorfina.
Brupropion.
Clobazam.
Cicloserina.
Didanosina.
Doxilamina.
Etionamida.
Fendimetrazina.
Fentermina.
Fenitoína.
Gabapentina.
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina.
Isotretinoína.
Levomilnacipran.
Lomitapida.
Metformina.
Metadona.
Metilfenidato.
Metirosina.
Mirtazapina.
Nifedipino.
Oxacarbazepina.
Oxibato de sodio.
Paraldehído.
Perampanel.
Pramipexol.
Propranolol.
Ropinirol.
Rotigotina.
Sulpirida.
Tapentadol.
Tiazidas.
Topiramato.
Trabectedina.
Treprostinil.
Trospium.
Vareniclina.

Los siguientes fármacos pueden potenciar los efectos tóxicos o adversos del etanol:

Amisulpirida.
Bromocriptina.
Bupropión.
Cannabis.
Cloranfenicol.
Disulfiram.
Efavirenz.
Estiripentol.
Griseofulvina.
Ketoconazol (sistémico).
Metronidazol (sistémico y tópico).
Nabilone.
Perampanel.
Sulfonilureas.
Tacrólimus (tópico).
Tetrahidrocannabinol.
Tinidazol.
Verapamilo.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Alcohol absoluto para inyección. Fórmula magistral alcohol absoluto (etanol 100%), que contiene 0,79 g de etanol/ml. No contiene excipientes.

No existen preparados comerciales. Se prepara en fórmula magistral.

BIBLIOGRAFÍA:

Aberg JA, et al. Infectious Diseases Handbook. 6.ª edición. Lexi-Comp’s; 2006.
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Mintegui S. Manual de Intoxicaciones en Pediatría. 3.ª edición. Madrid: Ergon; 2012.
Ruza F. Cuidados Intensivos Pediátricos. 3.ª edición. F. Norma-Capitel.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado en noviembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Intoxicación por alcoholes (metanol y etilenglicol), si no se dispone de fomepizol y niveles > 15-20 mg/dL de etilenglicol o de metanol (ingesta > 0,4 ml/Kg). (E: no comercializada, uso como formulación magistral)*

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/etanol. Consultado el 04/12/2024.

Intensivos

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
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Metilprednisolona

PDM

Fecha de actualización:

1 diciembre 2020

Descripción:

Glucocorticoide de administración sistémica (oral, intramuscular [i.m.] o endovenosa [e.v.]) o tópica con acción antiinﬂamatoria y/o inmunosupresora.

USO CLÍNICO:

Enfermedades reumáticas: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, vasculitis, lupus (nefritis lúpica), polimiositis y dermatomiositis (A).
Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn y enfermedades hepáticas, como la hepatitis autoinmune (A).
Enfermedades bronquiales y pulmonares: asma bronquial, neumonía por Pneumocystis y sarcoidosis (A).
Reacciones alérgicas graves (A).
Enfermedades hematológicas: enfermedad del injerto contra el huésped, anemia hemolítica adquirida y púrpura trombocitopénica idiopática (A).
Enfermedades renales: síndrome nefrótico y glomerulonefritis (A).
Enfermedades dermatológicas: urticaria, eccema grave y pénfigo (A).
Por su acción sobre la respuesta inmunitaria, como tratamiento inmunosupresor en trasplantes (A). Como coadyuvante en tratamiento con agentes citostáticos o radioterapia (A).
Enfermedades del sistema nervioso central: brote esclerosis múltiple y neuritis óptica (A).
Lesión traumática de la médula espinal (A).
Enfermedad de Kawasaki (E: off-label).
Síndrome inflamatorio multisistémico en niños asociados a SARS-CoV-2 (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Ajustar las dosis dependiendo de la respuesta del paciente y la entidad a tratar. Administrar la mínima dosis posible que permita controlar la situación, disminuir la dosis gradualmente lo antes posible. En situaciones graves, se necesitará administración e.v.

Las dosis descritas no son estrictamente las de la ficha técnica del fármaco, pero son las dosis de uso común en la población pediátrica.

Asma

Crisis aguda en niños <12 años:

Oral: 1-2 mg/kg/día divididos en 1-2 dosis diarias durante 3-10 días (máximo: 60 mg/día); continuar el tratamiento hasta la resolución de los síntomas y/o alcanzar un volumen espiratorio máximo del 80% del predeterminado.
Administración e.v.: 1-2 mg/kg/día divididos en 2 dosis (máximo: 60 mg/día); continuar el tratamiento hasta la resolución de los síntomas y/o alcanzar un volumen espiratorio máximo del 80% del predeterminado.

Crisis aguda en niños >12 años y adolescentes:

Oral: 40-60 mg/día divididos en 1-2 dosis diarias para 3-10 días; continuar el tratamiento hasta la resolución de los síntomas y/o alcanzar un volumen espiratorio máximo del 70% del predeterminado.
Administración e.v.: 40-80 mg/día divididos en 1-2 dosis hasta alcanzar un volumen espiratorio máximo del 70% del predeterminado.

En estatus asmático:

Administración e.v.: 2 mg/kg/dosis; después, 0,5-1 mg/kg/dosis cada 6 h.

Tratamiento de mantenimiento en asma:

<12 años: oral, 0,25-2 mg/kg/día por la mañana (máxima dosis al día: 60 mg/día).
>12 años: oral, 7,5-60 mg al día, una dosis por la mañana hasta el control de los síntomas.

Antiinflamatorio o inmunosupresor:

Iniciar tratamiento a estas dosis y consensuar en función de la evolución:

Oral, i.m. o e.v.: 0,5-1,7 mg/kg/día o 5-25 mg/m²/día divididos en dosis cada 6-12 h.
Terapia en bolo: 15-30 mg/kg/día, una vez al día por 3 días (dosis máxima: 1000 mg).

Nefritis lúpica:

Las dosis pueden variar según el caso.

Terapia en bolo de alta dosis: 30 mg/kg/dosis o 600-1000 mg/m²/dosis, una vez al día durante 3 días (dosis máxima: 1000 mg).

Lesión traumática de la médula espinal:

No indicada de forma rutinaria porque no hay suficiente evidencia científica; además, no utilizar después de pasadas 8 h del traumatismo.

Niños o adolescentes si se inicia antes de 3 h: 30 mg/kg por vía e.v. a pasar en 15 min, seguidos de una bomba de infusión continua de 5,4 mg/kg/h durante 23 h.
Niños y adolescentes si se inicia entre 3-8 h postraumatismo: misma dosis, pero mantener la bomba de infusión continua durante 48 h.

Neumonía necrotizante por Pneumocystis (en infecciones de carácter moderado-grave):

Iniciar la terapia durante las primeras 72 h del diagnóstico, si es posible.

Niños: administración e.v., 1 mg/kg/dosis cada 6 h. Individualizar la dosis posteriormente.
Adolescentes: administración e.v., 30 mg, 2 veces al día. Individualizar la dosis posteriormente.

Enfermedad del injerto contra el huésped en su forma aguda:

Administración e.v.: 1-2 mg/kg/dosis, una vez al día. Proseguir con el tratamiento de forma consensuada con el especialista.

Enfermedad de Kawasaki (datos limitados):

Tratamiento primario en los pacientes con alto riesgo cardiovascular o enfermedad refractaria: vía intravenosa, 30 mg/kg/dosis única o 1,6 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 h durante 5 días (dosis máxima: 48 mg/día) en combinación con inmunoglobulina intravenosa (IGIV) y/o ácido acetilsalicílico.

Síndrome inflamatorio multisistémico en niños por SARS-CoV-2 (datos muy limitados):

Administración e.v.: 1-2 mg/kg/día; la duración dependerá de la evolución clínica. En algunos pacientes con síntomas de shock podrían utilizarse altas dosis de metilprednisolona: 30 mg/kg/día (dosis máxima: 1000 mg/dosis) durante 1-3 días. También se han utilizado dosis menores de 10-15 mg/kg/día (dosis máxima: 1000 mg/dosis).

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la metilprednisolona y/o alguno de los excipientes.
Infección sistémica fúngica (excepto las inyecciones intraarticulares en zonas localizadas).
No administrar vacunas de virus vivos atenuados si se encuentra en terapia con corticoides a dosis inmunosupresoras.
En los prematuros, no se pueden administrar formulaciones con benzoílo.
En la púrpura trombocitopénica idiopática, no administrar por vía i.m.

