Amiodarona

PDM

Fecha de actualización:

1 abril 2021

Descripción:

Antiarrítmico de clase III de presentación oral e intravenosa (i.v.). Debido a su alta incidencia de toxicidades potenciales, algunas de ellas fatales, no debe ser considerado un tratamiento de primera elección. Prolonga el intervalo QT. Es un fármaco en el que debe considerarse consultar al experto en arritmias pediátricas.

USO CLÍNICO:

Tratamiento de las arritmias graves citadas a continuación, cuando no respondan a otros antiarrítmicos o cuando los fármacos alternativos no se toleren (E: off-label):

Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Prevención de la recidiva de la fibrilación y el flutter auricular.
Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística, incluyendo las taquicardias supraventricular, nodal y ventricular y la fibrilación ventricular.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Neonatal (datos limitados y dosis no bien establecidas):

Oral, en taquicardia supraventricular: 10-20 mg/kg/día, en 2 dosis, 7-10 días. Reducir luego la dosis a la mitad, 5-10 mg/kg/día, por 2-7 meses. Hay estudios donde los pacientes que recibieron una dosis de carga más alta (20 mg/kg/día) tenían más probabilidades de tener una prolongación del intervalo QT.
Administración i.v.: considerar la consulta a un experto. Usar con precaución cuando se administra con otros fármacos que producen alargamiento del intervalo QT. Taquiarritmias y taquicardia supraventricular paroxística: dosis de carga de 5 mg/kg a pasar en 1 h (no exceder 0,25 mg/kg/min). Se puede repetir la dosis de carga hasta un máximo de 10 mg/kg. No exceder los 15 mg/kg/día en bolo.
En infusión continua: comenzar con 5 mcg/kg/min (rango: 5-15 mcg/kg/min). En cuanto se pueda, pasar a dosis oral.

Niños:

Oral: calcular la dosis usando la superficie corporal en niños <1 año. Dosis de carga: 10-15 mg/kg/día o 600-800 mg/1,73 m²/día en 1-2 dosis, durante 4-14 días o hasta un adecuado control de la arritmia o la aparición de efectos adversos. Reducir a 5 mg/kg/día o 200-400 mg/1,73 m²/día en una dosis, varias semanas; reducir a la mínima dosis efectiva posible. Dosis mínima: 2,5 mg/kg/día, 5-7 días a la semana.
Administración i.v.:
- Tratamiento de la taquicardia ventricular sin pulso o fibrilación ventricular: 5 mg/kg (máximo: 300 mg/dosis). Se puede repetir hasta un máximo diario de 15 mg/kg.
- En taquiarritmias: dosis de carga de 5 mg/kg (máximo: 300 mg/día) a pasar en 1 h (no exceder 0,25 mg/kg/min). Se puede repetir la dosis de carga hasta un máximo de 10 mg/kg. No exceder los 15 mg/kg/día en bolo.
En infusión continua: comenzar con 5 mcg/kg/min (rango: 5-15 mcg/kg/min). En cuanto se pueda, pasar a la dosis oral. Máximo: 1,2 g/día.

Insuficiencia renal:

No es necesario un ajuste.

Insuficiencia hepática:

Sin datos específicos. Considerar la discontinuación o la disminución de la dosis con enzimas hepáticas tres veces sobre su valor normal.

Preparación y administración:

Preparación:

Diluir con suero glucosado (SG) 5% hasta concentraciones que oscilan entre 1-6 mg/ml (concentración máxima). No emplear concentraciones <0,6 mg/ml.

Administración:

Vía i.v.:

Se puede administrar por vía periférica o central. Para infusiones de más de 1 h, la concentración de amiodarona no debe exceder 2 mg/ml, excepto que se use una vía central. La duración de la inyección no debe ser nunca inferior a 3 min.
La administración de la dosis de carga se realiza en neonatos durante 30 min, y en lactantes, niños y adolescentes, en 20-60 min, seguida de la perfusión continua.
No añadir ningún otro producto en la misma jeringa. No administrar otras preparaciones en la misma línea. Si el tratamiento debe prolongarse, iniciar una perfusión continua.
No administrar una segunda inyección i.v. directa antes de haber transcurrido 15 min de la primera.
Incompatibilidades con material de administración: la utilización de equipo médico o productos sanitarios que contengan material plástico de tipo di(2-etilhexil) ftalato (DEHP) en presencia de amiodarona puede producir la dilución de DEHP. Con el fin de minimizar la exposición de los pacientes al DEHP, la dilución final de amiodarona para infusión debe administrarse preferiblemente con materiales que no contengan DEHP.

