ÍNDICE

El pamidronato sódico es un bifosfonato cuyo mecanismo de acción consiste en inhibir la resorción ósea osteoclástica. In vitro se ha evidenciado que el fármaco se une a los cristales de hidroxiapatita del hueso inhibiendo su formación y disolución, mientras que in vivo esta inhibición de la resorción ósea osteoclástica es debida a esta unión del fármaco a la matriz mineral ósea. Asimismo, el pamidronato suprime el acceso de los precursores osteoclásticos al hueso y su posterior transformación en osteoclastos maduros. No obstante, su mecanismo de acción se relaciona principalmente con la unión directa del fármaco a los cristales de hidroxiapatita de la matriz ósea. En relación con su mecanismo de acción, se ha observado en estudios experimentales que el pamidronato inhibe la osteólisis inducida por un tumor cuando se administra antes o al efectuar la implantación de las células tumorales.

Antihelmíntico no absorbible, eficaz frente a las infestaciones parasitarias. La combinación de pirantel con el ácido pamoico ejerce una acción de bloqueo neuromuscular sobre los helmintos sensibles, inmovilizando los parásitos y provocando su expulsión sin producir excitación ni estimular su migración.

Fármaco antiulceroso, inhibidor de la bomba de protones. Inhibe la enzima adenosina trifosfatasa H +/K+, que es la vía final común de la producción de ácido por parte de las células parietales gástricas. Este grupo de fármacos son los inhibidores más potentes de la secreción ácida.

Analgésico y antipirético, inhibidor de la síntesis de prostaglandinas periférica y central por acción sobre la ciclooxigenasa. Bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura. Su acción antiinflamatoria es muy débil y no presenta otras acciones típicas de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (antiagregante, gastrolesiva).

La parafina es un laxante de tipo lubricante. Está formado por una mezcla de hidrocarburos alifáticos de cadena larga. Por su acción lubricante sobre la mucosa digestiva evita la desecación y endurecimiento de las heces facilitando su evacuación. Su efecto comienza a las 6-8 h de su administración.

Asociación de efecto laxante de tipo lubricante por la parafina junto a efecto estimulante por el efecto del picosulfato. El picosulfato estimula el peristaltismo por efecto directo sobre la mucosa o sobre los plexos mientíricos mientras que la parafina recubre las heces de una capa hidrofóbica que impide la desecación de las deposiciones.

El paricalcitol es un análogo sintético del receptor de la vitamina D (VDR) con menor afinidad por los receptores intestinales y mayor selectividad para el VDR en las paratiroides. Como resultado, reduce los niveles de PTH con probable menor efecto hipercalcemiante e hiperfosforemiante que calcitriol, aportando posibles efectos pleiotrópicos beneficiosos en la enfermedad renal crónica.

Antibiótico oligosacárido del grupo de los aminoglucósidos activo frente a protozoos, cestodos y bacterias. Actúa directamente sobre las amebas en la luz intestinal: interfiere con la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad ribosómica 30S de microorganismos sensibles.

Conjugado covalente del factor humano estimulador de colonias de granulocitos humano recombinante (r-metHuG-CSF), con una molécula de polietilenglicol (PEG) capaz de producir un aumento marcado de los neutrófilos en la sangre periférica en 24 horas, con elevaciones mínimas de los monocitos o linfocitos. Es una forma de duración sostenida de filgrastim como consecuencia de un menor aclaramiento renal y posibilita la administración de una única dosis en cada ciclo de quimioterapia. Los neutrófilos producidos presentan una funcionalidad normal o mejorada.

Antiviral. Metabolito activo de Famciclovir.

La D-penicilamina es la forma dextro de un compuesto resultante de la hidrolisis de la penicilina usado como quelante en la cistinuria, en la intoxicación por metales pesados, en la enfermedad de Wilson y como antinflamatorio en algunas formas de artritis reumatoide (aprobado por la FDA en adultos).