PRECAUCIONES:

Evitar el uso de dosis mayores a las recomendadas.
Debe usarse con extrema precaución en los pacientes con tuberculosis respiratoria o infecciones sistémicas no tratadas.
Usar con precaución en los pacientes con hipertensión, fallo cardiaco o disfunción renal; se ha visto que el uso prolongado está asociado a retención de líquidos e hipertensión.
Usar con precaución en los pacientes con problemas gastrointestinales (diverticulitis, úlcera péptica o colitis ulcerosa) por riesgo de perforación.
En los pacientes con miastenia grave, se ha visto el empeoramiento de los síntomas al inicio del tratamiento con glucocorticoides.
En los pacientes con problemas hepáticos (incluyendo cirrosis), se asocia a la retención de líquidos.
Puede relacionarse con miocardiopatía hipertrófica en los neonatos.
Usar con precaución en los pacientes con diabetes porque altera la regulación de la glucosa, lo que da lugar a hiperglucemias.
Usar con precaución en los pacientes con cataratas porque aumenta la presión intraocular; realizar exámenes rutinarios oftalmológicos.
Usar con precaución en los pacientes con convulsiones; se han visto asociadas a crisis adrenales.
En los pacientes con disfunción tiroidea, se precisan dosis ajustadas; el metabolismo glucocorticoide aumenta en el hipertiroidismo y disminuye en el hipotiroidismo.
El uso prolongado de corticoides se ha visto asociado al desarrollo del sarcoma de Kaposi; si se da lugar, considerar la suspensión de la terapia.
Usar con precaución en los pacientes con tendencias tromboembólicas o tromboflebitis.
Evitar la inyección en zonas infectadas.
La respuesta de vacunas inactivadas no se puede predecir en los pacientes con dosis inmunosupresoras de corticoides.
El uso sistémico no está recomendado para el tratamiento de neuritis óptica, ya que aumenta el riesgo de nuevos episodios.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Endocrino-metabólicos: supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, retraso del crecimiento, irregularidades menstruales en adolescentes, obesidad, intolerancia a la glucosa y coma hiperosmolar.
Cardiovasculares y renales: retención de sodio y agua, alcalosis hipopotasémica e hipertensión.
Gastrointestinales: úlcera péptica, pancreatitis y perforación intestinal.
Musculoesqueléticos: miopatía, osteoporosis y necrosis avascular.
Cutáneos: púrpura, estrías, acné, hirsutismo, atrofia cutánea y retraso de la cicatrización de las heridas.
Oculares: cataratas subcapsulares posteriores y glaucoma.
Del sistema nervioso central: alteraciones psiquiátricas, pseudotumor cerebral, convulsiones y vértigo. Disminución de la respuesta inmune.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La administración de metilprednisolona puede afectar a la acción de los siguientes fármacos:

Anfotericina B: posible aumento de la hipopotasemia. Vigilar los niveles plasmáticos de potasio.
Anticoagulantes orales: posible aumento o reducción del efecto anticoagulante. Control de los índices de coagulación.
Anticolinesterasa (neostigmina y piridostigmina): se han descrito casos de antagonismo del efecto de las anticolinesterasas, con depresión muscular. Los efectos no revirtieron con inhibidores de la acetilcolinesterasa. Algunos casos necesitaron ventilación mecánica. A pesar de la interacción, se han utilizado con éxito en miastenia grave. La terapia alternativa con prednisona parece segura.
Antidiabéticos: los glucocorticoides pueden aumentar los niveles de glucosa. Vigilar y ajustar la dosis.
Antiinﬂamatorios no esteroideos (indometacina) y alcohol: posible aumento en la incidencia o el incremento de la gravedad de úlceras gastroduodenales.
Ciclosporina: posible reducción del metabolismo hepático del corticoide. Estudios similares han evidenciado un aumento de las concentraciones plasmáticas mínimas de ciclosporina. Hay evidencias clínicas de convulsiones en los pacientes sometidos a trasplante de médula ósea tratados con metilprednisolona. También se ha observado un aumento de la incidencia de hiperglucemia y diabetes en los pacientes sometidos a trasplante renal. La asociación de corticoides y ciclosporina es muy frecuente. Se deben vigilar los posibles signos de toxicidad.
Claritromicina y eritromicina: considerable aumento de las concentraciones plasmáticas de metilprednisolona.
Diltiazem: aumento de los niveles plasmáticos de metilprednisolona con posible potenciación de su efecto y/o toxicidad.
Diuréticos eliminadores de potasio: posible potenciación de la toxicidad por aumento de la hipopotasemia. Vigilar los niveles plasmáticos de potasio.
Estrógenos y anticonceptivos orales: posible potenciación del efecto y/o la toxicidad de los corticoides por una inhibición de su metabolismo hepático. Vigilancia clínica, sobre todo durante el periodo de reducción de la dosis del corticoide.
Glucósidos cardiotónicos: riesgo de hipopotasemia con aumento de la toxicidad cardiaca. Se debe vigilar al paciente.
Inductores enzimáticos (carbamazepina, antiepilépticos [como fenitoína, fenobarbital o primidona], rifampicina y rifabutina): algunos corticoides son metabolizados por el CYP3A4, por lo que los inductores enzimáticos pueden disminuir los niveles plasmáticos de corticoide.
Inhibidores enzimáticos (ketoconazol): posible aumento de las concentraciones plasmáticas de corticoide.
Resinas de intercambio iónico (colestiramina y colestipol): posible disminución de la absorción oral del corticoide. Se debe vigilar al paciente.
Salicilatos: posible disminución de las concentraciones de salicilato, con pérdida de actividad, por posible aumento de su eliminación. La asociación conjunta de ambos fármacos puede aumentar la incidencia de úlcera gástrica o hemorragia intestinal. Se debe vigilar al paciente.
Teofilina: posible alteración de la acción farmacológica de ambos fármacos.
Toxoides y vacunas: los corticoides disminuyen la respuesta inmunológica a vacunas y toxoides; también promueven la replicación de los gérmenes de las vacunas vivas atenuadas. La vacunación rutinaria debiera ser diferida en los pacientes tratados con corticoides. Si no fuera posible, se aconseja realizar pruebas serológicas para conocer la respuesta inmunológica. La inmunización puede llevarse a cabo en caso de terapia de reemplazo.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes:

Algunas presentaciones comerciales contienen benzoilo y otras pueden contener lactosa.

Forma de administración:

Para solución inyectable, reconstituir el vial con el disolvente que acompaña a la presentación. Los comprimidos serán ingeridos sin masticar, durante o inmediatamente después de una comida. Se recomienda tomar la dosis total diaria por la mañana.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información Online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Madrid, España [en línea]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
Fernández MB (ed.). Vademecum Internacional. Guía farmacológica. 12.ª ed. España: UBM Médica; 2012.
Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2012 [en línea] [consultado el 01/12/2020]. Disponible en: www.uptodate.com.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi-Comp; 2010.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

     •Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, vasculitis, Lupus (nefritis lúpica), polimiositis y dermatomiositis. (A)
     •Enfermedades gastrointestinales: Colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enfermedades hepáticas como hepatitis autoinmune. (A)
     •Enfermedades bronquiales y pulmonares: Asma bronquial, neumonía por pneumocystis, sarcoidosis. (A)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/metilprednisolona. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

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Ipecacuana

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Emético por vía oral utilizado en algunos casos de intoxicaciones para inducir el vómito y evitar la absorción del tóxico. La acción emetizante se produce por un doble mecanismo: acción directa sobre la mucosa gástrica y estímulo de los receptores localizados en tracto gastrointestinal que actúan sobre el centro cerebral del vómito. La acción emetizante es altamente efectiva: el 90% de niños vomitará después de una dosis de 25 ml; y el 99% vomitará después de 2 dosis. El vómito generalmente se inicia en los primeros 20 minutos, y termina en 1-2 horas.

USO CLÍNICO:

Inductor del vómito (E: no comercializada, uso como formulación magistral)*. Actualmente no se recomienda su uso en los casos de intoxicación (desplazado por el lavado gástrico y la administración de carbón activado).

Su empleo (en urgencias, domicilio o atención prehospitalaria) debería ser abandonado, restringiéndose a situaciones muy concretas que cumplan las siguientes condiciones: ingestión reciente (dentro de los primeros 60 minutos) de una cantidad importante de un tóxico con poca o nula afinidad por el carbón activado, en un paciente sin alteración del nivel de consciencia y siempre bajo recomendación de un médico.

Fórmula magistral:

Como con todas las fórmulas magistrales, no existe un documento legal como la ficha técnica que recoja las condiciones autorizadas de uso, por esta razón no es posible indicar su estatus (autorizado, oﬀ-label…). Recomendamos consultar resto de secciones de esta ficha donde se describen las condiciones de uso en la población pediátrica.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

6 a 12 meses: 5 a 10 ml por boca, seguido de 120 a 240 ml de agua (o zumo).
1 a 12 años: 15 ml por boca, seguido de 120 a 240 ml de agua (o zumo)
Mayores de 12 años: 15 a 30 ml por boca, seguido de 240 ml de agua tibia (o zumo).

Debe mantenerse el niño sentado. Si a los 20-30 minutos no se ha producido el vómito, se puede repetir la dosis. En los siguientes 60 minutos no debe darse nada por vía oral; si está indicada la administración de carbón, esta deberá demorarse para evitar el riesgo de broncoaspiración.

CONTRAINDICACIONES:

Menores de 6 meses.
Administración en domicilio y sin indicación médica.
Si el paciente ya ha vomitado, ha ingerido una sustancia no tóxica o una cantidad no tóxica.
Depresión neurológica, alteración del nivel de consciencia o convulsiones.
Diátesis hemorrágica (cirrosis, trombopenia).
Ingesta de objetos cortantes o punzantes.
Ingesta de tóxicos que producen convulsiones o depresión del sistema nervioso central.
Ingesta de cáusticos (riesgo de perforación o hemorragia) o de hidrocarburos (riesgo de aspiración).
Ingesta de paracetamol.
Enfermedad renal, cardiaca, hipertensión arterial no controlada, tratamiento bradicardizante con digital, betabloqueantes, bloqueantes de canales del calcio.
Situaciones en que el vómito supone un riesgo para la salud: cirugía abdominal reciente, embarazo en tercer trimestre, hipertensión arterial.
Alta toxicidad: lavado gástrico sin pérdida de tiempo.

PRECAUCIONES:

No se puede administrar carbón activado hasta después de haber sido inducido y completado el vómito.
Su administración puede ser peligrosa en caso de intoxicación por depresores del sistema nervioso central.
Se degrada con el tiempo, por lo que debe revisarse la caducidad antes de su uso.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Son muy infrecuentes. Los más comunes son vómitos prolongados (más allá de un ahora), sedación-letargia, irritabilidad y diarrea.

