Carvedilol

PDM

Fecha de actualización:

1 octubre 2020

Descripción:

Betabloqueante vasodilatador no cardioselectivo; acción vasodilatadora por bloqueo selectivo de adrenoreceptores alfa 1, reduciendo la resistencia vascular periférica y suprime el sistema renina-angiotensina-aldosterona mediante betabloqueo. La actividad de la renina plasmática se halla reducida y es raro observar retención de líquidos. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y tiene propiedades estabilizantes de la membrana.

USO CLÍNICO:

En adultos:

Hipertensión esencial solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de las tiazidas.
Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica (angina crónica estable, isquemia miocárdica silente, angina inestable y disfunción isquémica del ventrículo izquierdo).
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva sintomática de moderada a severa, de origen isquémico o no isquémico en pacientes sometidos a tratamiento estándar con diuréticos, inhibidores de la ECA, digoxina o vasodilatadores.

Puede que no todas las indicaciones estén aprobadas para todas las presentaciones comerciales existentes; consultar ficha técnica específica.

En niños (E: oﬀ-label):

Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Existe una variabilidad importante en las fuentes consultadas (E: oﬀ-label) sobre todo en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva.

En general:

Prematuros recién nacidos: no existen datos de seguridad.
En lactantes y niños <12 años: empezar con 0,05-0,1 mg/kg/12 h (dosis máxima inicial 3,125 mg/12 h) y si tolera, ir incrementando cada 1-2 semanas 0,1 mg/kg hasta un máximo de 0,5-0,8 mg/kg/12 h (máximo 25 mg/12 h).
Niños >12 años:
- En hipertensión arterial (HTA) la dosis recomendada para iniciar el tratamiento es de 12,5 mg una vez al día durante los 2 primeros días. A continuación, la dosis es de 25 mg una vez al día. Si fuera necesario, posteriormente la dosis puede incrementarse gradualmente a intervalos de al menos dos semanas. Máximo 25 mg/12 h.
- En cardiopatía isquémica iniciar a dosis de 12,5 mg/12 h hasta un máximo de 50 mg/12 h.
- En ICC empezar a dosis de 3,125 mg/12 h monitorizándose síntomas cada 2 semanas y se va aumentando progresivamente hasta un máximo de 25 mg/12 h; si se interrumpe más de 2 semanas reiniciar a la dosis más baja (3,125 mg).

Insuficiencia renal o hepática:

Insuficiencia renal: debe determinarse individualmente la dosis para cada paciente, pero de acuerdo con los datos farmacocinéticos de carvedilol, no existe evidencia de que tenga que realizarse ajuste de dosis en este tipo de pacientes.
Insuficiencia hepática: contraindicado en pacientes con disfunción hepática clínicamente manifiesta.

Administración:

No es necesario tomar la dosis con las comidas, aunque en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva debe tomarse con los alimentos para reducir la velocidad de absorción y la incidencia de efectos ortostáticos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento porque contiene sacarosa.
Pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento porque contiene lactosa.
Insuficiencia cardiaca descompensada de la clase IV según la New York Heart Association (NYHA) que precise uso de inotrópicos intravenosos.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con componente broncoespástico en pacientes que estén recibiendo tratamiento oral o inhalado.
Disfunción hepática clínicamente manifiesta.
Asma bronquial.
Bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado.
Bradicardia grave (<50 latidos por minuto).
Shock cardiogénico.
Enfermedad sinusal (incluido el bloqueo del nódulo sinoauricular).
Hipotensión grave (presión sistólica <85 mmHg).

PRECAUCIONES:

Insuficiencia cardiaca congestiva controlada con digitálicos, diuréticos o un inhibidor del enzima conversor de la angiotensina (IECA), por posible enlentecimiento de la conducción auriculoventricular.
Controlar función renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva y presión arterial (PA) baja (PA sistólica <100 mmHg), cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa o insuficiencia renal subyacente. Suspender o reducir dosis si se produce un empeoramiento de la función renal.
Seguimiento de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus.
Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva clase IV de la NYHA.
No se debería interrumpir de forma súbita, especialmente en pacientes que padecen una cardiopatía isquémica; debería realizarse de forma gradual (1-2 semanas).
Vasculopatía periférica por posibilidad de agravar los síntomas de una insuficiencia arterial.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente broncoespástico y que no reciban tratamiento farmacológico oral o por inhalación.
Tratamiento concomitante con antagonistas del calcio (verapamilo o diltiazem), u otros fármacos antiarrítmicos; monitorización del ecocardiograma (ECG) y presión arterial.
Trastornos circulatorios periféricos (enfermedad de Raynaud) por posible exacerbación.
Enmascaramiento de los síntomas de una tirotoxicosis.
Cirugía general por sinergia de los efectos inotrópicos negativos e hipotensores con los anestésicos.
Si las pulsaciones <55 latidos/min, reducir la dosis por posible bradicardia.
Historial de graves reacciones de hipersensibilidad o en terapia de desensibilización.
Pacientes con historial de psoriasis asociada a terapia con betabloqueantes.
Feocromocitoma; comenzar con fármaco alfabloqueante antes de utilizar betabloqueante.
Pacientes con sospecha de angina vasoespástica de Prinzmetal por posible dolor torácico.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a <1/10) en adultos; el resto consultar ficha técnica.

Trastornos del sistema nervioso: cefaleas, mareos, fatiga y astenia que suelen ser leves y se producen principalmente al comienzo del tratamiento.
Trastornos cardiacos: edema, hipotensión postural, bradicardia e hipotensión.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: asma y disnea en pacientes predispuestos.
Trastornos gastrointestinales: molestias gastrointestinales con síntomas como náuseas, diarrea, dolor abdominal.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus existente con anterioridad) e hipercolesterolemia.
Otros: anomalías de la visión, dolor en las extremidades, disminución del lagrimeo, irritación ocular.
Intoxicación. Provoca bradicardia, hipotensión grave, insuficiencia cardiaca aguda, shock cardiogénico, paro cardiaco, broncoespasmo, vómitos, alteraciones de la conciencia y convulsiones generalizadas.

Tratamiento: vigilancia estrecha, ingreso en unidad de cuidados intensivos (UCI), lavado gástrico, carbón activado y laxante osmótico. Expansión plasmática o cristaloides para tratar la hipotensión y shock. Para la bradicardia excesiva se puede contrarrestar con atropina intravenosa (0,01 mg/kg, mínimo 0,1 mg) o marcapasos cardiaco si es necesario; si es necesario administrar glucagón intravenoso o intramuscular 0,1 mg/kg (máx. 2 mg), si no hay respuesta valorar aminas simpaticomiméticas y si hay broncoespasmo beta-2 agonistas (salbutamol) y si hay hipoglucemia, glucosa.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Fármacos administrados concomitantemente que tengan una acción antihipertensiva (por ejemplo, antagonistas de los receptores alfa-1) u ocasionen hipotensión como parte de su perfil de efectos adversos.
Fármacos transportados por la glicoproteína P o que actúan sobre este mecanismo de transporte (rifampicina, ciclosporina).
Verapamilo, diltiazem amiodarona u otros antiarrítmicos: alteraciones en la conducción.
Cuidadosa monitorización del electrocardiograma y de la presión arterial.
Digoxina: prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular.
Clonidina: puede aumentar la presión sanguínea y disminuir el ritmo cardiaco.
Insulina y antidiabéticos orales: signos y los síntomas de una hipoglucemia pueden estar enmascarados o atenuados.
Inhibidores e inductores del CYP2D6 y el CYP2C9: inhibidores del CYP2D6 (fluoxetina y paroxetina, o quinidina o propafenona), pueden incrementar los niveles de carvedilol.
Inductores o inhibidores del enzima citocromo P450: inducen (por ejemplo, rifampicina y barbitúricos) o inhiben (por ejemplo, cimetidina, ketoconazol, fluoxetina, haloperidol, verapamilo o eritromicina).
Depresores de catecolaminas (reserpina, y los inhibidores de la monoaminoxidasa [IMAO]): hipotensión o bradicardia grave.
Anestésicos: monitorización de los signos vitales durante la anestesia.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINE), estrógenos y corticosteroides: posible incremento en la presión sanguínea.
Broncodilatadores β-agonista.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes (pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica específica): lactosa monohidrato, sacarosa, povidona, crospovidona, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo.

Conservación: no conservar a temperatura superior a 30 °C.

Estabilidad: pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica específica.

Incompatibilidades: no procede.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 1 de octubre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/68327/FT_68327.html
Albers S, Meibohm B, Mir TS, Jäer S. Population pharmacokinetics and dose simulation of carvedilol in paediatric patients with congestive heart failure. Br J Clin Pharmacol. 2008;65:511-22.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DURGDEX® System. 1974-2012 [consultado el 05/11/2012]. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el 05/11/2012]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: octubre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En adultos:
•Hipertensión esencial solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de las tiazidas.
•Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica (angina crónica estable, isquemia miocárdica silente, angina inestable y disfunción isquémica del ventrículo izquierdo).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/carvedilol. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Captopril

PDM

Fecha de actualización:

18 noviembre 2022

Descripción:

Inhibidor competitivo, altamente selectivo, de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y secundariamente disminuye los niveles de aldosterona. Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador).

USO CLÍNICO:

Usos autorizados en adultos (en población pediátrica la ficha técnica recoge recomendación posológica) (A):

Hipertensión arterial.
Insuﬁciencia cardiaca crónica con reducción de la función ventricular sistólica, en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado, con digitálicos y betabloqueantes.
Infarto de miocardio: a) tratamiento a corto plazo (4 semanas) en aquellos pacientes clínicamente estables dentro de las primeras 24 horas siguientes a un infarto. b) Prevención a largo plazo de la insuficiencia cardíaca sintomática en pacientes clínicamente estables con disfunción ventricular izquierda asintomática (fracción de eyección ≤40%).
Nefropatía diabética macroproteinúrica en diabetes tipo I.