Antibiótico betalactámico bactericida. Penicilina natural, por tanto, no activa frente a organismos productores de penicilinasa (β-lactamasas). Se le puede asociar la procaína y la benzatina para aumentar su vida media en el organismo. La penicilina G benzatina y penicilina G procaína solo se pueden administrar por vía intramuscular.

Antiprotozoario que interfiere con la síntesis de ácidos nucleicos, proteínas y fosfolípidos, inhibiendo la fosforilación oxidativa o impidiendo la incorporación de nucleótidos y ácidos nucleicos al ADN/ARN de los protozoos. Presenta actividad frente a Pneumocystis jiroveci (P. carinii), Trypanosoma gambiense y Leishmania spp.

El pentobarbital es un barbitúrico con propiedades sedantes, hipnóticas y anticonvulsivas. Los barbitúricos deprimen la corteza sensorial, disminuyen la actividad motora, alteran la función cerebelosa y producen somnolencia, sedación e hipnosis. En dosis altas, los barbitúricos presentan actividad anticonvulsiva. Los barbitúricos producen depresión respiratoria dependiente de la dosis; reducen el metabolismo cerebral y el flujo sanguíneo cerebral para disminuir la presión intracraneal.

Agente antineoplásico que provoca inhibición de la adenosina desaminasa, así como la inhibición directa de la síntesis del ARN y el aumento en el daño al ADN, lo que puede contribuir a su efecto citotóxico general. No obstante, no se conoce el mecanismo antitumoral preciso de la pentostatina en la leucemia de células peludas. También ha demostrado tener actividad frente a diferentes neoplasias linfoides y en el tratamiento de la enfermedad de injerto contra huésped (EICH).

La pentoxifilina es una metilxantina que pertenece al grupo de los derivados purínicos. Aumenta la deformidad eritrocitaria alterada, inhibe la agregación eritrocitaria y la plaquetaria. Con ello se favorece la perfusión microcirculatoria a través de un aumento de la fluidez de la sangre y de sus efectos antitrombóticos. También posee actividad antiinflamatoria, lo que ha dado lugar a usos off-label.

Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) similar a otros del mismo grupo, aunque con menos experiencia clínica con respecto a captopril y enalapril (ambos con indicación autorizada en menores de 18 años); vida media más larga, lo que permite dar una única dosis al día.

Antiectoparásito. Piretoide sintético que actúa sobre las membranas de las células nerviosas, retrasando la polarización y provocando la parálisis y muerte del parásito. Es activo frente a Pediculus humanus capitis, Pediculus humanus corporis, Phthirus pubis y Sarcoptes scabiei. La combinación de permetrina con butóxido de piperonilo presenta efecto sinérgico.

El peróxido de benzoilo es un compuesto orgánico de la familia peróxido. Tiene una acción bactericida, antiinflamatoria y comedolítica. Se usa con frecuencia en terapia combinada con antibióticos tópicos (también con antibióticos orales), dada su capacidad para minimizar las resistencias bacterianas. Además, su aplicación conjunta es más eficaz que su aplicación por separado (también con adapaleno).

El picosulfato de sodio es un laxante estimulante perteneciente al grupo de los laxantes difenólicos. Este tipo de laxantes produce cambios de la permeabilidad del epitelio del intestino grueso, favoreciendo la secreción de agua y electrolitos hacia la luz intestinal.

Picosulfato asociación con aceite de parafina. Ver la ficha de parafina líquida en asociación.

Asociación laxante que combina el efecto laxante de tipo estimulante del picosulfato con el citrato de magnesio, que actúa como un laxante osmótico ejerciendo un efecto de retención de agua en el colon. La acción es por tanto la de un efecto combinado de evacuación potente junto con una estimulación peristáltica para vaciar el intestino previamente a una radiografía colonoscopia o cirugía. El producto no está indicado para uso como un laxante de rutina.

Fármaco antipsicótico de primera generación (típico) de alta potencia. Bloquea los receptores centrales dopaminérgicos-D2.