En caso de abuso crónico (como puede ocurrir en pacientes con anorexia o bulimia nerviosa), se pueden producir arritmias, trastornos metabólicos, miopatía, cardiomiopatía, shock y muerte.

Los vómitos repetidos y el esfuerzo del acto de vomitar pueden causar Mallory-Weiss, rotura gástrica, neumomediastino, hernia diafragmática, hemorragia intracraneal y bradicardia por estimulación vagal.

Neumonía aspirativa.

Sobredosificación. Puede producir: diarrea, dolor epigástrico, disnea, paro cardiaco.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Se prepara a partir de un extracto fluido de rizoma y raíz de Cephalis ipecacuana. Contiene dos alcaloides, emetina y cefalina, que son poco absorbidos en el tubo digestivo. Se debe conservar a temperatura inferior a 25° y protegido de la luz.

Jarabe de Ipecacuana (al 3%) (fórmula magistral) según USP: 1,23-1,57 mg de alcaloides/ml.

BIBLIOGRAFÍA:

Mintegi S; Grupo de Intoxicaciones de la SEUP. Manual de intoxicaciones en Pediatría. Descontaminación gastrointestinal: alternativas y/o complementos al carbón activado. Madrid: Ergon; 2012.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el XXXX]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 24.ª edición. España: Springer Healthcare; 2019.

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Inductor del vomito (E: no comercializada, uso como formulación magistral)*.
Actualmente no se recomienda su uso en los casos de intoxicación (desplazado por el lavado gástrico y la administración de carbón activado).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/ipecacuana. Consultado el 04/12/2024.

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Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
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Difenhidramina

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Antihistamínico H1 (compite con histamina en los receptores H1 de las células efectoras en tracto gastrointestinal, vasos sanguíneos y aparato respiratorio) con considerable acción anticolinérgica y sedante.

USO CLÍNICO:

Vía oral:

Tratamiento de reacciones alérgicas causadas por liberación de histamina, urticaria y erupciones alérgicas, picaduras de insecto, enfermedad del suero y reacciones transfusionales leves, así como en prurito de otras causas en niños mayores de 12 años (A).
Profilaxis de reacciones a contrastes yodados (E: oﬀ-label).
Tratamiento de reacciones anafilácticas juntamente con adrenalina u otras medidas adecuadas, después de controlar las manifestaciones agudas. (E: oﬀ-label)
Uso como sedante e hipnótico, en insomnio ocasional en niños mayores de 12 años (A).
Alivio de los síntomas de congestión de la mucosa de las vías respiratorias altas que acompaña a la rinitis alérgica, perenne o estacional en niños mayores de 2 años (A). Se usa en asociación con otros principios activos en forma de jarabe para la clínica de congestión de la mucosa de las vías respiratorias altas que acompaña a la rinitis alérgica, perenne o estacional; en forma de solución antitusígena para tos irritativa o improductiva y en forma de supositorios en contexto de vómitos cetonémicos (indicaciones discutibles y, en general, evidencia insuficiente).
Además, posibilidad de uso en el manejo de síndromes extrapiramidales y en cinetosis (E: oﬀ- label).

Vía tópica:

Alivio local sintomático del picor y escozor de la piel de origen alérgico, producido por picaduras de insectos, ortigas o medusas en niños mayores de 6 años (A).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Tratamiento de las reacciones alérgicas moderadas o severas y uso en reacciones distónicas:

Vía intravenosa o vía intramuscular: 1,25 mg/kg/6 h, máximo 50 mg/dosis.
Vía oral: 1,25 mg/kg/6 h, máximo 150 mg/día (hasta 300 mg/día según otras fuentes).

Tratamiento del insomnio ocasional

Vía oral, 2-12 años: 1 mg/kg/dosis, antes de acostarse, máximo 50 mg/dosis.
Vía oral, >12 años: 50 mg/dosis, antes de acostarse.

Tratamiento tópico del prurito:

Vía tópica: 3-4 aplicaciones/día.

Uso como descongestivo, en asociación:

Vía oral (jarabe en asociación con clorfenamina maleato y fenilefrina hidrocloruro):

1-2 años, 2,5-5 ml/6-8 h.
2-6 años, 5 ml/6-8 h.
6-12 años 10-15 ml/6-8 h.

[1 ml = 1 mg de difenhidramina hidrocloruro].

Uso como antitusígeno, en asociación:

Vía oral (solución oral en asociación con dextrometorfano bromhidrato):

<6 años, evitar.
6-12 años, 2,5 ml/4-8 h máximo 15 ml/día.
>12 años, 5 ml/4-8 h máximo 30 ml/día.

[1 ml = 1,5 mg de difenhidramina hidrocloruro].

Uso como antiemético en vómitos cetonémicos:

Vía rectal (supositorios en asociación con cocarboxilasa, glucosa, piridoxina, cloruro potásico e hidrógeno-fosfato disódico): 2-3 supositorios/día.

[1 supositorio = 25 mg de difenhidramina teoclato].

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al fármaco o a alguno de los componentes de la presentación.
Embarazo (especialmente primer trimestre de la gestación, posible asociación con defectos congénitos; FDA B).
Lactancia (se excreta en la leche). Además, pueden inhibir la lactancia por efecto anticolinérgico.
Crisis de broncoespasmo, enfermedad obstructiva pulmonar crónica.

PRECAUCIONES:

Epilepsia, glaucoma, hepatopatía (se ha usado con seguridad en dosis única, pero evitar en general en contexto de insuficiencia hepática dado que puede precipitar encefalopatía hepática), hipertiroidismo. Puede precipitar ataques de porfiria. Evitar alcohol, sedantes y actividades como la conducción (por somnolencia).
Por vía tópica implican alta frecuencia de eccema de contacto y sensibilización (fotosensibilidad), es preferible la administración de antihistamínicos por vía sistémica. Debe evitarse la administración por vía tópica para tratar lesiones por quemadura solar, varicela, en piel con lesiones ampollosas o en importantes áreas de extensión.
Situaciones especiales: en insuficiencia renal, aumentar intervalo de administración. Ccr 10-50 ml/min: cada 6-12 horas, Ccr < 10 ml/min: cada 12-18 horas.
Puede provocar falsos negativos en las pruebas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Suspender el tratamiento al menos 72 horas antes de la prueba. Puede provocar también falsos positivos de metadona en sangre.
La seguridad y eficacia de los fármacos antitusígenos por debajo de los 2 años es limitada.

Precaución en la administración de difenhidramina junto con fármacos antitusígenos por si se repite mismo principio activo.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Efectos anticolinérgicos: retención urinaria, sequedad de boca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales.
Sedación y somnolencia.
Otros: ocasionalmente cefalea y disfunción psicomotora. Raramente exantema, fotosensibilización, hipotensión ortostática, tinnitus, temblores, náuseas, vómitos, diarrea, estimulación paradójica (especialmente en niños), hipertermia maligna, shock, muerte súbita en la infancia. Excepcionalmente anemia hemolítica, trombocitopenia y leucopenia.

Sobredosificación:

Depresión del sistema nervioso central (SNC): somnolencia, apnea; o estimulación paradójica: insomnio, temblor, ataxia, alucinaciones, convulsiones.
Efectos anticolinérgicos (se pueden tratar con fisostigmina).
Hipotensión, arritmias ventriculares.
A vigilar: alteraciones del SNC (las convulsiones indican mal pronóstico), frecuencia cardiaca y presión arterial, monitorizar el ecocardiograma (ECG) al menos durante 24 horas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Difenhidramina inhibe la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 por lo que aumenta las concentraciones séricas de aripiprazol, doxorrubicina, fesoterodina, metoprolol y nebivolol. Disminuye efecto terapéutico de codeína y tramadol y puede empeorar el estreñimiento y la retención urinaria asociada a opioides. Implica sedación aditiva coadministrado con depresores del sistema nervioso central. Puede alterar absorción del ácido aminosalicílico Puede aumentar prolongación de intervalo QT en asociación con fármacos con este riesgo arrtimogénico.

Alcohol y otros depresores del sistema nervioso central: sedación aditiva.
Amantadina: la administración conjunta puede potenciar los efectos de amantadina sobre el SNC. Sopesar indicación y monitorizar estrechamente.
Antidepresivos tricíclicos: posibilidad de aparición de síntomas colinérgicos graves.
Benzodiazepinas: sedación aditiva.
Betahistina: parece antagonizar los efectos de todos los antihistamínicos H1.
Inhibidores de inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO): los IMAO pueden aumentar los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos H1.
Inhibidores de la acetilcolinesterasa: los antihistamínicos H1 pueden disminuir el efecto de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Presentación para perfusión endovenosa o administración intramuscular: dilución del vial en máximo 20 ml de suero salino fisiológico, máxima concentración 25 mg/ml, usar inmediatamente.

Compatible mezclado en la misma jeringa con atropina, clorpromazina, cimetidina, fentanilo, glicopirrolato, hidromorfona, meperidina, metoclopramida, midazolam, morfina y ranitidina. Administrar en perfusión en 15 minutos, máxima velocidad de infusión 25 mg/minuto. Atención: la administración muy rápida puede provocar sensación de mareo. Para administración intramuscular no es necesario diluir.