Otros usos en población pediátrica (E: oﬀ-label):

Cardiopatías congénitas, en especial, ventrículo único y aquellas que conlleven insuficiencia de válvulas auriculoventricular o aórtica.
Posoperatorio cardiaco para reducir poscarga.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Datos disponibles limitados. En ficha técnica tan solo se especifican dosis en prematuros, recién nacidos y niños de corta edad 0,15 mg/kg y en niños y adolescentes, 0,30 mg/kg. Sin embargo, se describen las pautas indicadas en otras publicaciones por incluir más detalle. Se recomienda iniciar a las dosis más bajas del rango y aumentar según la respuesta del paciente, usando la dosis efectiva menor; en pacientes en tratamiento diurético, con disminución de volumen o de sodio, se debería usar la mitad de las dosis indicadas.

Neonatos:

Prematuros y neonatos a término ≤7 días: 0,01 mg/kg/dosis cada 8-12 h vía oral o por sonda; titular dosis.
Neonatos a término >7 días: 0,05-0,1 mg/kg/dosis cada 8-24 h vía oral o por sonda. Titular dosis hasta un máximo de 0,5 mg/kg/dosis cada 6-24 h.

Lactantes, niños y adolescentes:

Insuﬁciencia cardiaca:
- Lactantes: 0,3-2,5 mg/kg/día, divididos en 8-12 h.
- Niños y adolescentes: 0,3-6 mg/kg/día, divididos en 8-12 h; dosis diaria máxima: 150 mg.
Hipertensión:
- Lactantes: 0,15-0,3 mg/kg/dosis (máximo: 6 mg/kg/día, divididos en 1-4 dosis).
- Niños y adolescentes: 0,3-0,5 mg/kg/8 h; se pueden considerar dosis fijas en niños mayores: 6,25-12,5 mg/dosis cada 12-24 h (máximo 6 mg/kg/día, divididos en 2-4 dosis; dosis diaria máxima: 450 mg); dosis fijas en adolescentes: 12,5-25 mg/dosis cada 8-12 h (incrementar 25 mg/dosis en intervalos de 1-2 semanas; dosis diaria máxima: 450 mg).

Insuﬁciencia renal:

En ficha técnica se especifica que los niños con disfunción renal deben recibir dosis de 0,15 mg/kg.

Las pautas indicadas en otras publicaciones para lactantes, niños y adolescentes especifican con más detalle las dosis apropiadas para el régimen de dosis de 0,1-0,5 mg/kg/dosis cada 6-8 horas (máximo dosis 6 mg/kg/día):

Filtrado glomerular 10-50 ml/min/1,73 m²: administrar 75% de la dosis.
Filtrado glomerular <10 ml/min/1,73 m²: administrar 50% de la dosis.
Hemodiálisis intermitente y diálisis peritoneal: administrar 50% de la dosis.
Terapia de reemplazo renal continua (CRRT): administrar 75% de la dosis.

Administración:

Administrar 1 hora antes de las comidas o 2 horas después, porque la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal dificulta la absorción. Si es necesario romper el comprimido y disolverlo en agua, esperar mínimo 10 minutos para su completa disolución.

CONTRAINDICACIONES:

Antecedentes de hipersensibilidad a captopril, a cualquiera de los excipientes (contiene lactosa, contraindicado en intolerancia hereditaria a galactosa, con insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa) o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA).
Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo con IECA.
Edema angioneurótico hereditario/idiopático.

PRECAUCIONES:

Vigilancia estrecha de la tensión arterial, sobre todo en pacientes que presenten disminución de volumen o de sodio debido a una terapia diurética intensa, restricción de sal en la dieta, diarrea, vómitos o hemodiálisis, insuficiencia cardiaca congestiva o hipertensión renovascular, y también en neonatos, por mayor riesgo de hipotensión. Según sea el caso, de deberá corregir la reducción de volumen o de sodio o considerar la administración de una dosis inicial inferior.
Enfermedades del colágeno con afectación vascular.
Obstrucciones al flujo sistémico arterial (coartación aórtica, estenosis arteria renal). Angioedema: puede aparecer angioedema de las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis o laringe, particularmente durante las primeras semanas de tratamiento. Suspender tratamiento e instaurar un tratamiento de urgencia.
Tos.
Hipercalemia: sobre todo en pacientes con riesgo, como aquellos que presentan insuficiencia renal o diabetes mellitus y los que están tratados con fármacos asociados con elevaciones del potasio. Control regular de los niveles de potasio sérico.
Estenosis de las válvulas aórtica y mitral / cardiomiopatía hipertróﬁca obstructiva.
Neutropenia/agranulocitosis: interrumpir el tratamiento si se manifiesta analíticamente.
Proteinuria.
Reacciones anafilactoides durante la desensibilización: tener precaución en pacientes sometidos a estos procedimientos de desensibilización.
Cirugía/anestesia: puede aparecer hipotensión en pacientes sometidos a cirugía mayor o durante el tratamiento con agentes anestésicos que reducen la presión arterial.
Pacientes diabéticos: controlar estrechamente los niveles de glucemia.

Insuﬁciencia renal: realizar controles rutinarios de los niveles de potasio y de creatinina y ajustar dosis.

Insuﬁciencia hepática: si se presenta ictericia o elevaciones marcadas de enzimas hepáticas, interrumpir el IECA y realizar un seguimiento médico apropiado.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%), frecuentes (≥1/100 a <1/10) y de relevancia clínica en adultos; para el resto, consultar ficha técnica.

Trastornos psiquiátricos: trastornos del sueño.
Trastornos del sistema nervioso: alteración del gusto, mareos, convulsiones (más frecuente en neonatos).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: tos seca, irritativa y disnea.
Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, irritación gástrica, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca.
Trastornos hepáticos: colestasis; necrosis hepática fulminante (rara pero mortal).
Trastornos del tejido de la piel y subcutáneos: prurito, erupción cutánea y alopecia.
Trastornos generales: apnea, letargia, oliguria (más frecuentes en neonatos).
Trastornos electrolíticos-renales: hiperpotasemia (más frecuente en neonatos, insuficiencia renal crónica, tratamiento con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio), aumentos en la creatinina sérica.
Trastornos hematológicos: casos raros pero fatales de agranulocitosis, neutropenia o leucopenia con hipoplasia medular. Más frecuente en pacientes afectos de insuficiencia renal y enfermedades vasculares del colágeno. El inicio de la neutropenia suele ocurrir dentro de los 3 primeros meses de tratamiento y, generalmente, revierte a las 2 semanas del cese de la medicación.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Litio: no se recomienda el uso concomitante.
Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: vigilancia frecuente del potasio sérico.
Antidepresivos tricíclicos / antipsicóticos, diuréticos (tiazídicos o diuréticos del asa), otros agentes hipotensores, nitroglicerina u otros nitratos u otros vasodilatadores: utilizar con precaución por posible hipotensión.
Alopurinol, procainamida, agentes citostáticos o inmunosupresores: puede aumentar el riesgo de leucopenia.
Antiinflamatorios no esteroideos: incremento de los niveles del potasio sérico, disminución de la función renal y reducción del efecto antihipertensivo del IECA.
Simpaticomiméticos: reducción de los efectos antihipertensivos del IECA.
Antidiabéticos: se podrían potenciar los efectos hipoglucemiantes de la insulina y de los antidiabéticos orales.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes (pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica específica): lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz y ácido esteárico.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

Fórmula magistral tipificada: captopril 1 mg/ml solución oral. Puede consultarse en el Formulario Nacional: https://www.aemps.gob.es/formulario-nacional/monografias/formulas-magistrales-tipificadas-pediatricas/fn_2018_fmt_024.pdf

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información en línea de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Aronoff GR, Bennett WM, Berns JS, et al. Drug prescribing in renal failure. Doping guidelines for adults and children. 5.ª edición. Filadelfia: American College of Physicians; 2007.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Muñoz R, Schmitt CG, Roth SJ, et al. Handbook of Pediatric Cardiovascular Drugs. Nueva York: Springer; 2008.
Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulations. 5.ª edición. Cincinnati: Harvey Whitney Books; 2004.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre de 2022.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Usos autorizados en adultos (*en población pediátrica la ficha técnica recoge recomendación posológica)
•Hipertensión arterial.
•Insuficiencia cardíaca crónica con reducción de la función ventricular sistólica, en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado, con digitálicos y betabloqueantes.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/captopril. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Atenolol

PDM

Fecha de actualización:

30 abril 2021

Descripción:

Betabloqueante cardioselectivo a bajas dosis (antagonista receptor beta 1). Poco lipófilo (escasos efectos del SNC).

USO CLÍNICO:

En todas sus indicaciones, el uso en Pediatría se realiza en condiciones distintas de las autorizadas (E: off-label).

Taquiarritmias supraventriculares, especialmente como tratamiento profiláctico.
Taquiarritmias ventriculares, especialmente taquicardia catecolaminérgica.
Síndrome de QT largo (tampoco en ficha técnica de adultos).
Hipertensión arterial (fármaco de segunda línea o coadyuvante).
Infarto agudo de miocardio (primeras 12 horas; no si hay sospecha de que esté causado por cocaína o anfetamínicos).
Hemangioma infantil.
Tirotoxicosis.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Hipertensión y arritmias
- Vía oral: 0,5-1 mg/kg/día repartido en una o dos dosis. Dosis máxima, 2 mg/kg/día. No exceder la dosis oral máxima diaria de adultos de 100 mg.
- Vía intravenosa: (muy poca información en niños; labetalol es el β-bloqueante más usado para la hipertensión severa). Dosis inicial 0,05 mg/kg en 3-5 minutos (en adultos 2,5 mg); se puede repetir cada 5 minutos hasta un máximo acumulado de 0,15-0,2 mg/kg (en adultos, dosis máxima acumulada de 10 mg). Mantenimiento iv 0,15 mg/kg (máximo 10 mg) en infusión lenta en 20 minutos cada 12 horas.