Vía oral: con alimentos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida al yodo, yodina, amiodarona o a alguno de los excipientes. Bradicardia sinusal y bloqueo sinoauricular. Disfunción nodal severa, bradicardia sinusal marcada, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado y colapso cardiovascular. Trastornos de la función tiroidea. La vía i.v. está contraindicada en hipotensión, insuficiencia respiratoria grave, miocardiopatía o insuficiencia cardiaca.

PRECAUCIONES:

La administración i.v. directa en bolo está generalmente desaconsejada a causa de los riesgos hemodinámicos (colapso cardiocirculatorio); por tanto, siempre que sea posible, es preferible la administración mediante perfusión i.v.
Excepto en resucitación cardiopulmonar, en el tratamiento de fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación la amiodarona debe inyectarse en un tiempo nunca inferior a 3 min y no debe ser administrada una segunda inyección i.v. directa antes de que pasen 15 min tras la primera inyección, aunque solamente se haya administrado una única ampolla (riesgo de colapso irreversible).
Cada ampolla contiene alcohol bencílico (20 mg/ml) que, en grandes cantidades (>99 mg/kg/día), se ha asociado con una toxicidad potencialmente fatal en neonatos (síndrome de gasping), por lo que debe ser manejado con especial precaución en este grupo de edad. También contiene polisorbato, que puede producir en pretérminos trombocitopenia, ascitis y deterioro pulmonar, renal y hepático.
Nuevas arritmias o episodios de empeoramiento de las arritmias tratadas: valorar la necesidad de retirada del tratamiento con amiodarona. Es importante diferenciar la falta de eficacia del medicamento de un efecto proarrítmico, esté o no asociado con el empeoramiento de la condición cardiaca. Generalmente ocurren en el contexto de factores que prolongan el intervalo QT, como interacciones medicamentosas y/o trastornos electrolíticos.
Disfunción primaria del injerto (DPI) postrasplante cardiaco: el uso de amiodarona en el receptor antes del trasplante se ha asociado con un mayor riesgo de DPI.
Durante la administración oral o i.v. y en las primeras 24 h tras la administración de amiodarona i.v., pueden aparecer alteraciones hepáticas agudas (incluyendo insuficiencia hepatocelular grave o insuficiencia hepática, a veces mortal) y trastornos hepáticos crónicos. Tan pronto como se inicie el tratamiento con amiodarona y regularmente, se recomienda una monitorización estrecha de las pruebas de función hepática (transaminasas).
Reacciones bullosas graves.
Monitorización: durante el tratamiento es necesario monitorizar los niveles de potasio sérico y transaminasas. La hipopotasemia puede modificar los efectos de la amiodarona e incrementar la prolongación del intervalo QT y el riesgo de torsade de pointes. Debe corregirse el déficit de potasio sérico antes de iniciar un tratamiento con amiodarona.
Bradicardia grave y bloqueo cardiaco: cuando se utilizan tratamientos que contienen sofosbuvir en combinación con amiodarona.

EFECTOS SECUNDARIOS:

La presentación de reacciones adversas con amiodarona es frecuente, particularmente las toxicidades cardiaca, pulmonar y hepática. En ocasiones estas manifestaciones están relacionadas con la dosis y revierten tras una reducción de esta.

Trastornos cardiovasculares: bradicardia (generalmente moderada), hipotensión, bloqueo cardiaco, depresión miocárdica, taquicardia paroxística ventricular, proarrítmico (incluyendo torsade de pointes) y bloqueo sinusal.
Trastornos respiratorios (pueden ser potencialmente fatales): son muy raros. Síndrome de distrés respiratorio del adulto. Neumonitis intersticial o por hipersensibilidad, fibrosis, hemoptisis o hemorragia pulmonar. Broncoespasmo.
Trastornos del sistema nervioso central: ataxia, vértigo, falta de coordinación, cambios en el comportamiento, cefalea, insomnio y pesadillas.
Trastornos endocrinos y metabólicos: hiperglucemia, hipotiroidismo (menos común: hipertiroidismo), síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética (SIADH) e incremento de triglicéridos. Nódulos tiroideos, incluso cáncer.
Trastornos gastrointestinales: anorexia, constipación, náuseas y vómitos.
Trastornos nefrourológicos: daño renal y epididimitis estéril.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración (hasta en un 25% de los niños) y flebitis con el inyectable que es dependiente de la concentración.
Trastornos hepatobiliares: trastornos hepáticos agudos con elevación de transaminasas séricas y/o ictericia (incluyendo insuficiencia hepática), siendo alguno de ellos de desenlace mortal.
Trastornos del sistema inmunológico: anafilaxia con o sin Edema angioneurótico.
Trastornos neuromusculares y del tejido conjuntivo: debilidad, parestesias, síntomas parkinsonianos, neuropatía periférica, rabdomiolisis y temblor.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: decoloración de la piel (azulada), fotosensibilidad, prurito, rash y cáncer de piel.
Trastornos oculares: microdepósitos corneales, visión borrosa, (hasta un 10% de casos), neuritis óptica, fotofobia y daño visual que puede llegar a ceguera permanente.
Trastornos hematológicos: anemia por aplasia o hemólisis, trombocitopenia y anemia pancitopenia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Está contraindicado el tratamiento asociado con fármacos que puedan inducir torsade de pointes:

Fármacos antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, sotalol y bepridil).
Fármacos no antiarrítmicos (como vincamina), algunos fármacos neurolépticos (clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, haloperidol, amisulprida, sulpirida, tiaprida y pimozida), cisaprida, eritromicina i.v. y pentamidina (cuando se administra por vía parenteral), ya que hay mayor riesgo de torsades de pointes potencialmente fatales debido a que estos fármacos presentan un efecto arritmogénico y/o pueden inhibir la actividad del CYP3A4, incrementando los niveles plasmáticos de amiodarona.

No se recomienda el tratamiento con otros antiarrítmicos, fármacos con potencial arritmogénico, β- bloqueantes, inhibidores de los canales de calcio que disminuyen la frecuencia cardiaca (verapamilo, diltiazem), laxantes estimulantes y fluoroquinolonas.
Se debe tener especial cuidado cuando la amiodarona se combina con los siguientes fármacos:

Fármacos que pueden inducir hipopotasemia: diuréticos hipopotasémicos solos o asociados, corticoides sistémicos (glucocorticoides y mineralocorticoides), tetracosactida y anfotericina B.
Anticoagulantes orales: la amiodarona aumenta las concentraciones de warfarina por inhibición del citocromo P450 2C9.
Digitálicos: posibilidad de alteración del automatismo (bradicardia excesiva) y de la conducción auriculoventricular (por acción sinérgica); además, puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina por disminución de su aclaramiento.
Fenitoína: la combinación de fenitoína con amiodarona puede llevar a una sobredosificación de fenitoína debido a la inhibición del citocromo P450 2C9.
Flecainida: la amiodarona aumenta los niveles plasmáticos de flecainida por inhibición del citocromo CYP 2D6. En consecuencia, cuando se administra flecainida en pacientes que reciben amiodarona, debería reducirse un 50% y monitorizarse la presentación de posibles efectos adversos.
Fármacos metabolizados por el citocromo P450 3A4: pueden producir un incremento de las concentraciones plasmáticas de dichos fármacos, lo que podría conducir a un incremento de su toxicidad.
Ciclosporina: su combinación con amiodarona puede producir un incremento plasmático de los niveles de ciclosporina, debiéndose ajustar la dosificación.
Fentanilo, estatinas y otras sustancias metabolizadas por CYP 3A4: lidocaína, tacrolimus, sildenafilo, midazolam, triazolam, dihidroergotamina y ergotamina.

Anestesia general: se han observado complicaciones potencialmente graves tras la asociación con anestésicos generales, tales como bradicardia resistente a la atropina, hipotensión, trastornos de la conducción y disminución del gasto cardiaco. Muy raramente se han observado complicaciones respiratorias graves (síndrome de distrés respiratorio agudo del adulto), algunas con desenlace mortal, inmediatamente después de una intervención quirúrgica; dichos efectos se han relacionado a una posible interacción con altas concentraciones de oxígeno.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Ampollas:

Excipientes: cada ampolla contiene alcohol bencílico (20 mg/ml), polisorbato 80 y agua para preparaciones inyectables.

Comprimidos:

Excipientes: almidón de maíz, lactosa anhidra, estearato de magnesio, povidona, sílice coloidal anhidra y agua purificada.