Presentación oral: administrar preferiblemente con comida.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 29/11/2020].
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
De Sutter AI, Lemiengre M, Campbell H. Withdrawn: antihistamine for common cold. Cochrane Database Syst Rev. 2009 Oct 7;(4):CD001267.
Eschler DC, Klein PA. An evidence-based review of the eﬃcacy of topical antihistamines in the reﬂief of pruritus. J Drugs Dermatol. 2010;9(8):992-7.
K. Baxter K (eds.). Stockley Interacciones Farmacológicas – Guía de bolsillo Pediatría. España: Pharma Editores; 2008.
Lexi-Comp [base de datos en Internet]. Lexi-Comp, Inc. Wolters Kluwer Health Clinical Solutions [consultado el 29/11/2020]. Disponible en: http://www.lexi.com
Paul IM, Yoder KE, Crowell KR, et al. Eﬀect of dextrometorphan, diphenhydramine, and placebo on nocturnal cough and sleep quality for coughing children and their parents. Pediatrics. 2004;114(1):e85-90.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el 29/11/2020]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 24.ª edición. España: Springer Healthcare; 2019.

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Vía oral
•Tratamiento de reacciones alérgicas causadas por liberación de histamina, urticaria y erupciones alérgicas, picaduras de insecto, enfermedad del suero y reacciones transfusionales leves, así como en prurito de otras causas en niños mayores de 12 años (A)
•Profilaxis de reacciones a contrastes yodados. (E: off-label)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/difenhidramina. Consultado el 04/12/2024.

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Dexmedetomidina

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Agonista selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos, similar a la clonidina, con mucha mayor afinidad que esta por dichos receptores. Efecto sedante mediado por la inhibición del locus coeruleus (núcleo noradrenérgico predominante), situado en el tronco cerebral. Consigue una sedación efectiva con facilidad para despertar, similar al sueño fisiológico (fase no REM). Ha demostrado además algunos efectos analgésicos y ahorradores de anestésicos/analgésicos al estimular los receptores alfa-2 adrenérgicos del asta dorsal de la médula espinal. Relativamente libre de efectos depresores respiratorios. Efecto simpaticolítico al disminuir la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas simpáticas. A dosis elevadas o de carga actúa sobre los receptores alfa-1, produciendo vasoconstricción periférica, hipertensión y bradicardia. Con ritmos de perfusión más bajas, dominan los efectos centrales produciendo una disminución de la frecuencia cardiaca y la presión sanguínea.

USO CLÍNICO:

Uso hospitalario exclusivo.

Pacientes adultos:

Sedación en pacientes adultos en UCI ya intubados y sedados. Capacidad para mantener la sedación a un nivel que permite despertar en respuesta a la estimulación verbal (correspondiente a un nivel de 0 a -3 en la escala de Agitación-Sedación de Richmond (RASS): A.
Sedación pre e intraoperatoria en procedimientos quirúrgicos en pacientes no intubados (E: oﬀ- label).
Premedicación previa a inducción anestésica con tiopental (E: oﬀ-label).
Analgésico tras ligadura tubárica por laparoscopia. Anestésico adyuvante en cirugía oftálmica (E: oﬀ-label).
Tratamiento de la tiritona (E: oﬀ-label).
Premedicación para disminuir el delirio y respuesta cardioestimulante de la ketamina (E: oﬀ-label).

Pacientes pediátricos (oﬀ-label por edad): el tratamiento en niños de 1 mes-17 años, predominantemente posoperatorios y en la unidad de cuidados intensivos, durante un máximo de 24 h, ha demostrado un perfil de seguridad similar al de los adultos. No se dispone de datos para el tratamiento de >24 horas.

Neonatos (E: oﬀ-label por edad):

Según un estudio clínico multicéntrico en fase II/III, la dexmedetomidina es un fármaco seguro y eficaz en la sedación y analgesia de los recién nacidos entre 28 y 44 semanas de edad gestacional, sin presentar efectos adversos hemodinámicas significativos. Se ha relacionado con una menor necesidad de dosis de fentanilo. Se ha descrito un menor aclaramiento plasmático y una mayor vida media en los recién nacidos pretérmino menores de 28 semanas.
Se ha descrito su uso como antiarrítmico en el tratamiento de la taquicardia supraventricular, aunque se disponen de pocos datos al respecto (E: oﬀ-label por edad e indicación).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

No se recomienda el uso de bolos, por asociarse con un aumento de reacciones adversas. Tras cada ajuste de dosis, no se alcanzará un nuevo estado de equilibrio hasta transcurrido una hora. Se puede administrar otros sedantes (propofol o midazolam) si es necesario hasta que se establezcan los efectos clínicos de dexmedetomidina. Si no se alcanza un nivel adecuado de sedación con dosis máxima, cambiar a un agente sedante alternativo.

Adultos:

Se puede administrar dosis de carga en 10 minutos (0,5-1 µg/kg) o perfusión inicial a 0,7 microgramos/kg/hora y ajustar gradualmente dentro del rango de 0,2-1 microgramos/kg/hora. Considerar velocidad de perfusión inferior para pacientes críticos.

Como adyuvante a la anestesia se han administrado dosis IM de 0,5-1,5 µg/kg/dosis, 60 minutos previo a anestesia.

Población pediátrica:

Datos limitados. Perfusión de mantenimiento 0,2-0,7 µg/kg/hora. Los menores de un año suelen requerir dosis mayores (ritmo medio de infusión 0,4 µg/kg/hora frente a 0,29 µg/kg/hora en niños >1 año). Se han descrito dosis de hasta 1 µg/kg/hora. La dosis de carga es de 0,5-1 µg/kg en 10 minutos.

Neonatos:

En neonatos se han propuesto dosis menores a las utilizadas en niños mayores, entre 0,05 µg/kg/h y 0,2 µg/kg/h.

No se recomienda su uso durante más de 24 horas. No existe experiencia en el uso durante más de 14 días. El uso durante periodos más prolongados deberá ser reevaluado regularmente.

Insuficiencia renal o hepática:

Insuficiencia renal: no es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática: se metaboliza en el hígado y se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Se puede considerar una dosis de mantenimiento reducida, aunque no existen guías específicas disponibles.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Bloqueo cardiaco avanzado (grado 2 o 3) en ausencia de marcapasos.
Hipotensión no controlada.
Enfermedad cerebrovascular grave.
Uso fuera de la Unidad de cuidados intensivos.

PRECAUCIONES:

Debe administrarse únicamente como perfusión diluida intravenosa empleando un dispositivo para perfusión controlada. Consultar las instrucciones de dilución del medicamento en la ficha técnica antes de la administración.

Dexmedetomidina está indicada para su empleo en el ámbito de cuidados intensivos y no se recomienda su uso en otros entornos. Todos los pacientes se deben someter a una monitorización cardiorrespiratoria continua durante su perfusión.

No debe ser utilizado como agente de inducción para la intubación o para proporcionar sedación durante el uso de relajantes musculares. No causa sedación profunda y los pacientes pueden ser despertados fácilmente. Por tanto, no es adecuado en pacientes que requieren sedación profunda continua o con inestabilidad cardiovascular grave. Se ha observado que algunos pacientes se pueden despertar y estar alerta cuando son estimulados. Esto por sí solo no debe ser considerado como evidencia de falta de eficacia en ausencia de otros signos y síntomas clínicos.

Se han descrito episodios de bradicardia y paro sinusal transitorio en casos de uso en bolo iv. o en pacientes con tono vagal aumentado (deportistas). Puede requerirse el uso de atropina. Asociado a hipertensión y vasoconstricción periférica durante la dosis de carga, que puede precisar disminuir la dosis.

Dado que no se debe ser administrar en bolo, los usuarios deben estar preparados para utilizar un sedante alternativo para el control agudo de la agitación o durante los procedimientos, especialmente durante las primeras horas de tratamiento.

Precaución al administrar a pacientes con bradicardia preexistente. Normalmente la bradicardia no requiere tratamiento, pero generalmente responde a medicamentos anticolinérgicos o a la reducción de la dosis. Los efectos hipotensores pueden ser de mayor importancia en aquellos pacientes con hipotensión preexistente (especialmente si no responden a vasopresores), hipovolemia, hipotensión crónica o reserva funcional reducida, tales como los pacientes con disfunción ventricular severa y los pacientes de edad avanzada, y se justifica un cuidado especial en estos casos. Normalmente la hipotensión no requiere tratamiento específico, pero, cuando sea necesario, los usuarios deben estar preparados para intervenir con reducción de la dosis, fluidos o vasoconstrictores.

Los pacientes con actividad autonómica periférica alterada (por ejemplo, debido a una lesión de la médula espinal) pueden presentar cambios hemodinámicos más pronunciados tras iniciar el tratamiento. En general no ha sido necesario el tratamiento de la hipertensión, pero puede ser recomendable disminuir la tasa de perfusión continua. La vasoconstricción local a una concentración mayor puede ser más significativa en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular grave, los cuales deben ser estrechamente monitorizados. Se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento en un paciente que desarrolle signos de isquemia miocárdica o cerebral. Se debe tener cuidado cuando se combina con otras sustancias con acción sedante o cardiovascular ya que pueden producirse efectos aditivos.

No parece suprimir la actividad convulsiva y no se debe utilizar como tratamiento único en el status epiléptico. La experiencia en trastornos neurológicos graves, tales como lesiones cerebrales y tras la neurocirugía, es limitada y se debe utilizar con precaución en dichos casos, especialmente si se requiere sedación profunda. Puede reducir el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal y esto se debe tener en cuenta al seleccionar la terapia.

Los agonistas alfa-2 se han asociado raramente con reacciones de abstinencia cuando se suprimen bruscamente tras un uso prolongado. Esta posibilidad se debe considerar si el paciente desarrolla agitación e hipertensión poco después de interrumpir su administración.