No existen datos pediátricos relativos al ajuste de las dosis en caso de insuficiencia renal o hepática. Los datos de que se dispone son extraídos de adultos.

Síndrome QT largo: 0,5-1 mg/kg/día 1 vez al día o cada 12 horas.
Hemangioma infantil: lactantes y <2 años, dosis de 1 mg/kg 1 vez al día durante 6 meses.
Tirotoxicosis: 1-2 mg/kg 1 vez al día, se puede incrementar a 2 veces al día. Dosis máxima de 100 mg/dosis.

Insuficiencia renal: la dosis se debe ajustar según el grado de reducción de la filtración glomerular.

Tasa de filtración glomerular (ml/min/1,73 m² SC)	Dosis de atenolol recomendada
>50	No se modifica la dosis
30-50	0,5-1 mg/kg
<30	0,5-1 mg/kg cada 48 h

No se requiere modificar la dosis en insuficiencia hepática.

PREPARACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Preparación:

Diluir con SF 0,9% o SG 5%. Concentración máxima: 0,5 mg/ml.

Administración:

Oral: separar de los alimentos al menos 30 minutos.
Intravenosa: se puede administrar por vía periférica o central. En ningún caso exceder un ritmo de administración superior a 1 mg/min.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al atenolol o a alguno de sus excipientes (carbonato de magnesio, almidón de maíz, laurilsulfato sódico, gelatina, estearato de magnesio (E-572), celulosa microcristalina, talco).
Shock cardiogénico.
Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado.
Feocromocitoma no tratado.
Bradicardia.
Hipotensión.
Asma grave y enfermedades pulmonares obstructivas crónicas graves.
Acidosis metabólica.

PRECAUCIONES:

Paciente diabético: los agentes betabloqueantes pueden enmascarar síntomas acompañantes de la hipoglucemia, especialmente la taquicardia. El atenolol no potencia la hipoglucemia inducida por insulina y la recuperación del nivel normal de glucosa no está alterada.
Pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias: los β-bloqueantes pueden provocar un aumento de la resistencia de las vías aéreas. Pueden provocar una reacción más grave frente a determinados alérgenos cuando se administran a pacientes con un historial de reacción anafiláctica a tales alérgenos.
Neonatos: no se recomienda, pues la vida media del atenolol en este grupo supera las 24-36 h. El tratamiento no se debe suspender bruscamente, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica; la dosis se debe reducir gradualmente.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Cardiovasculares: bradicardia, aumento del bloqueo auriculoventricular, hipotensión, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, fenómeno de Raynaud.
Sistema nervioso central: fatiga, dolor de cabeza, visión borrosa, mareos.
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, boca seca y estreñimiento.
Vías aéreas: broncoespasmos en pacientes con asma bronquial.
Intoxicación: bradicardia, hipotensión, broncoespasmo e insuficiencia cardiaca aguda. La absorción del atenolol aún presente en el tracto gastrointestinal se puede evitar mediante lavado gástrico y administración de carbón activo. La bradicardia o reacciones vagales se deben tratar mediante la administración de atropina o isoproterenol. La hipotensión se debe tratar con fluidoterapia, y en caso necesario, con catecolaminas (dopamina). La hemodiálisis o la hemoperfusión también se pueden considerar, dado el carácter hidrofílico y la baja unión a proteínas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Antagonistas del calcio (verapamilo, nifedipino): disminuye la contractilidad cardiaca y retrasa la conducción AV; aumento de riesgo de hipotensión.
Digoxina: la asociación con atenolol puede aumentar el tiempo de conducción AV.
Clonidina: los betabloqueantes aumentan el riesgo de la hipertensión de rebote.
Antiarrítmicos de clase I (quinidina) y amiodarona: pueden aumentar el tiempo de conducción auricular e inducir un efecto inotrópico negativo.
Anestésicos: disminución de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión.
AINE: pueden disminuir los efectos hipotensores del atenolol.
Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas: riesgo de hipotensión.
Ampicilina: puede reducir la biodisponibilidad del atenolol.
El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos, como adrenalina, puede contrarrestar el efecto de los β-bloqueantes.
El empleo concomitante de fármacos inhibidores de la prostaglandina sintetasa, tales como ibuprofeno e indometacina, puede disminuir los efectos hipotensores de los β-bloqueantes.

DATOS FARMACÉUTICOS:

La biodisponibilidad oral es aproximadamente del 50-60% (mucho menor si se toma con alimentos: 20%). Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 2-4 horas después de la administración oral.
La unión a proteínas es inferior al 5%. El metabolismo del atenolol es mínimo.
La mayor parte de la dosis absorbida (85-100%) se excreta sin metabolizar a través de la orina. La semivida de eliminación es de aproximadamente 6-9 h en adultos, 4-6 h en niños y hasta 10-24 h en neonatos.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 30/04/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Benitz WE, Tatro DS. The Pediatric drug handbook. Maryland Heights, MI: Mosby; 1995.
Bink-Boelkens MT. Pharmacologic management of arrhythmias. Pediatr Cardiol. 2000; 21:508-515.
Ko JK, Ban JE, Kim YH, et al. Long-term efficacy of atenolol for atrioventricular reciprocating tachycardia in children less than 5 years old. Pediatr Cardiol. 2004;25(2):97-101.
Micromedex Healthcare^® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex^® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Moltedo JM, Kim JJ, Friedman RA, et al. Use of a cardioselective Beta-blocker for pediatric patients with prolonged QT Syndrome. Pediatr Cardiol. 2011;32:63-66.
Robinson RF, Nahata MC, et al. Pharmacologic treatment of chronic pediatric hypertension. Paediatr Drugs. 2005;7(1):27-40.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): American Pharmacists Association-Lexi Comp; 2010.
UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el 30/04/2021]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En todas sus indicaciones, el uso en pediatría se realiza en condiciones distintas de las autorizadas (E: off-label).
     •Taquiarritmias supraventriculares, especialmente como tratamiento profiláctico.
     •Taquiarritmias ventriculares, especialmente taquicardia catecolaminérgica
     •Síndrome de QT largo (tampoco en ficha técnica de adultos).
     •Hipertensión arterial (fármaco de segunda línea o coadyuvante)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/atenolol. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Amlodipino

PDM

Fecha de actualización:

18 noviembre 2022

Descripción:

Antagonista del calcio, por su estructura química es una dihidropiridina. Los calcioantagonistas actúan en los canales lentos de calcio (localizados preferentemente en el miocardio y en la musculatura lisa vascular), pero el amlodipino es, sobre todo, vasodilatador. En el glomérulo renal causa dilatación de la arteriola aferente, por lo que aumenta la filtración glomerular y el flujo renal.

USO CLÍNICO:

Hipertensión arterial, como monoterapia o combinado (A: hipertensión arterial en niños de 6-17 años).
Hipertensión arterial en niños <6 años (E: oﬀ-label).
Hipertensión arterial, como monoterapia o combinado, en niños de 6-17 años, pero en dosis >5 mg/día (E: oﬀ-label).
Angina de pecho estable y vasoespástica (por vasodilatación coronaria) (E: oﬀ-label en niños y adolescentes).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Niños y adolescentes de 6-17 años de edad con hipertensión arterial: la dosis recomendada de antihipertensivos orales es de 2,5 mg / 1 vez al día, como dosis inicial, elevándola hasta 5 mg / 1 vez al día, si no se alcanza el objetivo de presión arterial después de 4 semanas. Hay estudios con una dosis máxima de hasta 10 mg/día.
Niños <6 años: la dosis de inicio es 0,05-0,1 mg/kg/día (dosis máxima: 0,6 mg/kg/día; máximo: 5 mg/día), preferentemente en dosis única. Los incrementos se hacen a la semana de haber iniciado el tratamiento.
Niños <6 años: pueden precisar administración cada 12 h.
Niños <12-13 años: parecen precisar más dosis que los mayores (0,23-0,14 mg/kg/día frente a 0,16-0,11 mg/kg/día).

Insuficiencia renal: no precisa un ajuste de dosis. No es dializable.

Insuficiencia hepática: la semivida del amlodipino se prolonga y los valores del área bajo la curva (AUC, por sus siglas en inglés) son mayores en pacientes con insuficiencia hepática; no se han establecido las recomendaciones para su dosiﬁcación. El fármaco deberá iniciarse con la dosis más baja del rango y debe ser usado con precaución, tanto al inicio del tratamiento como cuando se aumente la dosis.

Administración: oral, con o sin comidas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al amlodipino, a otras dihidropiridinas o a alguno de los excipientes (celulosa, hidrogenofosfato de calcio anhidro, carboximetilalmidón sódico tipo A y estearato de magnesio).
Hipotensión grave.
Shock (incluye el cardiogénico).
Obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica grave). Insuﬁciencia cardiaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio.

PRECAUCIONES:

Insuﬁciencia cardiaca: en pacientes clases I-II de la New York Heart Association (NYHA) no aumenta la morbimortalidad.
Incidencia notificada de edema pulmonar en clases III y IV.
No se han estudiado los efectos a largo plazo del amlodipino en el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Neurológicos: dolor de cabeza, mareo y somnolencia (frecuentes, más al inicio del tratamiento).
Cardiocirculatorios: sofocos y fenómenos de ﬂushing (frecuentes), edema periférico (frecuente, más en tobillos) y taquicardia (raro).
Gastrointestinales: dolor abdominal, náuseas (ambos frecuentes) y vómitos (raro).
Mucocutáneos: hiperplasia gingival (menos frecuente que con el nifedipino).

Intoxicación:

Puede provocar hipotensión y taquicardia refleja. Puede ser preciso el uso de fármacos vasoconstrictores. El gluconato cálcico intravenoso puede ser benficioso para anular los efectos del bloqueo de los canales del calcio.