Piperacilina-tazobactam (PIP-TZ) es un fármaco compuesto por un antibiótico betalactámico (PIP) y un inhibidor de betalactamasa (TZ) para tratamiento de infecciones graves producidas por gérmenes grampositivos, gramnegativos y anaerobios. La presencia de TZ en la combinación amplía el espectro antibiótico de la PIP haciéndola activa frente a bacterias productoras de betalactamasas normalmente resistentes a ella (y a otros antibióticos betalactámicos), como S. aureus, H. influenzae, B. fragilis, Klebsiella, E. coli y Acitenobacter.

La piperaquina es un fármaco antipalúdico, una bisquinolina. Análogo estructural similar a la cloroquina. Se usa en combinación con dihidroartemisina (DHA), también llamada artenimol, para el tratamiento de malaria no complicada por Plasmodium falciparum. Ha demostrado ser no inferior a artesunato-mefloquina y arteméter-lumefantrina en el tratamiento de malaria no complicada por P. falciparum y tener buena actividad in vitro frente a cepas Plasmodium resistentes a cloroquina.

Estabilizador de la membrana neuronal. Mejora las funciones implicadas en los procesos cognitivos, tales como el aprendizaje, la memoria y la atención. También disminuye la agregación plaquetaria, y el vasoespasmo capilar cerebral.

Antituberculoso. Empleado en combinación con otros antituberculosos para el tratamiento de la enfermedad producida por M. tuberculosis. No es activo frente a M. bovis.

La piridox(am)ina 5’-fosfato oxidasa (PNPO) es una oxidasa que depende de flavin-mononucleótido  (FMN) y actúa en la síntesis de piridoxal-fosfato a partir de los ésteres fosforados de piridoxina y piridoxamina. El piridoxal fosfato (piridoxal-5- fosfato (PLP)) forma parte como cofactor enzimático en un 4% de las reacciones del organismo. Participa en la síntesis de hemoglobina y aminoácidos. Es coenzima de la glucógeno fosforilasa, responsable de la degradación del glucógeno. Forma parte de la gluconeogénesis. Participa en la síntesis de numerosos neurotransmisores y del GABA a nivel del sistema nervioso central.

Vitamina hidrosoluble, que se transforma en el organismo en sus formas activas piridoxal-fosfato y, menos habitualmente, en fosfato de piridoxamina. Estas formas participan como cofactores enzimáticos en numerosas reacciones bioquímicas implicadas en el metabolismo de las proteínas y aminoácidos, y en menor medida, en el de los lípidos y los glúcidos. También participa en la síntesis de los ácidos nucleicos, de hemoglobina, y parece intervenir en la del GABA.

Asociación de un antiprotozoario, diaminopiridina, y sulfamida, empleado como tratamiento alternativo (nunca de elección) a cloroquina en el tratamiento y profilaxis de malaria. Las cepas de P. falciparum resistentes a sulfadoxina o pirimetamina son frecuentes en áreas del sudeste asiático, Sudamérica, y en el Este y Centro de África.

Antinflamatorio no esteroideo (AINE), de vida media larga (aproximadamente 50 horas), tarda 7-12 días en alcanzar niveles séricos estables. Esta cinética permite su administración en dosis diaria única. Tiene mayor toxicidad gastrointestinal que otros AINE.

Antiserotoninérgico y antihistamínico relacionado estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos, con actividad antimuscarínica débil. Posee propiedades sedantes y orexígenas.

Laxante formador de volumen. La ispaghula husk es particularmente rica en fibra dietética y mucílagos y es capaz de absorber hasta 40 veces su propio peso en agua, aumentando el volumen de las deposiciones. Pequeños aumentos de la cantidad de agua de las deposiciones pueden disminuir la viscosidad y el mayor volumen del bolo fecal puede aumentar la tensión de la pared del intestino, lo que conduce a la propagación adicional de contracciones y a un mayor número de movimientos. También posee efecto antidiarreico por la absorción de agua que puede producir y el aumento de la viscosidad cuando existe diarrea.