Se desconoce si la dexmedetomidina es segura para su uso en individuos sensibles a hipertermia maligna y por lo tanto no se recomienda su uso. Se debe interrumpir el tratamiento en caso de fiebre sostenida de origen desconocido.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Hipotensión (28%), hipertensión (16%) y bradicardia (13%). Fibrilación auricular, taquicardia, hipovolemia.
Sistema nervioso central (SNC): dolor, fiebre, agitación, mareo, cefalea, trastornos del habla. Endocrinológicos: hipocalcemia, hiperglucemia, acidosis, hiperpotasemia.
Gastrointestinales. Náuseas (11%), dolor abdominal, diarrea, vómitos, hipertransaminasemia. Hematológicos. Leucocitosis, anemia, hemorragia.
Alteración de la visión, fotopsia. Disminución de la diuresis.
Respiratorios: hipoxia, edema pulmonar, derrame pleural, acidosis respiratoria, apnea, broncoespasmo, disnea, hipercapnia.
Otros: sed, sudoración.

En recién nacidos se han descrito episodios de bradicardia y e hipotensión, aunque parecen dependientes de la dosis. Con dosis menores (entre 0,05 µg/kg/h a 0,2 µg/kg/h) se puede producir descenso de la presión arterial entre 12-15%, sin efectos respiratorios significativos. Existe un caso descrito de crisis epilépticas relacionadas con la administración de dexmedotomidina, reversibles tras la retirada del fármaco.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Los estudios de interacciones se han realizado solo en adultos.

Fármacos que disminuyen el efecto de la dexmedetomidina: antidepresivos (tricíclicos, antagonistas alfa.2 e inhibidores de la recaptación de la serotonina).
Fármacos que aumentan efecto de dexmedetomidina: betabloqueantes, inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), inhibidores del CYP2A6.
La dexmedetomidina puede aumentar el efecto de los agentes hipotensores, y disminuir el del I 123.
La administración concomitante de dexmedetomidina con anestésicos, sedantes, hipnóticos y opioides es probable que conduzca a un aumento de los efectos. Estudios específicos han confirmado estos efectos con isoflurano, propofol alfentanilo, y midazolam.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables. No requiere condiciones especiales de conservación.

Conservación: tras la dilución, se ha demostrado la estabilidad química y física en uso durante 24 horas a 25 °C. Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse inmediatamente. Si no se usa de inmediato, los tiempos y condiciones de almacenamiento previo a su uso son responsabilidad del usuario y no deberán ser normalmente superiores a 24 horas entre 2 y 8 °C, a no ser que la dilución se haya realizado en condiciones asépticas controladas y validadas.

La dexmedetomidina puede adherirse a la goma natural, usar componentes con goma sintética en los sistemas de infusión.

Se puede diluir en glucosa al 5%, solución Ringer, manitol o solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9% para lograr la concentración requerida de 4 µg/ml antes de la administración.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 28/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/11718006/FT_11718006.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Chrysostomou C, Morell VO, Wearden P, et al. Dexmedetomidine: therapeutic use for the termination of reentrant supraventricular tachycardia. Congenit Heart Dis. 2013 Jan-Feb;8(1):48-56.
Chrysostomou C, Schulman SR, Herrera Castellanos M, et al. A phase II/III, multicenter, safety, eﬃcacy, and pharmacokinetic study of dexmedetomidine in preterm and term neonates. J Pediatr. 2014 Feb;164(2):276-82.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el 29/11/2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Uso hospitalario exclusivo.
Pacientes adultos:
• Sedación en pacientes adultos en UCI ya intubados y sedados. Capacidad para mantener la sedación a un nivel que permite despertar en respuesta a la estimulación verbal (correspondiente a un nivel de 0 a -3 en la escala de Agitación-Sedación de Richmond (RASS): A.
• Sedación pre e intraoperatoria en procedimientos quirúrgicos en pacientes no intubados (E: off-label).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/dexmedetomidina. Consultado el 04/12/2024.

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Clorazepato dipotásico

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Ansiolítico derivado de las benzodiacepinas (BZD) de acción intermedia-prolongada. Sus propiedades farmacológicas son las propias de las benzodiacepinas: ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivante, miorrelajante y amnésico. Estos efectos están ligados a una acción agonista sobre un receptor central que forma parte del complejo receptores macromoleculares GABA-OMEGA (también llamados BZD1 y BZD2) que modulan la apertura del canal de cloro.

USO CLÍNICO:

Formulación pediátrica (polvos para solución oral) (A):

Manifestaciones psíquicas y somáticas de la ansiedad diurna: inestabilidad psicomotriz, neurosis de angustia, fobias, estados fóbico-obsesivos, tics, tartamudez, temblores emotivos, onicofagia, anorexia.
Alteraciones del carácter: labilidad psicoafectiva; dificultades de integración social, familiar y escolar; irritabilidad; hiperexcitabilidad; hiperemotividad; celos; agresividad.
Alteraciones del sueño: insomnio, pesadillas, terrores nocturnos, enuresis, encopresis.
Alteraciones psicosomáticas: distonías neurovegetativas.
Asma bronquial infantil.

Solución inyectable (E: oﬀ-label):

Uso en situaciones que requieren una ansiólisis o una sedación de urgencia: estados agudos de ansiedad y angustia, neurosis y psiconeurosis.
Anestesia y reanimación médico-quirúrgica.
Preparación para las endoscopias, exploraciones paraclínicas e intervenciones quirúrgicas de todo tipo.
Tratamiento coadyuvante del tétanos, a altas dosis.
Infarto de miocardio, crisis asmáticas.

La ficha técnica contraindica el uso de solución inyectable en niños. No obstante, al igual que otras BZD se utiliza en ciertas situaciones bajo control estricto en unidades de cuidados intensivos (ver referencia: Manual de Cuidados Intensivos).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral:

Niños <12 años: dosis inicial 0,3 mg/kg/día; dosis mantenimiento 0,5-3 mg/kg/día dividida en 2-4 dosis (máximo 60 mg/día).
Niños mayores de 12 años o ≥50 kg: dosis inicial hasta 7,5 mg/dosis 2-3 veces al día; con incremento gradual de 7,5 mg semanales hasta 0,5-1 mg/kg/día, hasta un máximo 90 mg/día.

Vía intravenosa:

0,2-0,5 mg/kg/dosis cada 8-12 horas (máximo 30 mg/dosis).

La suspensión debe realizarse de forma progresiva, sobre en todo en pacientes que hayan recibido un tratamiento prolongado o si se sospecha que pueda aparecer dependencia.

Insuficiencia renal o hepática:

Insuficiencia renal. Deberán ajustarse las dosis debido a la disminución significativa de la semivida de eliminación y a la variabilidad interindividual en la fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas.
Insuficiencia hepática. Se debe utilizar con precaución y se contraindica en la insuficiencia hepática grave. Insuficiencia respiratoria. Se recomienda utilizar dosis menores en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica por el riesgo asociado de depresión respiratoria.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiacepinas o alguno de los excipientes.
Insuficiencia respiratoria descompensada grave, síndrome de apnea del sueño.
Insuficiencia hepática grave, por el riesgo asociado de encefalopatía.
Miastenia gravis.
Las cápsulas de 5 mg no deben administrarse a niños menores de 30 meses de edad. Se recomienda no administrar las cápsulas de 10 mg y 15 mg a niños.
No utilizar la solución inyectable en niños.

PRECAUCIONES:

No debe utilizarse como fármaco único para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio).
El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas o de alcohol, y con la combinación de otros fármacos como psicótropos, ansiolíticos e hipnóticos. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible dependiendo de la indicación, pero no debe exceder las 4 semanas para el insomnio y las 8 a 12 semanas para la ansiedad, incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicación. Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente.
Las benzodiazepinas pueden producir reacciones psiquiátricas y paradójicas tales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños.
Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática y en pacientes con enfermedades respiratorias.
Utilizar con precaución en pacientes que tengan alteración del reflejo nauseoso.
La forma oral de 5 mg contiene 0,22 mmol (8,48 mg) de potasio por cápsula, lo que deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o con dietas pobres en potasio.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Suelen ocurrir predominantemente con el inicio del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada.

Se describen solo las frecuentes (>1/100-<1/10) o de relevancia clínica; para el resto consultar la ficha técnica.

Trastornos psiquiátricos. Lo más frecuente es una respuesta bradipsíquica. Su uso de forma prolongada, especialmente a dosis altas, puede conducir al desarrollo de dependencia psíquica y con la suspensión del tratamiento puede existir un síndrome de abstinencia. Poco frecuentes: reacciones paradójicas (intranquilidad, agitación, irritabilidad, alucinaciones, confusión, depresión, insomnio) sobre todo en pacientes pediátricos.
Trastornos neurológicos. Somnolencia, mareo, hipotonía muscular y amnesia anterógrada con el uso de dosis elevadas.
Trastornos oculares. Diplopía. Trastornos generales. Astenia y fatiga.
Trastornos cardiovasculares: hipotensión.
Trastornos gastrointestinales: alteraciones del apetito, alteraciones del ritmo intestinal, náuseas y vómitos.
Trastornos hepáticos: ictericia, elevación de transaminasas.

Su administración (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de fenómenos de retirada o rebote.

Intoxicación: el signo principal de sobredosis es la disminución del nivel de conciencia que será variable según la dosis ingerida. El lavado gástrico se indica en intoxicación grave con ingestión reciente la y siempre con protección de la vía aérea en el paciente inconsciente. No se dializa. La administración de flumazenilo puede ser útil para el diagnóstico o tratamiento de la sobredosis con benzodiazepinas.