El lavado gástrico puede ser útil. El uso de carbón activado hasta 2 horas después de la administración de amlodipino reduce la velocidad de absorción. Puesto que el amlodipino presenta una fuerte unión a proteínas, no es útil la diálisis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Inhibidores del CYP3A4 (inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como la eritromicina o la claritromicina, verapamilo o diltiazem): pueden dar lugar a un aumento significativo en la exposición al amlodipino.
Inductores del citocromo CYP3A4: el uso concomitante de inductores del citocromo CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, Hypericum perforatum o hierba de San Juan) puede producir una reducción en la concentración plasmática de amlodipino.
No se recomienda la administración de amlodipino con pomelo o zumo de pomelo debido a que puede aumentar su biodisponibilidad en algunos pacientes, dando lugar a un aumento de su efecto antihipertensivo.
En estudios clínicos de interacción, el amlodipino no afectó a la farmacocinética de atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Es una molécula lipofílica con larga vida media de eliminación (36-48 horas) y niveles estables a los 7-8 días de su administración continuada. La absorción es del 60-80%. Se metaboliza en el hígado, y los metabolitos inactivos se excretan vía urinaria.

Insuficiencia renal: no precisa ajuste en insuficiencia renal (sí en el fallo hepático).

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

Fórmula magistral tipificada: amlodipino 0,5 mg/ml solución oral. Puede consultarse en el Formulario Nacional: https://www.aemps.gob.es/formulario-nacional/monografias/formulas-magistrales-tipificadas-pediatricas/fn_2022_fmt_038.pdf

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información en línea de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Andersen J, Groshong T, Tobias JD. Preliminary experience with amlodipine in the pediatric population. Am J Therapeutic. 2006;13:198-204.
Lurbe E, Cifkova R, Cruickshank JK, Dillon MJ, Ferreira I, Invitti C, et al. Manejo de la hipertensión arterial en niños y adolescentes: recomendaciones de la Sociedad Europea de Hipertensión. Hipertens riesgo vasc. 2010;27(2):47-74.
Robinson RF, Nahata MC, Batisky DL, Mahan JD. Pharmacologic treatment of chronic pediatric hypertension. Paediatr Drugs. 2005;7(1):27-40.
Sahney S. A review of calcium channel antagonists in the treatment of pediatric hypertension. Paediatr Drugs. 2006;8(6):357-73.
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.

Fecha de actualización: noviembre de 2022.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

     •Hipertensión arterial como monoterapia o combinado (A: hipertensión arterial en niños de 6 a 17 años).
     •Hipertensión arterial en niños <6 años (E: off-label)
     •Hipertensión arterial como monoterapia o combinado, en niños de 6 a 17 años, pero en dosis>5 mg/día (E: off-label).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/amlodipino. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Amiodarona

PDM

Fecha de actualización:

1 abril 2021

Descripción:

Antiarrítmico de clase III de presentación oral e intravenosa (i.v.). Debido a su alta incidencia de toxicidades potenciales, algunas de ellas fatales, no debe ser considerado un tratamiento de primera elección. Prolonga el intervalo QT. Es un fármaco en el que debe considerarse consultar al experto en arritmias pediátricas.

USO CLÍNICO:

Tratamiento de las arritmias graves citadas a continuación, cuando no respondan a otros antiarrítmicos o cuando los fármacos alternativos no se toleren (E: off-label):

Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Prevención de la recidiva de la fibrilación y el flutter auricular.
Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística, incluyendo las taquicardias supraventricular, nodal y ventricular y la fibrilación ventricular.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Neonatal (datos limitados y dosis no bien establecidas):

Oral, en taquicardia supraventricular: 10-20 mg/kg/día, en 2 dosis, 7-10 días. Reducir luego la dosis a la mitad, 5-10 mg/kg/día, por 2-7 meses. Hay estudios donde los pacientes que recibieron una dosis de carga más alta (20 mg/kg/día) tenían más probabilidades de tener una prolongación del intervalo QT.
Administración i.v.: considerar la consulta a un experto. Usar con precaución cuando se administra con otros fármacos que producen alargamiento del intervalo QT. Taquiarritmias y taquicardia supraventricular paroxística: dosis de carga de 5 mg/kg a pasar en 1 h (no exceder 0,25 mg/kg/min). Se puede repetir la dosis de carga hasta un máximo de 10 mg/kg. No exceder los 15 mg/kg/día en bolo.
En infusión continua: comenzar con 5 mcg/kg/min (rango: 5-15 mcg/kg/min). En cuanto se pueda, pasar a dosis oral.

Niños:

Oral: calcular la dosis usando la superficie corporal en niños <1 año. Dosis de carga: 10-15 mg/kg/día o 600-800 mg/1,73 m²/día en 1-2 dosis, durante 4-14 días o hasta un adecuado control de la arritmia o la aparición de efectos adversos. Reducir a 5 mg/kg/día o 200-400 mg/1,73 m²/día en una dosis, varias semanas; reducir a la mínima dosis efectiva posible. Dosis mínima: 2,5 mg/kg/día, 5-7 días a la semana.
Administración i.v.:
- Tratamiento de la taquicardia ventricular sin pulso o fibrilación ventricular: 5 mg/kg (máximo: 300 mg/dosis). Se puede repetir hasta un máximo diario de 15 mg/kg.
- En taquiarritmias: dosis de carga de 5 mg/kg (máximo: 300 mg/día) a pasar en 1 h (no exceder 0,25 mg/kg/min). Se puede repetir la dosis de carga hasta un máximo de 10 mg/kg. No exceder los 15 mg/kg/día en bolo.
En infusión continua: comenzar con 5 mcg/kg/min (rango: 5-15 mcg/kg/min). En cuanto se pueda, pasar a la dosis oral. Máximo: 1,2 g/día.

Insuficiencia renal:

No es necesario un ajuste.

Insuficiencia hepática:

Sin datos específicos. Considerar la discontinuación o la disminución de la dosis con enzimas hepáticas tres veces sobre su valor normal.

Preparación y administración:

Preparación:

Diluir con suero glucosado (SG) 5% hasta concentraciones que oscilan entre 1-6 mg/ml (concentración máxima). No emplear concentraciones <0,6 mg/ml.

Administración:

Vía i.v.:

Se puede administrar por vía periférica o central. Para infusiones de más de 1 h, la concentración de amiodarona no debe exceder 2 mg/ml, excepto que se use una vía central. La duración de la inyección no debe ser nunca inferior a 3 min.
La administración de la dosis de carga se realiza en neonatos durante 30 min, y en lactantes, niños y adolescentes, en 20-60 min, seguida de la perfusión continua.
No añadir ningún otro producto en la misma jeringa. No administrar otras preparaciones en la misma línea. Si el tratamiento debe prolongarse, iniciar una perfusión continua.
No administrar una segunda inyección i.v. directa antes de haber transcurrido 15 min de la primera.
Incompatibilidades con material de administración: la utilización de equipo médico o productos sanitarios que contengan material plástico de tipo di(2-etilhexil) ftalato (DEHP) en presencia de amiodarona puede producir la dilución de DEHP. Con el fin de minimizar la exposición de los pacientes al DEHP, la dilución final de amiodarona para infusión debe administrarse preferiblemente con materiales que no contengan DEHP.

Vía oral: con alimentos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida al yodo, yodina, amiodarona o a alguno de los excipientes. Bradicardia sinusal y bloqueo sinoauricular. Disfunción nodal severa, bradicardia sinusal marcada, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado y colapso cardiovascular. Trastornos de la función tiroidea. La vía i.v. está contraindicada en hipotensión, insuficiencia respiratoria grave, miocardiopatía o insuficiencia cardiaca.

PRECAUCIONES:

La administración i.v. directa en bolo está generalmente desaconsejada a causa de los riesgos hemodinámicos (colapso cardiocirculatorio); por tanto, siempre que sea posible, es preferible la administración mediante perfusión i.v.
Excepto en resucitación cardiopulmonar, en el tratamiento de fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación la amiodarona debe inyectarse en un tiempo nunca inferior a 3 min y no debe ser administrada una segunda inyección i.v. directa antes de que pasen 15 min tras la primera inyección, aunque solamente se haya administrado una única ampolla (riesgo de colapso irreversible).
Cada ampolla contiene alcohol bencílico (20 mg/ml) que, en grandes cantidades (>99 mg/kg/día), se ha asociado con una toxicidad potencialmente fatal en neonatos (síndrome de gasping), por lo que debe ser manejado con especial precaución en este grupo de edad. También contiene polisorbato, que puede producir en pretérminos trombocitopenia, ascitis y deterioro pulmonar, renal y hepático.
Nuevas arritmias o episodios de empeoramiento de las arritmias tratadas: valorar la necesidad de retirada del tratamiento con amiodarona. Es importante diferenciar la falta de eficacia del medicamento de un efecto proarrítmico, esté o no asociado con el empeoramiento de la condición cardiaca. Generalmente ocurren en el contexto de factores que prolongan el intervalo QT, como interacciones medicamentosas y/o trastornos electrolíticos.
Disfunción primaria del injerto (DPI) postrasplante cardiaco: el uso de amiodarona en el receptor antes del trasplante se ha asociado con un mayor riesgo de DPI.
Durante la administración oral o i.v. y en las primeras 24 h tras la administración de amiodarona i.v., pueden aparecer alteraciones hepáticas agudas (incluyendo insuficiencia hepatocelular grave o insuficiencia hepática, a veces mortal) y trastornos hepáticos crónicos. Tan pronto como se inicie el tratamiento con amiodarona y regularmente, se recomienda una monitorización estrecha de las pruebas de función hepática (transaminasas).
Reacciones bullosas graves.
Monitorización: durante el tratamiento es necesario monitorizar los niveles de potasio sérico y transaminasas. La hipopotasemia puede modificar los efectos de la amiodarona e incrementar la prolongación del intervalo QT y el riesgo de torsade de pointes. Debe corregirse el déficit de potasio sérico antes de iniciar un tratamiento con amiodarona.
Bradicardia grave y bloqueo cardiaco: cuando se utilizan tratamientos que contienen sofosbuvir en combinación con amiodarona.