La podofilotoxina es un inhibidor clásico de la división celular en la metafase. Su acción terapéutica contra las verrugas genitales está relacionada con la necrosis de células epidérmicas.

Antifúngico. Triazol de segunda generación, con formulación exclusivamente oral. Espectro antifúngico que incluye Aspergillus, Candida spp., Coccidoides immitis, Fonsecaea pedrosoi y especies de Fusarium, Rhizomucor, Mucor and Rhizopus. Está en desarrollo una formulación parenteral.

Pralidoxima es un reactivador de la colinestarasa. La acción principal de la pralidoxima es reactivar la colinesterasa (principalmente fuera del sistema nervioso central) que ha sido inactivada por fosforilación debido a un pesticida organofosforado o un compuesto relacionado. De este modo, la destrucción de la acetilcolina acumulada puede continuar, y las uniones neuromusculares volverán a funcionar normalmente. La pralidoxima también ralentiza el paso de la colinesterasa fosforilada a una forma no reactivable, y desintoxica ciertos organofosforados por reacción química directa. La droga tiene su efecto más crítico aliviando la parálisis de los músculos de la respiración. Es menos efectiva para aliviar la depresión del centro respiratorio por lo que siempre se requiere atropina concomitantemente para bloquear el efecto de la acetilcolina acumulada en dicho nivel.

Antiparasitario (antihelmíntico) con formulación exclusivamente oral indicado como tratamiento de elección en esquistosomiasis, y como alternativa terapéutica en otras formas de trematodos, cisticercosis y teniasis.

Derivado quinazolínico. Bloqueante selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos. Acciones principales: vasodilatador periférico, disminuyendo las resistencias vasculares periféricas y la presión arterial.

Glucocorticoide de administración oral y acción antiinflamatoria inmunosupresora. Es la forma activa de la prednisona y su acción y potencia pueden considerarse equivalentes.

Glucocorticoide de administración oral y acción antiinflamatoria y/o inmunosupresora.

El principio activo es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Se une a una subunidad auxiliar de los canales de Ca dependientes del voltaje en el sistema nervioso central, desplazando potencialmente a [³H]-gabapentina.

Modula la entrada de calcio en las terminales nerviosas, inhibiendo así la liberación de neurotransmisores excitadores, como glutamato, norepinefrina (norepinefrina), serotonina, dopamina, sustancia P, y el neuropéptido relacionado con el gen de la calcitonina. Aunque está relacionado estructuralmente con GABA, no se une a los receptores de GABA o benzodiazepinas. Tiene actividad antinociceptiva y anticonvulsiva. La pregabalina también puede afectar las vías descendentes de la transmisión del dolor noradrenérgico y serotoninérgico desde el tallo cerebral hasta la médula espinal.

Antimalárico derivado 8-aminoquinoleínico con efecto esquizonticida tisular para todas las especies de Plasmodium con efecto mínimo en formas sanguíneas. Posee también efecto gametocida contra todas las especies. Dado que tiene actividad esquizonticida podría utilizarse como profilaxis causal, pero debido a que su administración prolongada presenta elevada toxicidad se restringe su uso, pudiéndose utilizar principalmente en áreas endémicas con alto porcentaje de P. vivax.

Fármaco antiepiléptico, profármaco de fenobarbital. Disminuye la excitabilidad neuronal, elevando el umbral de las convulsiones. Presenta un control farmacocinético más difícil que el fenobarbital (no está clara la relación entre concentraciones plasmáticas y actividad).

Antiarrítmico clase IA. Disminuye la excitabilidad del miocardio restaurando el ritmo normal. No solamente es eficaz en las arritmias ventriculares, sino también, empleando dosis más altas, en las de origen auricular. De acción más rápida y menor efecto hipotensor que la quinidina.

Citostático alquilante del grupo de metilhidrazinas. Actúa específicamente en la fase S del ciclo celular, uniéndose de forma covalente al ADN, para inhibir el crecimiento de las células cancerosas de forma no selectiva.