Si se desea cumplimentar esta información consulte la ficha técnica.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Tiene efecto sinérgico aditivo con los depresores neuromusculares (curarizantes, miorrelajantes).
El clorazepato puede potenciar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central (SNC) al administrar concomitantemente con otros depresores del SNC como alcohol, antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, opiáceos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, derivados de la morfina incluyendo buprenorfina (analgésicos y antitusígenos), barbitúricos, clonidina y sustancias relacionadas como por ejemplo metildopa, guanfacina, moxonidina.
Opiáceos. En el caso de su administración conjunta, se puede producir un aumento de la sensación de euforia que puede facilitar el desarrollo de dependencia psíquica.
Fármacos que inhiben el citocromo P450 (cimetidina, etc.) pueden potenciar su efecto.
Cisaprida. Potencia de forma transitoria su efecto sedante al aumentar su velocidad de absorción.
Clozapina. La asociación con benzodiacepinas aumenta el riesgo de parada cardiaca o respiratoria.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes.

Cápsulas: carbonato de potasio, talco y fosfato cálcico dibásico anhidro, gelatina, dióxido de titanio (E-171), indigotina (E-132) y eritrosina (E-127).
Comprimidos recubiertos con película. Núcleo: carbonato de potasio, manitol, laca de eritrosina alumínica (E127), estearato de magnesio, talco. Recubrimiento: talco, hipromelosa, ftalato de dietilo, opaspray Pink K-1-1537.
Sobres: lactosa anhidra, carbonato de sodio anhidro, celulosa microcristalina, aroma de plátano, sacarina de sodio y sílice coloidal anhidra.
Vial: manitol, carbonato potásico, fosfato potásico diácido, fosfato potásico monoácido y agua para inyectables.

Conservación: conservar a temperatura ambiente, a menos de 30 °C, al abrigo de la luz y de la humedad.

La solución inyectable debe prepararse utilizando el disolvente específico que acompaña al vial y la solución preparada extemporáneamente debe ser inyectada inmediatamente, pues en dichas condiciones no admite conservación.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 10/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/74362/FT_74362.html#10-fecha-de-la-revisi-n-del-texto
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
British Medical Association, Royal Pharmaceutical Sociedy of Great Britain, Royal College of Paediatrics and Child Health and Neonatal and Paediatric Pharmacists Group. BNF for children 2010-11. Basingstoke (UK): BMJ Group, Pharmaceutical Press and RCPCH; 2011.
Drugs@FDA, FDA approved drug products. Disponible en: www.fda.gov
Guía de Prescripción Terapéutica AEMPS. Información de medicamentos autorizados en España. Barcelona: Pharma Editores; 2006.
Manrique Rodríguez S, Martínez Fernández-Llamazares C, Sánchez, et al. Nueva tabla de fármacos. En: López-Herce Cid J, Calvo Rey C, Rey Galán, C, et al. (eds.). Manual de Cuidados Intensivos Pediátricos. Madrid: Publimed; 2013.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Formulación pediátrica (polvos para solución oral) (A)
•Manifestaciones psíquicas y somáticas de la ansiedad diurna: inestabilidad psicomotriz, neurosis de angustia, fobias, estados fóbico-obsesivos, tics, tartamudez, temblores emotivos, onicofagia, anorexia.
•Alteraciones del carácter: labilidad psicoafectiva; dificultades de integración social, familiar y escolar; irritabilidad; hiperexcitabilidad; hiperemotividad; celos; agresividad.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clorazepato-dipotasico. Consultado el 04/12/2024.

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Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
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Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Morfina

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Analgésico narcótico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado de los kappa, en el sistema nervioso central (SNC).

USO CLÍNICO:

Solución inyectable de morfina hidrocloruro al 1 o 2%.

Procesos dolorosos de intensidad grave; dolor posoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor asociado a IAM; disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía (A).

Solución inyectable de morfina hidrocloruro trihidrato:

Tratamiento del dolor; disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar (A).

Formas orales de liberación normal de sulfato de morfina:

Tratamiento prolongado del dolor crónico intenso; dolor posoperatorio en niños >1 año (A).

Formas orales de liberación prolongada de sulfato de morfina:

Tratamiento prolongado del dolor crónico intenso (A).

Formas orales de liberación normal de morfina sulfato pentahidrato:

Alivio del dolor intenso que requiera tratamiento con opioides en niños >5 años (A).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Individualizar dosis según gravedad del dolor y respuesta.

Solución inyectable de morfina hidrocloruro al 1 o al 2%:

Vía subcutánea o intramuscular: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, máx. 15 mg/24 h.
Vía intravenosa lenta: 0,05-0,1 mg/kg, máx. 15 mg/24 h.
Perfusión intravenosa continua: dolor crónico intenso: 0,04-0,07 mg/kg/h, mantenimiento: 0,025-1,79 mg/kg/h. Las dosis recomendadas para mantenimiento, en caso de dolor crónico, son de 0,025-1,79 mg/kg/h. En analgesia posoperatoria, 0,01-0,04 mg/kg/h.
Neonatos: máx. 0,015-0,02 mg/kg/h.
No debe utilizarse por vía epidural e intratecal en niños.

Solución inyectable de morfina hidrocloruro trihidrato:

En niños menores de 6 meses es necesario monitorizar la administración de morfina.

Inyección por vía intramuscular o subcutánea:

Hasta 1 mes: 150 µg por kg de peso cada 4 horas.
De 1 a 12 meses: 200 µg por kg cada 4 horas.
De 1 a 5 años: de 2,5 a 5 mg cada 4 horas.
De 6 a 12 años: de 5 a 10 mg cada 4 horas.
Mayores de 12 años: entre 5 y 20 mg cada 4 horas, generalmente 10 mg de manera inicial.

Perfusión lenta por vía intravenosa:

Hasta 6 meses: como máximo 10 µg por kg de peso por hora.
De 6 meses a 12 años: de 10 a 30 µg por kg por hora. La primera dosis puede ser de 100 a 200 µg por kg y por hora, con máximas dosis de 50 a 100 µg por kg administradas a continuación cada 4 horas.

Mayores de 12 años:

Para el tratamiento del dolor agudo: de 2 a 15 mg mediante inyección lenta o de 2 a 15 mg seguidos de 2,5 a 5 mg cada hora por perfusión o de 1 a 3 mg mediante cada 5 minutos con un máximo de 2 a 3 mg por kg de peso.
Para el tratamiento del dolor crónico: se suele iniciar el tratamiento con dosis de 15 mg. Posteriormente pueden administrarse dosis de 0,8 a 80 mg por hora, si fuera necesario. A veces, estas dosis pueden superarse, requiriéndose hasta 150 - 200 mg/h.

Perfusión por vía subcutánea:

De 6 meses a 12 años: de 30 a 60 µg por kg por hora pueden ser necesarios para el tratamiento del dolor intenso maligno.

Administración por vía epidural (región lumbar):

Mayores de 12 años: la dosis habitual es de 5 mg. En caso necesario administrar al cabo de una hora dosis adicionales de 1 o 2 mg, sin superar la dosis total de 10 mg en 24 horas.

Administración por vía intratecal (región lumbar):

Mayores de 12 años: de 0,2 a 1 mg cada 24 horas.

Formas de liberación normal de sulfato de morfina (solución oral, comprimidos):

>13 años: inicial, 10-20 mg/4-6 h.
6-12 años: máx. 5-10 mg/4 h.
1-6 años: máx. 2,5-5 mg/4 h.
No usar en menores de un año.

Comprimidos de liberación retardada de sulfato de morfina:

En niños con dolor oncológico intenso: inicial, 0,2-0,8 mg/kg/12 h. Si se precisan dosis superiores, los incrementos deberán ser del 30-50%.

Formas de liberación normal de morfina sulfato pentahidrato:

En mayores de 12 años: uno o dos comprimidos de 10 mg cada 4 horas o según las indicaciones del médico. Al incrementar la intensidad del dolor o la tolerancia a la morfina será necesario incrementar la dosis de morfina hasta alcanzar el alivio deseado.
Niños de 5 a 12 años: 5-10 mg cada 4 horas.

Al pasar de tratamiento parenteral a oral incrementar dosis para compensar la reducción del efecto analgésico con vía oral.

Indicaciones de la rotación de opioides:

Mal control del dolor ± toxicidad.
Neurotoxicidad.
Dolor refractario o dolor difícil.
Desarrollo de tolerancia.
Dosis elevadas de opioide que hacen difícil o impracticable su administración.
Insuficiencia renal.
Medidas socioeconómicas.

Práctica de la rotación de opioides (excepto metadona):

Calcular la dosis diaria total de opioide.
Calcular la dosis diaria del nuevo opioide según las tablas de dosis equianalgésicas.
Reducir la dosis del nuevo opioide (si no es fentanilo transdérmico) en un 30-50% para evitar tolerancia cruzada. Cuando se rota a fentanilo transdérmico, no hay necesidad de reducer la dosis equianalgésica.
En enfermedad cardiopulmonar, hepática o renal, considerar una mayor reducción de dosis.
En pacientes con dolor intenso, considerar una menor reducción de dosis.
Establecer la pauta de dosis diaria del nuevo opioide.
Calcular la dosis de rescate.
Reevaluar con frecuencia.