EFECTOS SECUNDARIOS:

La presentación de reacciones adversas con amiodarona es frecuente, particularmente las toxicidades cardiaca, pulmonar y hepática. En ocasiones estas manifestaciones están relacionadas con la dosis y revierten tras una reducción de esta.

Trastornos cardiovasculares: bradicardia (generalmente moderada), hipotensión, bloqueo cardiaco, depresión miocárdica, taquicardia paroxística ventricular, proarrítmico (incluyendo torsade de pointes) y bloqueo sinusal.
Trastornos respiratorios (pueden ser potencialmente fatales): son muy raros. Síndrome de distrés respiratorio del adulto. Neumonitis intersticial o por hipersensibilidad, fibrosis, hemoptisis o hemorragia pulmonar. Broncoespasmo.
Trastornos del sistema nervioso central: ataxia, vértigo, falta de coordinación, cambios en el comportamiento, cefalea, insomnio y pesadillas.
Trastornos endocrinos y metabólicos: hiperglucemia, hipotiroidismo (menos común: hipertiroidismo), síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética (SIADH) e incremento de triglicéridos. Nódulos tiroideos, incluso cáncer.
Trastornos gastrointestinales: anorexia, constipación, náuseas y vómitos.
Trastornos nefrourológicos: daño renal y epididimitis estéril.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración (hasta en un 25% de los niños) y flebitis con el inyectable que es dependiente de la concentración.
Trastornos hepatobiliares: trastornos hepáticos agudos con elevación de transaminasas séricas y/o ictericia (incluyendo insuficiencia hepática), siendo alguno de ellos de desenlace mortal.
Trastornos del sistema inmunológico: anafilaxia con o sin Edema angioneurótico.
Trastornos neuromusculares y del tejido conjuntivo: debilidad, parestesias, síntomas parkinsonianos, neuropatía periférica, rabdomiolisis y temblor.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: decoloración de la piel (azulada), fotosensibilidad, prurito, rash y cáncer de piel.
Trastornos oculares: microdepósitos corneales, visión borrosa, (hasta un 10% de casos), neuritis óptica, fotofobia y daño visual que puede llegar a ceguera permanente.
Trastornos hematológicos: anemia por aplasia o hemólisis, trombocitopenia y anemia pancitopenia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Está contraindicado el tratamiento asociado con fármacos que puedan inducir torsade de pointes:

Fármacos antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, sotalol y bepridil).
Fármacos no antiarrítmicos (como vincamina), algunos fármacos neurolépticos (clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, haloperidol, amisulprida, sulpirida, tiaprida y pimozida), cisaprida, eritromicina i.v. y pentamidina (cuando se administra por vía parenteral), ya que hay mayor riesgo de torsades de pointes potencialmente fatales debido a que estos fármacos presentan un efecto arritmogénico y/o pueden inhibir la actividad del CYP3A4, incrementando los niveles plasmáticos de amiodarona.

No se recomienda el tratamiento con otros antiarrítmicos, fármacos con potencial arritmogénico, β- bloqueantes, inhibidores de los canales de calcio que disminuyen la frecuencia cardiaca (verapamilo, diltiazem), laxantes estimulantes y fluoroquinolonas.
Se debe tener especial cuidado cuando la amiodarona se combina con los siguientes fármacos:

Fármacos que pueden inducir hipopotasemia: diuréticos hipopotasémicos solos o asociados, corticoides sistémicos (glucocorticoides y mineralocorticoides), tetracosactida y anfotericina B.
Anticoagulantes orales: la amiodarona aumenta las concentraciones de warfarina por inhibición del citocromo P450 2C9.
Digitálicos: posibilidad de alteración del automatismo (bradicardia excesiva) y de la conducción auriculoventricular (por acción sinérgica); además, puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina por disminución de su aclaramiento.
Fenitoína: la combinación de fenitoína con amiodarona puede llevar a una sobredosificación de fenitoína debido a la inhibición del citocromo P450 2C9.
Flecainida: la amiodarona aumenta los niveles plasmáticos de flecainida por inhibición del citocromo CYP 2D6. En consecuencia, cuando se administra flecainida en pacientes que reciben amiodarona, debería reducirse un 50% y monitorizarse la presentación de posibles efectos adversos.
Fármacos metabolizados por el citocromo P450 3A4: pueden producir un incremento de las concentraciones plasmáticas de dichos fármacos, lo que podría conducir a un incremento de su toxicidad.
Ciclosporina: su combinación con amiodarona puede producir un incremento plasmático de los niveles de ciclosporina, debiéndose ajustar la dosificación.
Fentanilo, estatinas y otras sustancias metabolizadas por CYP 3A4: lidocaína, tacrolimus, sildenafilo, midazolam, triazolam, dihidroergotamina y ergotamina.

Anestesia general: se han observado complicaciones potencialmente graves tras la asociación con anestésicos generales, tales como bradicardia resistente a la atropina, hipotensión, trastornos de la conducción y disminución del gasto cardiaco. Muy raramente se han observado complicaciones respiratorias graves (síndrome de distrés respiratorio agudo del adulto), algunas con desenlace mortal, inmediatamente después de una intervención quirúrgica; dichos efectos se han relacionado a una posible interacción con altas concentraciones de oxígeno.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Ampollas:

Excipientes: cada ampolla contiene alcohol bencílico (20 mg/ml), polisorbato 80 y agua para preparaciones inyectables.

Comprimidos:

Excipientes: almidón de maíz, lactosa anhidra, estearato de magnesio, povidona, sílice coloidal anhidra y agua purificada.

Conservación:

Ampollas: no deben conservarse a temperatura superior a 25 °C. Además, deben ser protegidas de la luz.
Dilución: es estable 24 h a temperatura ambiente. No es preciso proteger de la luz mientras se realiza la infusión.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Madrid, España [en línea] [consultado el 02/05/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.htm
Food and Drug Administration. En: Food and Drug Administration. Silver Spring, MD; 2012 [en línea] [consultado el 01/12/2012]. Disponible en: www.fda.gov
Micromedex Healthcare^® Series. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex^® System; 1974-2012 [en línea]. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2013 [en línea] [consultado el 02/05/2021]. Disponible en: www.uptodate.com.
Sweetman SC (ed.). Martindale: The complete drug reference. 36.ª ed. Londres: Pharmaceutical Press; 2009.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association (ed.). Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 25.ª ed. España: Adis; 2020.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Tratamiento de las arritmias graves citadas a continuación, cuando no respondan a otros antiarrítmicos o cuando los fármacos alternativos no se toleren (E: off-label):
     •Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
     •Prevención de la recidiva de la fibrilación y "flutter" auricular.
     •Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística incluyendo: taquicardias supraventricular, nodal y ventricular, fibrilación ventricular.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/amiodarona. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Adenosina

PDM

Fecha de actualización:

1 abril 2021

Descripción:

La adenosina es un nucleósido purínico endógeno con efecto dromotropo negativo en el nódulo auriculoventricular. Al disminuir la conducción en este punto, puede interrumpir los circuitos de reentrada en los que participa dicho nódulo. Incrementa el adenosín monofosfato (AMP) intracelular y, de esta forma, produce vasodilatación pulmonar.

USO CLÍNICO:

Terapéutico: conversión rápida a ritmo sinusal de taquicardias paroxísticas supraventriculares, específicamente las de reentrada nodal y las asociadas a vías de conducción anómalas en las que el nódulo auriculoventricular (AV) participa en el circuito de reentrada (síndrome de Wolff-Parkinson-White).
Diagnóstico: ayuda al diagnóstico de taquicardias supraventriculares con complejos QRS anchos o estrechos. Aunque no revierte el flutter y la fibrilación auriculares ni la taquicardia ventricular a ritmo sinusal, el enlentecimiento de la conducción del nódulo AV facilita el diagnóstico de la actividad auricular.

Para todos estos usos: niños (A) y neonatos (E: off-label).

Tratamiento de hipertensión pulmonar primaria (adultos), persistente (recién nacidos) o secundaria a cardiopatías congénitas (cortocircuitos I-D, posoperatorio cardiovascular) (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Su uso es exclusivamente hospitalario, ya que debe disponerse de monitorización electrocardiográfica y reanimación cardiorrespiratoria.

El rango de dosis autorizada para niños es de 37,5-250 µg.

Su administración por vía intravenosa (i.v.) rápida debe realizarse según uno de los siguientes esquemas de dosificación:

Dosis inicial: 50-100 µg/kg (dosis máxima: 6 mg).
Dosis subsecuentes: si no hay respuesta, administrar a los 2 min una segunda dosis de 200 µg/kg y repetir el proceso hasta un máximo de 0,5 mg/kg/dosis en niños o 0,3 mg/kg/dosis en neonatos o hasta establecer ritmo sinusal (máximo: 12 mg/dosis o bien 30 mg/total).
En perfusión (en hipertensión pulmonar): 50 µg/kg/min con incremento cada 2 min hasta un máximo de 200 µg/kg/min o la aparición de síntomas. Respecto a este empleo, son necesarios más estudios aleatorizados que establezcan su utilidad.

La insuficiencia hepática o renal no modifica su eficacia, ya que ni el hígado ni el riñón intervienen en la degradación de la adenosina exógena.

Preparación y administración:

Preparación:

Para dosis menores a 600 µg (0,2 ml de Adenocor^®), se debe realizar una dilución con suero fisiológico (SF) 0,9% o con suero glucosado (SG) 5% hasta una concentración de 300 µg/ml.
Concentración máxima: 3 mg/ml.