La progesterona es una hormona con efectos sobre las vías reproductivas femeninas, glándula mamaria, sistema nervioso central e hipófisis. Es liberada por el cuerpo lúteo ovárico durante la segunda parte del ciclo menstrual (fase lútea), deteniendo los cambios endometriales inducidos por los estrógenos (acción antiestrogénica) y estimulando los cambios madurativos, preparándolo así para la implantación del embrión y mantenimiento del embarazo (acción gestágena), al disminuir la contractilidad uterina. Mediante contrarregulación inhibe la secreción de la gonadotropina luteoestimulante (LH). La declinación brusca de progesterona hacia el final del ciclo determina la aparición de la menstruación. Asimismo, regula la producción de la mucosidad endocervical y los cambios mamarios durante el ciclo. La progesterona natural no tiene acción androgénica pero sí antialdosterona.

Antihistamínico de síntesis. Derivado fenotiazínico que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además, produce una disminución del prurito dérmico.

Antiarrítmico con propiedades estabilizadoras de la membrana que bloquea los canales de sodio (clase Ic). También posee una eficacia bloqueante beta débil (clase II). Reduce la velocidad de incremento del potencial de acción y por eso disminuye la conducción de los impulsos (efecto dromotrópico negativo). Prolonga los periodos refractarios en la aurícula, en el nódulo auriculoventricular y en los ventrículos y prolonga también los periodos refractarios de las vías accesorias en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White (WPW).

La propifenazona o isopropilantipirina es un medicamento que pertenece al grupo de las pirazolonas como el metamizol y tiene propiedades antitérmicas y analgésicas, por lo que se utiliza para tratar el dolor y la fiebre, bien solo o asociado a otros fármacos en el mismo comprimido. Su acción farmacológica se debe a que produce un bloqueo en la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Suele comercializarse asociado a otros fármacos

Antitiroideo. Tiourea de administración oral. Bloquea la síntesis de hormonas tiroideas e inhibe la conversión periférica de T4 a T3.

El propofol es un agente anestésico de acción corta con un comienzo de acción rápido de aproximadamente 30 segundos y una recuperación de la anestesia normalmente también rápida. En general, cuando se administra propofol para la inducción y mantenimiento de la anestesia, se observan ligeros cambios en la frecuencia cardiaca y disminución en la presión arterial media. Sin embargo, los parámetros hemodinámicos normalmente permanecen relativamente estables durante el mantenimiento y la incidencia de cambios hemodinámicos inesperados es baja. Aunque se puede producir depresión ventilatoria tras la administración de propofol, los efectos son cualitativamente similares a los de otros agentes anestésicos intravenosos y fácilmente tratables en la práctica clínica. El propofol reduce el flujo sanguíneo cerebral, la presión intracraneal y el metabolismo cerebral. La reducción de dicha presión es mayor en pacientes con un valor basal elevado de esta. Existen numerosos estudios en marcha para tratar de aclarar los posibles efectos analgésicos. Produce una amnesia marcada, pero menor que las benzodiazepinas para la misma sedación. Existe riesgo de memorización durante la sedación.

Betabloqueante no cardioselectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca. Es el fármaco más experimentado del grupo y el patrón frente al que se comparan los demás. Muy lipófilo (notables efectos sobre el sistema nervioso central [SNC]).

La prostaglandina E1 es un vasodilatador arteriolar, que evita el cierre del ductus manteniéndolo permeable e inhibe la agregación plaquetaria. Además, es estimulante de fibra muscular lisa uterina e intestinal.

La protamina es un antagonista de la heparina, tanto in vitro como in vivo, formando con ella complejos inactivos sin efecto anticoagulante. El efecto es solo parcial con las heparinas de bajo peso molecular (30-60%).

Tuberculostático de segunda línea. Activo frente a varias especies de micobacterias, incluyendo M. leprae y M. avium. Presenta resistencia cruzada con la etionamida y un similar mecanismo de acción. Intercambiable con la etionamida.