Dosis equianalgésicas
Opioide	Opioide SC/IV a morfina SC/IV	Opioide SC/IV a morfina oral	Opioide oral a morfina oral	Morfina oral a opioide oral
Morfina	1	2,5	1	1
Hidromorfona	5	2	5	0,2
Meperidnia	0,13	4	0,1	10
Codeína	-	-	0,15	7
Oxicodona	-	-	1,5	0,7
Hidrocodona	-	-	0,15	7

Reddy SK. Pain Management. En: Elsayem A, Driver l, Bruera E (eds.). The M.D. Anderson Symptom Control and Palliative Care Handbook. 2.ª ed. Houston: The University of Texas M. D. Anderson Cancer Center; 2002. p. 40.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad.
Depresión respiratoria, traumatismo craneal, presión intracraneal elevada, íleo paralítico o sospecha de este, abdomen agudo, vaciado gástrico tardío, enfermedad obstructiva de las vías aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopatía aguda, administración con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o en 2 semanas tras interrumpirlos.
Embarazo, lactancia.
Trastornos convulsivos.
Intoxicación alcohólica aguda.
Administración epidural o intratecal en caso de infección en el lugar de la inyección o alteraciones graves de la coagulación.

PRECAUCIONES:

Puede provocar depresión respiratoria y de. SNC; los recién nacidos y lactantes <3 meses son más sensibles a la depresión respiratoria; usar con cautela y en dosis reducidas en este grupo de edad.
Su supresión súbita después del uso prolongado puede originar síndrome de abstinencia.
Usar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (codeína). Emplear con precaución en pacientes con enfermedad de las vías biliares o pancreatitis aguda; administrar con cuidado y disminuir la dosis en individuos con enfermedad de Addison, hipotiroidismo, disfunción renal o hepática, estreñimiento crónico y asma crónica.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños.

Muy frecuentes (>1/10):

Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, estreñimiento.
Trastornos del sistema nervioso: somnolencia, desorientación, sudoración, euforia y en tratamientos prolongados, tolerancia.

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100):

Trastornos del sistema nervioso: cefalea, agitación, temblor, convulsiones, ansiedad, depresión, rigidez muscular, alucinaciones, dificultad para dormir.
Trastornos gastrointestinales: sequedad de boca, espasmo de laringe, diarrea, calambres abdominales, alteraciones del gusto.
Trastornos cardiacos: parada cardiaca, taquicardia y bradicardia, hipertensión, hipotensión, hipertensión intracraneal, colapso.
Trastornos respiratorios: depresión respiratoria, apnea.
Trastornos renales y urinarios: retención urinaria, reducción de la libido, impotencia. Trastornos oculares: visión borrosa, nistagmo, diplopía, miosis.
Trastornos de la piel: edema, picor, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis de contacto, dolor en el punto de inyección.

Muy raros (<1/10 000): reacción anafiláctica.

Efectos tóxicos atribuidos a los metabolitos de la morfina:
Efectos tóxicos clásicos: sedación, náuseas psicomotoras, vómitos, estreñimiento, depresión respiratoria, retención urinaria.
Nuevos efectos tóxicos: confusión, agitación, hiperalgesia, delirium, mioclonías, convulsiones.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Crisis de hiper- o hipotensión con IMAO.
Depresión central aumentada por tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares, otros derivados morfínicos, antihistamínicos H1 y alcohol.
Incrementa la actividad de anticoagulantes orales y relajantes musculares.
Efecto reducido por agonistas/antagonistas opioides.
Riesgo de estreñimiento severo con antidiarreicos, antiperistálticos y antimuscarínicos.
Efecto bloqueado por naltrexona; no asociar.
Riesgo de hipotensión con antihipertensivos y diuréticos.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en noviembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Brandstrup Azuero KB. Protocolo de sedoanalgesia. Protocolos de la Sociedad Española de Cuidados Intensivos Pediátricos; 2013.
De Santiago A, Bruera E. Rotación de opioides: cuándo y cómo. Medicina Paliativa. 2004;11(3):180-93.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado:
Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Solución inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%
•Procesos dolorosos de intensidad grave; dolor postoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor asociado a IAM; disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía (A)
Formas orales
•Tratamiento prolongado del dolor crónico intenso; dolor postoperatorio en niños > 1 año (A)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/morfina. Consultado el 04/12/2024.

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Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Vecuronio

PDM

Fecha de actualización:

26 marzo 2021

Descripción:

Bloqueante neuromuscular no despolarizante (BNMND) de duración intermedia. Inhibe la transmisión del impulso neuromuscular al unirse competitivamente a los receptores nicotínicos para acetilcolina situados en la placa motora. Al contrario que los bloqueantes despolarizantes (BNMD) como la succinilcolina, no provoca fasciculaciones. Inicio de acción, en 1-3 minutos; duración del efecto, 35-45 minutos.

USO CLÍNICO:

Coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal y para conseguir la relajación de la musculatura esquelética durante la cirugía (E: extranjero).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Prematuros y neonatos:

Dosis inicial: 0,1 mg/kg (0,03-0,15 mg/kg) IV que se puede repetir cada 1-2 horas según la respuesta obtenida.

Los recién nacidos y particularmente los prematuros son más sensibles al vecuronio. La duración de la acción y la recuperación son más prolongadas que en los niños mayores y, por tanto, pueden necesitar dosis de mantenimiento menores administradas con menos frecuencia.

Lactantes de >7 semanas-≤1 año:

IV: 0,1 mg/kg/dosis (repetir cada hora si es preciso).
Perfusión continua:1-1,7 µg/kg/min (0,06-0,1 mg/kg/hora).

>1 año:

IV: 0,1 mg/kg/dosis (repetir cada hora si es preciso). Si la intubación se realiza con succinilcolina, la dosis inicial debe ser reducida a 0,04-0,06 mg/kg.
Perfusión continua:1,5-2,5 µg/kg/min (0,09-0,15 mg/kg/hora).

2-10 años:

Los niños (2-10 años) requieren dosis superiores. Sin embargo, normalmente son suﬁcientes las mismas dosis de intubación y mantenimiento que para los adultos (0,08-0,1 mg/kg y 0,02-0,03 mg/kg, respectivamente). Debido a que la duración de acción es más corta en niños, las dosis de mantenimiento deben administrarse con más frecuencia.

Insuﬁciencia renal: es seguro el empleo de vecuronio a las dosis habituales, siendo esperable un ligero aumento de la duración del bloqueo.

Insuﬁciencia hepática: se ha comprobado un aumento signiﬁcativo de la duración del bloqueo en los pacientes con enfermedad hepática. Actualmente no existen recomendaciones de dosiﬁcación en este tipo de patologías.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al vecuronio, al ion bromuro o alguno de los excipientes.

Se han descrito casos de reacciones anaﬁlácticas con la administración de vecuronio así como casos de hipersensibilidad cruzada con otros BNMND.

PRECAUCIONES:

Durante el bloqueo neuromuscular también se paraliza la musculatura inspiratoria, por lo que es indispensable garantizar un soporte ventilatorio adecuado.
El vecuronio no altera el nivel de conciencia. Su uso debe ir acompañado de sedación para evitar sensación de angustia provocada por la pérdida del control motor.
Ciertas situaciones clínicas pueden afectar al efecto del vecuronio potenciando o antagonizando el bloqueo neuromuscular. En estos casos deberá administrarse el fármaco con cautela:
- Potencian el bloqueo: acidosis, porﬁria aguda intermitente, alteraciones hidroelectrolíticas (hipermagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia e hiponatremia graves), hipoproteinemia, caquexia, hipotermia, obesidad, fallo hepático, insuﬁciencia renal y enfermedades neuromusculares.
- Antagonizan el bloqueo: alcalosis, lesiones desmielinizantes, diabetes mellitus, quemaduras, hipercalcemia y neuropatías periféricas.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Infrecuentes, pero algunos de ellos potencialmente peligrosos: reacciones de hipersensibilidad (también cruzada con otros BNMND) y cuadros anaﬁlactoides, prurito, síntomas cutáneos (edema, rash), shock circulatorio y bradicardia.
El efecto adverso más habitual es la prolongación del bloqueo neuromuscular más allá del tiempo deseado, lo que puede condicionar desde una pérdida de fuerza hasta una parálisis profunda del músculo esquelético e insuﬁciencia respiratoria.
Algunos estudios relacionan el uso prolongado de BNMND, especialmente tras administraciones prolongadas y asociación con corticoides, con cuadros miopáticos, bien incrementando su incidencia, bien empeorando su pronóstico.

En los casos de sobredosiﬁcación es infrecuente que aparezcan otros problemas, aparte de la necesidad de prolongar el tiempo de soporte ventilatorio hasta que el paciente recupere el control de la musculatura respiratoria. De ser indispensable la reversión del bloqueo, se puede asociar atropina con piridostigmina, neostigmina o edrofonio.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Fármacos que incrementan el bloqueo neuromuscular: toxina botulínica, aminoglucósidos, calcioantagonistas, dantroleno, anestésicos inhalados, ketorolaco, lincosamidas, litio, sales de magnesio, fenitoína, polimixina B, procainamida, quinina, quinidina, espironolactona, tetraciclinas y vancomicina.
Fármacos que disminuyen el efecto del vecuronio: carbamazepina, fosfenitoína, diuréticos de asa.
Su administración concomitante con corticoides puede aumentar el efecto neuromuscular de estos últimos, con posibilidad de desarrollar polineuropatías y miopatías.
No se debe administrar vecuronio por una vía por la que se esté administrando tiopental u otras soluciones alcalinas. Tampoco se recomienda hacerlo con ningún fármaco cuya compatibilidad no esté constatada.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: ácido cítrico monohidrato, fosfato disódico dihidrato, manitol (E 421), solución de hidróxido sódico (para el ajuste del pH) y solución de ácido fosfórico (para el ajuste del pH).

Conservación: debe conservarse a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Se puede reconstituir con agua para inyección, solución glucosada al 5%, suero salino 0,9%, solución glucosada al 5% con 0,9% de NaCl, Ringer lactato y Ringer lactato con glucosa al 5%.