Administración:

Por vía periférica o central, preferiblemente por esta última. Utilizar una vía venosa lo más cercana posible al corazón (se recomienda no usar las de extremidades inferiores). Realizar inyección rápida y lavar inmediatamente la vía con solución salina isotónica (5-10 ml).
Si se utiliza una vía central, reducir la dosis a la mitad.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a la adenosina o a alguno de los componentes de la preparación.
Síndrome de disfunción sinusal y bloqueo AV de segundo y tercer grado (salvo en pacientes con marcapasos).
Asma bronquial o enfermedades pulmonares que provoquen broncoespasmo.
Síndrome de QT largo.
Hipotensión grave y estados descompensados de fallo cardiaco.

PRECAUCIONES:

Debido a su capacidad para provocar hipotensión significativa, la adenosina debe utilizarse con precaución en pacientes con hipovolemia no corregida, estenosis valvular, shunt izquierda-derecha, pericarditis o derrame pericárdico.
La adenosina debe utilizarse con precaución en pacientes con fibrilación auricular o flutter y especialmente en aquellos con una vía accesoria, ya que podrían desarrollar un aumento en la conducción por dicha vía.
En pacientes con trasplante de corazón reciente (menos de un año) se ha observado un aumento de la sensibilidad del corazón a la adenosina (reducir la dosis a la mitad, máximo: 3 mg).
La adenosina puede precipitar o agravar el broncoespasmo.
Debido al posible riesgo de torsade de pointes, la adenosina debe utilizarse con precaución en pacientes con un intervalo QT prolongado.
La administración de adenosina debe vigilarse estrechamente en pacientes con historia de convulsiones.
La aparición de angina, bradicardia grave, hipotensión grave, insuficiencia respiratoria o asistolia/parada cardiaca (potencialmente mortal) llevaría a la interrupción inmediata de la administración de adenosina.

EFECTOS SECUNDARIOS:

A pesar de que la incidencia de efectos secundarios es relativamente elevada, los posibles efectos son sumamente transitorios debido a la corta vida media del fármaco (<10 s):

Cardiovasculares: dolor torácico, enrojecimiento facial (flush) e hipotensión arterial. Bradicardia y arritmias transitorias: bloqueo AV, complejos auriculares prematuros, fibrilación auricular y taquicardia ventricular no sostenida.
Respiratorios: disnea, hiperventilación, tos y broncoespasmo.
Sistema nervioso central: mareos, cefalea, temblor, visión borrosa e hipertensión endocraneal.
Gastrointestinales: náuseas, sabor metálico y molestias gastrointestinales.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Dipiridamol: disminuye el metabolismo de la adenosina, aumentando su efecto. El uso de adenosina está contraindicado en pacientes en tratamiento con dipiridamol. Si el uso de la inyección de adenosina por vía i.v. rápida se considera imprescindible, la administración de dipiridamol debería interrumpirse 24 h antes, o la dosis de adenosina debería reducirse de forma considerable.
Cafeína: puede disminuir el efecto de la adenosina.
Carbamazepina: puede aumentar los efectos tóxicos de la adenosina (considerar dosis iniciales más bajas).
Digoxina: puede aumentar los efectos tóxicos de la adenosina.
Nicotina: puede aumentar el grado de bloqueo AV producido por la adenosina.
Teofilina y derivados: pueden disminuir el efecto de la adenosina (antagonistas competitivos).
Se deben evitar las comidas y las bebidas que contienen xantinas (té, café, chocolate y cola) por lo menos 12 h antes de la administración de la adenosina.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: consultar la ficha técnica según la presentación farmacéutica.

Conservación:

No refrigerar debido a que puede precipitar. Si esto sucede, dejar a temperatura ambiente para que se disuelvan los cristales. Antes de usar la solución debe ser clara.
Viales y ampollas: conservar a temperatura ambiente, y una vez reconstituida y preparada la solución, emplear cuanto antes.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Cabral JEB, Belik J. Persistent pulmonary hypertension of the newborn: recent advances in pathophysiology and treatment. J Pediatr. 2013;89(3):226-42.
Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Madrid, España [en línea] [consultado el 01/12/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
Gandhi A, Uzun O. Adenosine dosing in supraventricular tachycardia: time for change. Arch Dis Child. 2006;91:373.
Kleinman ME, Chameides L, Schexnayder SM, et al. Part 14: Pediatric Advanced Life Support: 2010 American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2010;122:S876-S908.
Micromedex Healthcare® Series. Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System; 1974-2012 [en línea]. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
Muñoz R, Schmitt CG, Roth SJ, et al. Handbook of Pediatric Cardiovascular Drugs. London: Springer; 2008.
Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2020 [en línea]. Disponible en: www.uptodate.com
Phelps SJ, Hak EB, Crill CM. The Teddy Bear Book: Pediatric Injectable Drugs. 8.ª ed. Bethesda, MD: American Society of Health System Pharmacists; 2007.
Quail MA, Till J. Question 3 Does a higher initial dose of adenosine improve cardioversion rates in supraventricular tachycardia? Arch Dis Child. 2012;97(2):177-9.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association (ed.). Hudson, OH: Lexi Comp; 2010.
Zhang D-Z, Zhu X-J, Meng J, et al. Acute hemodynamic responses to adenosine and iloprost in patients with congenital heart defects and severe pulmonary arterial hypertension. Int J Cardiol. 2011;147(3):433-7.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

•Terapéutico: conversión rápida a ritmo sinusal de taquicardias paroxísticas supraventriculares, específicamente las de reentrada nodal y las asociadas a vías de conducción anómalas en las que el nódulo aurículo-ventricular participa en el circuito de reentrada (síndrome de Wolff–Parkinson–White).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/adenosina. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Urapidil

PDM

Fecha de actualización:

12 febrero 2021

Descripción:

Bloqueante α-adrenérgico y de receptores de 5-hidroxitriptamina que produce disminución de la presión arterial. Unión a proteínas del 75-80%, metabolismo hepático y excreción principalmente renal.

USO CLÍNICO:

En crisis hipertensivas en periodos peri- y posoperatorio, especialmente de neurocirugía y cirugía cardiaca (A).

Protección perioperatoria de crisis de hipertensión arterial en relación con manipulaciones durante la anestesia (A).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

En niños, vía intravenosa, con una dosis inicial de 1-2 mg/kg, de forma lenta, pudiendo repetirse en 5 minutos, seguida de una dosis de mantenimiento de 0,8-3,3 mg/kg/h. Duración máxima de la infusión: 7 días. Preparación: se diluye con SF o SG 5%.

Administración: en perfusión intravenosa continua, por vía periférica o central. El bolo debe pasarse lento.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al urapidilo o a otros fármacos de su mismo grupo o a alguno de sus componentes.
En pacientes con estenosis del istmo de la aorta o valvulopatía aórtica.

PRECAUCIONES:

Reducir dosis a administrar en pacientes con hepatopatía o disfunción renal.
En pacientes con traumatismo craneoencefálico grave.
Especial precaución en niños.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Principalmente en relación con el descenso brusco de la tensión arterial.
Otros efectos secundarios son: náuseas, vértigo, cefalea, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, dolor torácico, disnea, vómitos, fatiga, diaforesis, priapismo, congestión nasal.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Puede prolongar la duración de acción de los barbitúricos.
Su acción puede incrementarse con el uso concomitante de otros bloqueantes alfa-adrenérgicos u otros antihipertensivos, y en situaciones de hipovolemia (diarrea y vómitos).
La administración concomitante de cimetidina eleva los niveles plasmáticos de urapidilo.
No debe administrarse con soluciones alcalinas.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: propilenglicol, hidrogenofosfato de sodio dihidrato, dihidrogenofosfato de sodio dihidrato, agua para preparaciones inyectables.

Conservación: no conservar a temperatura superior a 30 °C. Conservar el envase en el embalaje original.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 12/02/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch

Fecha de actualización: febrero de 2021.

La información disponible en cada una de las ﬁchas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas ﬁchas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En crisis hipertensivas en períodos peri y post-operatorio, especialmente de neurología y cirugía cardíaca (A).
Protección perioperatoria de crisis de hipertensión arterial en relación a manipulaciones durante la anestesia (A).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/urapidil. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Tolvaptan

PDM

Fecha de actualización:

1 febrero 2021

Descripción:

Antagonista selectivo del receptor V2 de la vasopresina, activo por vía oral, con una aﬁnidad superior para dicho receptor que la vasopresina natural. Provoca excreción urinaria que da lugar a un aumento de la acuaresis, reducción de la osmolalidad urinaria y aumento de la natremia. La excreción urinaria de sodio y potasio no se ve afectada signiﬁcativamente. Tolvaptán disminuye la proliferación de quistes en la poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD) mediante la reducción intracelular de los niveles de AMPc. Toda la información relativa al uso de este fármaco está extraída de información en pacientes adultos, pues la experiencia en niños es extremadamente escasa.

USO CLÍNICO:

No está aprobado su uso en niños. No se ha establecido seguridad ni eﬁcacia en Pediatría (E: off-label).

Poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD). Enlentecimiento de la progresión del desarrollo de quistes y de la insuficiencia renal en pacientes con PQRAD en estadio 1-3 de la enfermedad renal crónica al inicio del tratamiento y con evidencia de evolución rápida de la enfermedad. Hay estudios en marcha sobre la eﬁcacia del tolvaptán en el control del crecimiento de los quistes así como la función renal en la poliquistosis renal autosómica dominante.
Hiponatremia importante (<125 mEq/l) o menor pero sintomática en pacientes normovolémicos, secundaria al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) o hipervolémicos (cirrosis o insuﬁciencia cardiaca), resistentes al tratamiento con restricción hídrica.
Insuﬁciencia cardiaca. Diversos estudios en adultos objetivan aumento signiﬁcativo de la natremia en pacientes con insuﬁciencia cardiaca e hiponatremia, así como disminución de peso, edemas, sensación subjetiva de disnea, sin cambios signiﬁcativos en su evolución (morbimortalidad), estancia hospitalaria o función cardiaca. Recomendación IIb, Nivel de evidencia B.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD) en adultos:

Se debe administrar 2 veces al día, con un régimen de dosis dividida de 45 mg + 15 mg, 60 mg + 30 mg o 90 mg + 30 mg. La dosis matutina se deberá tomar al menos 30 minutos antes del desayuno. La segunda dosis diaria se podrá tomar con o sin alimentos. De acuerdo con estos regímenes de dosis dividida, las dosis totales diarias serán de 60 mg, 90 mg o 120 mg.

La dosis inicial es de 60 mg de tolvaptán al día con un régimen de dosis dividida de 45 mg + 15 mg (45 mg al levantarse, antes de desayunar, y 15 mg 8 horas después). La dosis inicial se puede ajustar al alza hasta un régimen de dosis dividida de 90 mg de tolvaptán (60 mg + 30 mg) al día y, a partir de ahí, a un régimen de dosis dividida de 120 mg de tolvaptán (90 mg + 30 mg) al día, si se tolera, con un intervalo de al menos 1 semana entre cada ajuste de dosis. La dosis se debe ajustar con cuidado, para asegurarse de que no haya una mala tolerancia a dosis altas como consecuencia de un ajuste al alza demasiado rápido. La dosis se podrá volver a ajustar a la baja dependiendo de la tolerabilidad.

Se recomienda realizar mediciones de la osmolalidad urinaria para monitorizar si la inhibición de la vasopresina es adecuada. La monitorización periódica de la osmolalidad plasmática o de la concentración sérica de sodio (para calcular la osmolalidad plasmática) o el peso corporal se deben emplear para monitorizar el riesgo de deshidratación asociada a los efectos acuaréticos de tolvaptán en caso de que el paciente ingiera una cantidad insuficiente de agua.

Tolvaptán ha sido evaluado en un ensayo fase III en niños y adolescentes (4-17 años de edad) para el tratamiento de PQRAD frente a placebo en las siguientes dosis:

≥20 kg-<45 kg, 15/7,5 mg dividido en 2 dosis.
≥45 kg-≤75 kg, 30/15 mg dividido en 2 dosis.

Hiponatremia importante (<125 mEq/l) o menor pero sintomática en adultos:

15 mg/día, incrementable hasta un máximo de 60 mg/día según sea tolerada para conseguir el nivel de natremia deseado. El inicio del tratamiento debe realizarse en el hospital, ya que durante el ajuste de la dosis se debe monitorizar tanto el sodio sérico como el estado volémico de los pacientes. Evitar la restricción hídrica en las primeras 24 horas de tratamiento.

Es muy importante que la corrección de la natremia sea gradual. En caso de elevación demasiado rápida del sodio sérico (>10-12 mEq/l durante 24 h o >18 mEq/l durante 48 h) debe interrumpirse el tratamiento y considerarse la administración de suero hipotónico.

Insuﬁciencia renal: contraindicado en caso de anuria; precaución si existe insuﬁciencia renal grave.

Insuficiencia hepática: en pacientes con insuﬁciencia hepática grave no hay información, se recomienda precaución y vigilar electrolitos y volemia.

Administración:

Vía oral. Administrar preferiblemente por las mañanas, con independencia de que se tome con o sin alimentos. Los comprimidos deben ingerirse sin masticar con un vaso de agua. No debe tomarse con zumo de pomelo.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio, anuria, hipovolemia, hiponatremia hipovolémica, hipernatremia, pacientes que no pueden percibir la sed.

PRECAUCIONES:

Usar con precaución en pacientes con insuﬁciencia renal o hepática grave (puede producir hemorragia digestiva en pacientes con cirrosis), diabetes tipo II no controlada.
En caso de obstrucción parcial del ﬂujo urinario (hipertroﬁa prostática o alteración de la micción) los pacientes presentan mayor riesgo de retención aguda de orina.
Beber cantidades suficientes de agua para evitar la deshidratación.
Interrumpir si la natremia aumenta demasiado rápido (>12 mmol/l durante 24 h) por riesgo de síndrome de desmielinización osmótica. Monitorizar electrolitos (riesgo de hiperpotasemia al producir depleción extracelular), natremia y estado volémico. Evitar uso con soluciones salinas hipertónicas. Utilizar medidas anticonceptivas adecuadas.
Se ha asociado a elevaciones idiosincráticas de las concentraciones en sangre de alanina transaminasa (ALT) y de aspartato transaminasa (AST), con casos poco frecuentes de elevaciones concomitantes de la bilirrubina total (BT).

EFECTOS SECUNDARIOS:

Polidipsia, deshidratación, hipercaliemia, hiperglucemia, disminución del apetito; hipotensión ortostática; náuseas, estreñimiento, xerostomía; equimosis, prurito; polaquiuria, poliuria, nicturia; sed, astenia, pirexia; aumento de creatinina en sangre; cefalea, mareo, diarrea.
Se han descrito casos de shock anafiláctico e insuficiencia hepática aguda.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumenta concentración de digoxina cuando se coadministra con 60 mg de tolvaptán (monitorizar).
Puede potenciar el efecto hipercalemiante de los IECA.
Medicamentos con un contenido elevado de sodio como los analgésicos efervescentes y determinados tratamientos para la dispepsia, también pueden aumentar la concentración sérica de sodio.
No se recomienda la coadministración de inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, ﬂuconazol, antibióticos macrólidos, verapamilo, diltiazem y zumo de pomelo), ni con inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamacepina, barbitúricos).

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: almidón de maíz, hidroxipropilo de celulosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio y celulosa microcristalina, FD&C Blue No. 2 Aluminum Lake como colorante.

Conservación: conservar a temperatura ambiente (entre 15 y 30 °C) y proteger de la luz y de la humedad.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en febrero de 2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Chiong JR, Kim S, Lin J, et al. Evaluation of costs associated with tolvaptan-mediated length-of-stay reduction among heart failure patients with hyponatremia in the US, based on the EVEREST trial. J Med Econ. 2012;15(2):276-284.
Higashihara E, Torres VE; TEMPOFormula and 156-05-002 Study Investigators; et al. Tolvaptan in autosomal dominant polycystic kidney disease: three years' experience..Clin J Am Soc Nephrol. 2011;6(10):2499-2507.
Informe de Posicionamiento Terapéutico de tolvaptán (Jinarc®) en poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD). Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Disponible en: https://www.aemps.gob.es/medicamentosUsoHumano/informesPublicos/docs/IPT-tolvaptan-Jinarc-PQRAD.pdf?x98091
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
Safety, Pharmacokinetics, Tolerability and Efficacy of Tolvaptan in Children and Adolescents With ADPKD (Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease). Ensayo clinic. Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos [consultado el 12/02/2021]. Disponible en: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02964273
Tolvaptan (Samsca™). Drugs@FDA, FDA approved drug products. Administración de Medicamentos y Alimentos de Estados Unidos. Disponible en www.fda.gov
Torres VE, Meijer E, Bae KT, et al. Rationale and design of the TEMPO (Tolvaptan Eﬃcacy and Safety in Management of Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease and its Outcomes) 3-4 Study. Am J Kidney Dis. 2011;57(5):692-699.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [consultado en febrero de 2021]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.
Zmily HD, Daifallah S, Ghali J. Tolvaptan, hyponatremia, and heart failure. K. Int J Nephrol Renovasc Dis. 2011;4:57-71.

Fecha de actualización: febrero de 2021.

La información disponible en cada una de las ﬁchas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas ﬁchas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

No está aprobado su uso en niños, no se ha establecido seguridad ni eficacia en pediatría (E=off-label).
Hiponatremia importante (<125 mEq/L) o menor pero sintomática en pacientes adultos normovolémicos, secundaria al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) o hipervolémicos (cirrosis o insuficiencia cardíaca), resistentes al tratamiento con restricción hídrica.
Otras indicaciones son las siguientes (E:off-label):

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/tolvaptan. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Norepinefrina-noradrenalina

PDM

Fecha de actualización:

26 diciembre 2020

Descripción:

La norepinefrina (llamada también noradrenalina o levarterenol) es una catecolamina que estimula receptores adrenérgicos alfa1 y, levemente, receptores adrenérgicos beta1, sin efecto beta2. Es el fármaco vasoconstrictor por excelencia. Actúa sobre los receptores alfa1 produciendo vasoconstricción de los vasos de resistencia y capacitancia. Por su acción sobre los receptores beta1, aumenta el inotropismo y cronotropismo, efecto que predomina a dosis bajas. Al aumentar la dosis clínicamente no se observa efecto beta1 por la respuesta cardiaca al aumento de la poscarga, incluso se puede producir disminución de la frecuencia cardiaca por mecanismo vagal reflejo.

USO CLÍNICO:

La noradrenalina inyectable es empleada como vasopresor, y su uso es aceptado en el tratamiento de estados de hipotensión aguda (A), tales como los que ocasionalmente se dan después de una feocromocitomía, simpatectomía, poliomelitis, anestesia espinal, infarto de miocardio, shock séptico, transfusiones y reacciones a fármacos.

La noradrenalina está indicada como coadyuvante temporal en el tratamiento de la parada cardiaca y de la hipotensión aguda (A).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual en población pediátrica:

Infusión intravenosa, 0,05-0,1 µg (base)/kg/min, ajustando gradualmente la velocidad de administración para conseguir la presión arterial deseada, hasta 1 µg (base)/kg/min.

Dosis máxima habitual: 2 µg/kg/min.

Cuando se añade a anestésicos locales, estas soluciones contienen una concentración de norepinefrina alrededor de 1:200 000 (5 µg/ml).

Preparación: diluir con SG 5% (nunca con suero fisiológico) hasta concentraciones de 4-16 µg/ml.