La solución obtenida puede mantenerse durante 24 horas a temperatura ambiente a la luz natural.

Presentaciones comerciales: este medicamento no se encuentra comercializado en nuestro país y está disponible como medicación extranjera siguiendo las vías habituales en cada centro para ello.

Norcuron® polvo para solución inyectable 10 mg/vial. Caja 10 viales. (Merck Sharp & Dohme).

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 26/03/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Drugs@FDA, FDA approved drug products. Administración de Medicamentos y Alimentos de Estados Unidos. Disponible en: https://www.fda.gov/
Guía de Prescripción Terapéutica AEMPS. Información de medicamentos autorizados en España. Barcelona: Pharma editores; 2006.
Martindale. Guía completa de consulta farmacoterapéutica. 2.ª edición en español. Barcelona: Pharma editores; 2004.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
Pediatrics Lexi-Drugs Online [base de datos de internet]. Hudson (OH): Lexi-Comp [consultado el 26/03/2021]. Disponible en: https://online.lexi.com/lco/action/home
UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [consultado en marzo de 2021]. Disponible en: www.uptodate.com
Young TE, Mangum BM. Neofax. 23.ª edición. Montvale, NJ: Thomson Reuters; 2010.

Fecha de actualización: marzo de 2021.

La información disponible en cada una de las ﬁchas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas ﬁchas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Retirado de la comercialización en España.
Coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal y para conseguir la relajación de la musculatura esquelética durante la cirugía (A) (E: extranjero).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/vecuronio. Consultado el 04/12/2024.

Intensivos

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Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
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Rocuronio

PDM

Fecha de actualización:

13 enero 2021

Descripción:

Bloqueador neuromuscular no despolarizante de acción intermedia y comienzo de acción rápido. Actúa compitiendo por los receptores colinérgicos de la placa motora terminal. Esta acción se antagoniza por los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina, edrofonio y piridostigimina).

USO CLÍNICO:

Uso en pacientes pediátricos (desde los recién nacidos a término-18 años) como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal durante la inducción rutinaria, y para conseguir la relajación de la musculatura esquelética en cirugía (A).
También indicado para facilitar la intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida y como coadyuvante en la unidad de cuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubación y la ventilación mecánica (E: oﬀ-label por edad).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis neonatal:

Comienzo de acción más corto y duración mayor según se incrementa la dosis. Intervalo de tiempo necesario hasta alcanzar el bloqueo máximo es mayor en los neonatos. Uso intravenoso, no intramuscular.

Intubación traqueal en cirugía:

Inicial: 0,45-0,6 mg/kg por dosis en 5-10 segundos.
Mantenimiento de relajación (perfusión continua): 7-10 µg/kg/min (0,42-0,6 mg/kg/hora).

Dosis de niños:

Intervalo de tiempo necesario hasta alcanzar el bloqueo máximo es menor en niños de 1-3 meses. La duración de acción menor en niños de 2-11 años y mayor en niños mayores.

Secuencia rápida de intubación: 0,9-1,2 mg/kg.

Intubación traqueal en cirugía (intravenoso):

Inicial: 0,45-0,6 mg/kg.
Mantenimiento de relajación en cirugía (bolos): 0,075-0,125 mg/kg repetidos según necesidad.
Mantenimiento de relajación en cirugía (perfusión continua): 7-12 µg/kg/min.

Individualizar dosis considerando: método anestésico, duración prevista de la intervención, método de sedación a utilizar y duración prevista de la ventilación mecánica, posible interacción con otros fármacos administrados concomitantemente, y estado del paciente. En situaciones de uso mantenido se recomienda el empleo de una técnica de monitorización neuromuscular adecuada para evaluar el bloqueo neuromuscular y su recuperación.

Los anestésicos de inhalación potencian sus efectos; esto resulta clínicamente relevante cuando los agentes volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares adecuadas, esto ocurre en intervenciones de duración superior a 1 hora.

El máximo efecto se consigue en niños en 30 segundos-1 minuto (antes que en adultos) y en torno a 2 min en recién nacidos.

Duración de la acción: 20 minutos a 2 horas en neonatos, 40 minutos (en niños de 3-12 meses), 25-30 minutos (1-12 años), 20-94 minutos (adultos).

Aunque se prefiere su uso intravenoso, se han usado dosis únicas intramusculares.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al rocuronio o al ion bromuro o alguno de los excipientes incluidos, así como a otros fármacos con acción bloqueante neuromuscular.

PRECAUCIONES:

Fármaco considerado de riesgo elevado para producir daño significativo al paciente en caso de error. Se recomiendan medidas de seguridad en el almacenaje y etiquetado, así como en el manejo de este fármaco.
Es imprescindible el soporte respiratorio de los pacientes que reciben rocuronio. Uso exclusivo por parte de personal experimentado en el manejo de la vía aérea y soporte respiratorio. Es importante prever posibles dificultades para la intubación, en especial cuando se utiliza como parte de la técnica de inducción de secuencia rápida. Su uso prolongado puede provocar parálisis prolongada o debilidad de la musculatura esquelética. Es necesario asegurar una recuperación adecuada previa a la extubación.
Asegurar una adecuada sedo analgesia durante su uso.
Posibilidad de reacción anafiláctica. Se han reportado respuestas alérgicas cruzadas a los relajantes musculares.
Niveles de dosificación mayores a 0,9 mg/kg pueden provocar taquicardia; este efecto puede contrarrestar la bradicardia ocasionada por otros agentes anestésicos o por estimulación vagal. Incompatibilidad cuando se mezcla con tiopental o con soluciones que lo contengan. No se recomienda mezclar con otras soluciones o con medicamentos en el mismo recipiente.
Requiere ajustar dosis en casos de enfermedad hepática grave.
Diversas situaciones clínicas pueden potenciar (hiponatremia, hipokalemia, hipocalcemia grave, hipermagnesemia, acidosis, enfermedades neuromusculares, porfiria aguda intermitente, insuficiencia renal, insuficiencia hepática) o antagonizar (alcalosis, hipercalcemia, lesiones desmielinizantes, neuropatías periféricas o diabetes mellitus) el bloqueo neuromuscular. Vigilar de forma especial.
Usar con precaución en pacientes con hipertensión pulmonar porque está asociado con aumento de la resistencia vascular pulmonar.

EFECTOS SECUNDARIOS:

En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y son dosis-dependientes.
Las más frecuentes son dolor/reacción en el lugar de la inyección, cambios en las constantes vitales y bloqueo neuromuscular prolongado.
Las reacciones adversas graves que se comunican más frecuentemente son reacciones anafilácticas y anafilactoides y los síntomas asociados a ellas.
Se han identificado síndrome de Kounis (frecuencia no conocida).
En población pediátrica, un metaanálisis reporto un 1,4% de taquicardia para población infantil tratada con rocuronio 1 mg/kg.
Consultar la ficha técnica para ampliar esta información.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Los siguientes fármacos han mostrado su influencia en la magnitud o duración de acción de los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Efecto aumentado: anestésicos volátiles halogenados y éter; altas dosis de tiopental, metohexitona, ketamina, fentanilo, gammahidroxibutirato, etomidato y propofol; otros fármacos bloqueadores neuromusculares no despolarizantes; administración previa de suxametonio.
Efecto disminuido: neostigmina, edrofonio, piridostigmina, derivados aminopiridínicos; administración previa y prolongada de corticosteroides, fenitoína o carbamazepina; noradrenalina, azatioprina (solamente efecto transitorio y limitado), teofilina, cloruro cálcico, cloruro potásico.

Efecto del rocuronio sobre otros fármacos:

La combinación de bromuro de rocuronio con lidocaína puede inducir a un inicio más rápido de la acción de la lidocaína.
Se ha observado recurarización tras la administración postoperatoria de antibióticos aminoglucósidos, lincosamida, polipéptidos y acilaminopenicilinas, quinidina, quinina y sales de magnesio.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: acetato de sodio, cloruro de sodio, ácido acético (para el ajuste del pH) y agua para preparaciones inyectables.

Se ha documentado la incompatibilidad física de rocuronio cuando se adiciona a soluciones que contienen los siguientes fármacos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato sódico de hidrocortisona, insulina, intralípido, metohexital, metilprednisolona, succinato sódico de prednisolona, tiopental, trimetoprim y vancomicina

Consultar la ficha técnica para compatibilidades con sueros.

Conservación: refrigerado. Viales cerrados pueden conservarse temperatura ambiente 60 días, y abiertos 30 días. No mezclar con soluciones alcalinas.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 13/01/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Boletín mensual de la AEMPS sobre medicamentos de uso humano. Diciembre de 2019. Disponible en: www.aemps.gob.es/informa/boletines-AEMPS/boletinMensual/2019/diciembre/docs/boletin-mensual-MUH_diciembre-2019.pdf?x54046
Drugs@FDA, FDA approved drug products. Disponible en: www.fda.gov
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Neofax 2011. A manual of drugs used in Neonatal Care. 24.ª edición. Thomson Reuters; 2011.
Rocumronium. En: Pediatrics Lexi-Drugs Online [base de datos de internet]. Hudson (OH): Lexicomp [consultado el 13/01/2021]. Disponible en: https://online.lexi.com/lco/action/home

Fecha de actualización: enero de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Uso en pacientes pediátricos (desde los recién nacidos a término-18 años) como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal durante la inducción rutinaria, y para conseguir la relajación de la musculatura esquelética en cirugía (A)
También indicado para facilitar la intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida y como coadyuvante en la unidad de cuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubación y la ventilación mecánica (E: off-label)

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Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/rocuronio. Consultado el 04/12/2024.

Intensivos

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