Administración: por vía parenteral, en perfusión continua por catéter venoso central para evitar la posibilidad de extravasación, ya que esta puede provocar necrosis tisular. Infundir inicialmente a 8-12 µg/min; mantenimiento a 2-4 µg/min.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la noradrenalina o al bisulfito, contenido como parte del vehículo en la fórmula; taquicardia o fibrilación ventricular.
Su uso como única terapia en pacientes hipotensos debido a la hipovolemia excepto como medida de emergencia para mantener la perfusión arterial coronaria y cerebral hasta completar la terapia de reposición de la volemia.
Durante la anestesia, con sustancias que sensibilizan el tejido automático del corazón: halotano, ciclopropano, etc., debido al riesgo de taquicardia ventricular o fibrilación.
En pacientes con hipoxia profunda o hipercapnia, ya que pueden producirse el mismo tipo de arritmias cardiacas.
En pacientes con úlceras o sangrados gastrointestinales, ya que la situación de estos podría verse agravada.

PRECAUCIONES:

Antes del tratamiento con noradrenalina se debe corregir, si es posible, la disminución de sangre o volumen.
Su extravasación puede causar necrosis tisular.
Valorar el riesgo/beneficio en hipercapnia o hipoxia; enfermedades oclusivas, trombosis vascular, mesentérica o periférica, porque la isquemia puede aumentar y el área de infarto extenderse.
Usar con precaución durante la anestesia con ciclopropano o halotano, ya que se incrementa la posibilidad de arritmias ventriculares.
La hipoxia, la hipercapnia y la acidosis disminuyen su efectividad; estos y los glicósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias.
Resulta recomendable monitorizar durante su administración el electrocardiograma, para detectar posibles arritmias cardiacas, y medir la presión venosa central, la presión arterial, la diuresis y el gasto cardiaco.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Cardiovasculares: aumenta el consumo de oxígeno miocárdico, puede producir arritmias, palpitaciones, bradicardia, taquicardia, hipertensión, dolor torácico y palidez. Puede disminuir el flujo sanguíneo a los órganos vitales y la perfusión renal y ocasionar acidosis metabólica, sobre todo en pacientes hipovolémicos. El uso prolongado de dosis elevadas de norepinefrina puede disminuir el gasto cardiaco al reducir el retorno venoso por aumento de la resistencia vascular periférica.

Locales: isquemia de órganos (por vasoconstricción de arterias renales y mesentéricas) y necrosis isquémica después de su extravasación. Si esta se produce, se debe infiltrar la zona con fentolamina.

Respiratorias: insuficiencia respiratoria.

Sistema nervioso central: ansiedad, cefalea.

Otros: vómitos, diaforesis, fotofobia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Su uso concomitante con fármacos alfa- y betabloqueantes antagoniza su efecto.
El sulfato de atropina puede bloquear la bradicardia refleja causada por noradrenalina e incrementar la respuesta presora.
La asociación con bretilio, digital, anestésicos halogenados (halotano y ciclopropano) incrementan la aparición de arritmias.
Su asociación a la guanetidina, oxitocina o antihistamínicos aumenta el efecto vasopresor pudiendo producirse hipertensión arterial.
Precaución al asociarse a inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), antidepresivos tricíclicos, linezolid, ergotamínicos y vasopresina, ya que pueden ocasionar hipertensión.
Asociada a maprotilina puede producir trastornos hemodinámicos importantes: arritmias e hipertensión arterial grave con hipertermia.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Solución inyectable, como bitartrato: 1 mg/ml (4 ml). Contiene metabisulfito de sodio, cloruro de sodio, ácido clorhídrico o hidróxido de sodio (qs pH 3,0 a 4,5) y agua para preparaciones inyectables.

Conservación:

Las ampollas se conservan a temperatura ambiente y protegidas de la luz.
La dilución es estable 24 h conservada a temperatura ambiente y protegida de la luz. Se oxida fácilmente; no utilizar si la coloración es parda.
No es estable con soluciones alcalinas.
Nunca diluir con suero fisiológico al 0,9%.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 26/12/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 17.ª edición. España: Adis; 2012.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Shock que persiste a pesar de una reanimación adecuada de volumen, con resistencias vasculares bajas (shock vasodilatado). Su indicación más importante es el shock séptico hiperdinámico que no responde a dosis altas de dopamina (E: off-label).
Hipotensión grave (E: off-label).
Shock cardiogénico (E: off-label).
* No deberá emplearse por periodos prolongados de tiempo debido a su potente acción vasoconstrictora.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/norepinefrina-noradrenalina. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Nitroglicerina

PDM

Fecha de actualización:

1 diciembre 2020

Descripción:

Vasodilatador arterial y venoso. Produce vasodilatación coronaria, con el correspondiente aumento de ﬂujo coronario, y vasodilatación fundamentalmente del territorio venoso, que produce disminución de la resistencia vascular pulmonar y acúmulo de sangre en territorio venoso, disminuyendo la precarga cardiaca y el consumo miocárdico de oxígeno.

USO CLÍNICO:

Usos en población pediátrica (E: off-label):

Tratamiento de la crisis aguda de angina (sublingual, IV).
Profilaxis y tratamiento de la angina estable (sublingual, oral, transdérmica).
Insuficiencia cardiaca congestiva y posinfarto (sublingual, IV, transdérmica).
Coadyuvante en el tratamiento del infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva y edema agudo de pulmón (IV).
Control de la hipertensión y mantenimiento de hipotensión controlada durante los procedimientos quirúrgicos, especialmente en cirugía cardiovascular (IV).
Tratamiento del dolor en la fisura anal crónica (tópico).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Neonatos y niños:

Insuficiencia cardiaca congestiva, infarto agudo de miocardio con complicaciones, tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

Infusión intravenosa continua:

Dosis inicial: 0,25-0,5 µg/kg/min. Titular dosis en función de la respuesta, en incrementos de 0,5-1 µg/kg/min cada 15-20 minutos. Algunos pacientes pueden necesitar titular a mayor velocidad. En adolescentes se sugiere titular cada 3-5 min.
Dosis habitual: 1-3 µg/kg/min.
Dosis máxima: 5 µg/kg/min (neonatos); en niños se han descrito dosis de 20-60 µg/kg/min.

Puede desarrollarse tolerancia a los efectos hemodinámicos a partir de las 24-48 h de uso continuado.

Adolescentes:

Infusión continua intravenosa:

Dosis inicial: 5-10 µg/min. Titular la dosis si es necesario cada 3-5 minutos. Máximo: 200 µg/min.

También se ha descrito la utilización tópica para el alivio del dolor asociado a la fisura anal crónica en pacientes pediátricos, a concentración de 0,05%, 0,1% y 0,2%.

No existen datos en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática o renal. En pacientes adultos, no es necesario establecer ajustes de dosis; en cualquier caso, se recomienda administrar con precaución.

En neonatos existen escasos datos disponibles, por lo que son necesarios más estudios.

Preparación:

Diluir la dosis en SG 5% o SF hasta concentración 50-100 µg/ml. Algunos autores han descrito su dilución hasta concentración máxima de 400 µg/ml.

Administración:

Nunca se administra por vía intravenosa directa, siempre en infusión intravenosa continua.

Nitroglicerina se adsorbe al material plástico. La infusión intravenosa debe prepararse en frascos de vidrio o en material plástico diferente de cloruro de polivinilo (PVC) (sistemas de baja absorción). Los envases de PVC pueden absorber un 40-80% de la nitroglicerina y deben ser evitados.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o excipientes, glaucoma, anemia grave, hemorragia cerebral o traumatismo craneoencefálico que curse con hipertensión intracraneal, tratamiento concomitante con inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (sildenafilo). La administración intravenosa, además, está contraindicada en pacientes con hipotensión, hipocalemia no controlada, taponamiento pericárdico o pericarditis constrictiva.

PRECAUCIONES:

Puede producir hipotensión grave.

Las ampollas para la administración intravenosa contienen una importante cantidad de etanol como excipiente (es el único excipiente de la formulación: ampolla 1 mg/ml = 4,135 g de etanol; ampolla 5 mg/ml = 8,4 g). Debe ser considerado en la administración a pacientes pediátricos, especialmente en aquellos con enfermedad hepática, neurológica o psiquiátrica y en neonatos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en pacientes pediátricos. Los efectos secundarios más frecuentes en pacientes adultos son derivados de su efecto vasodilatador: rubefacción, hipotensión, edema periférico, síncope, taquicardia refleja, cefalea, mareos, náuseas y vómitos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Si se administra simultáneamente con otros vasodilatadores (derivados ergóticos) se puede producir un efecto aditivo.
El tratamiento concomitante con otros medicamentos como los antagonistas del calcio, betabloqueantes, diuréticos, antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y tranquilizantes mayores puede potenciar el efecto hipotensor de la nitroglicerina.
El ácido acetilsalicílico y los antiinﬂamatorios no esteroideos pueden disminuir la respuesta terapéutica a nitroglicerina.
El sildenafilo potencia los efectos hipotensores de la nitroglicerina; la administración conjunta no se recomienda.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Conservación:

Ampollas: temperatura ambiente y protegidas de la luz.
Dilución: 48 h a temperatura ambiente y 7 días a 2-8 °C. Si las condiciones de preparación no son completamente asépticas, no más de 24 h a temperatura ambiente.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Ficha técnica Solinitrina®. Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Usos autorizados sólo en población adulta (E: off-label):
     •Tratamiento de la crisis aguda de angina (sublingual, i.v.)
     •Profilaxis y tratamiento de la angina estable (sublingual,oral, transdérmica)
     •Insuficiencia cardíaca congestiva y postinfarto (sublingual, i.v, transdérmica)
     •Coadyuvante en el tratamiento del infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva y edema agudo de pulmón (i.v.)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/nitroglicerina. Consultado el 04/12/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Intensivos

Carvedilol

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Captopril

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Atenolol

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Amlodipino

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Amiodarona

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Adenosina

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Urapidil

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Tolvaptan

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Norepinefrina-noradrenalina

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Nitroglicerina

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Usuarios particulares

Intensivos

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Sugerencia para mostrar esta cita

Envíenos sus observaciones

Área de socios

Usuarios particulares