Conservación:

Ampollas: no deben conservarse a temperatura superior a 25 °C. Además, deben ser protegidas de la luz.
Dilución: es estable 24 h a temperatura ambiente. No es preciso proteger de la luz mientras se realiza la infusión.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Madrid, España [en línea] [consultado el 02/05/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.htm
Food and Drug Administration. En: Food and Drug Administration. Silver Spring, MD; 2012 [en línea] [consultado el 01/12/2012]. Disponible en: www.fda.gov
Micromedex Healthcare^® Series. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex^® System; 1974-2012 [en línea]. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2013 [en línea] [consultado el 02/05/2021]. Disponible en: www.uptodate.com.
Sweetman SC (ed.). Martindale: The complete drug reference. 36.ª ed. Londres: Pharmaceutical Press; 2009.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association (ed.). Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 25.ª ed. España: Adis; 2020.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Tratamiento de las arritmias graves citadas a continuación, cuando no respondan a otros antiarrítmicos o cuando los fármacos alternativos no se toleren (E: off-label):
     •Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
     •Prevención de la recidiva de la fibrilación y "flutter" auricular.
     •Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística incluyendo: taquicardias supraventricular, nodal y ventricular, fibrilación ventricular.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/amiodarona. Consultado el 21/11/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
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Ambrisentán

PDM

Fecha de actualización:

10 noviembre 2020

Descripción:

Antihipertensivo del grupo de los antagonistas selectivos del receptor de endotelina (ARE) de tipo A (ETA), usado en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

USO CLÍNICO:

En todas sus indicaciones existe escasa experiencia de uso en pediatría (E: off-label):

Hipertensión arterial pulmonar funcional II y III (Organización Mundial de la Salud [OMS]), para mejorar la capacidad en el ejercicio.
Hipertensión pulmonar idiopática.
Hipertensión pulmonar asociada a enfermedades del tejido conectivo.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos >18 años: 5 mg/día. Máximo: 10 mg/día. Concomitancia con ciclosporina A: 5 mg/día y monitorizar.

Faltan estudios en menores de 18 años. No hay datos de seguridad y eficacia en esta población. No precisa un ajuste de dosis en casos de insuficiencia renal leve o moderada. Experiencia limitada en la insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min); iniciar cuidadosamente y prestar especial cuidado si la dosis se aumenta a 10 mg.

No iniciar el tratamiento en insuficiencia hepática grave ni en aquellos con elevación de los valores de aminotransferasas hepáticas clínicamente significativa (más de tres veces el límite superior de la normalidad).

Administración:

Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos, y se recomienda tragarlos enteros.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al ambrisentán, la soja o a alguno de los excipientes. Mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo fiable.
Insuficiencia hepática grave (con o sin cirrosis). Valores basales de transaminasas (AST y/o ALT) >3xULN.
Fibrosis pulmonar idiopática (FPI), con o sin hipertensión pulmonar secundaria.

PRECAUCIONES:

Insuficiencia renal grave (experiencia limitada).
Insuficiencia hepática.
Riesgo de retención de líquidos o edema pulmonar (suspender si se sospecha enfermedad venooclusiva pulmonar).
No iniciar en mujeres en edad fértil, a menos que la prueba de embarazo sea negativa y se utilicen medidas anticonceptivas fiables.
El uso de antagonistas de los ARE se ha asociado con una reducción en la concentración de hemoglobina y hematocrito. La mayor parte de estas disminuciones fueron detectadas durante las primeras 4 semanas de tratamiento, que generalmente se estabilizaban pasado este periodo. No se recomienda iniciar el tratamiento en pacientes con anemia clínicamente significativa.
Control hepático (AST y/o ALT) y hematológico al inicio y mensualmente.
Vigilar al comenzar el tratamiento con rifampicina.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños. Se describen solo los frecuentes (1-10%), muy frecuentes (>10%) y/o de relevancia clínica. Para el resto, consultar la ficha técnica.Muy frecuentes: edema periférico, retención de fluidos; cefalea, fatiga y mareo.
Frecuentes: palpitaciones, anemia, congestión del tracto respiratorio superior, sinusitis, nasofaringitis, rinitis, dolor abdominal, estreñimiento, hipotensión, síncope, rubefacción, dolor/malestar torácico, tinnitus, fallo cardiaco, epistaxis, disnea, fatiga, astenia, vómitos, visión borrosa y alteración visual.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Uso concomitante con ciclosporina: limitar la dosis de ambrisentán a 5 mg, una vez al día, sin que esté justificado el ajuste de dosis de ciclosporina A (aumenta la exposición de ambrisentán).
Los pacientes tratados con ambrisentán deben ser estrechamente vigilados al comenzar el tratamiento con rifampicina.
Se recomienda precaución en caso de coadministración con otros medicamentos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, si bien la administración conjunta de ambrisentán con un inhibidor de la fosfodiesterasa, como sildenafilo o tadalafilo, no afectó de manera significativa a la farmacocinética del inhibidor de la fosfodiesterasa ni del ambrisentán.
Evitar las uvas y el mosto porque pueden aumentar los niveles/efectos de ambrisentán.
Evitar Hypericum perforatum (también conocida como hipérico, hipericón, corazoncillo o hierba de San Juan) porque puede disminuir los niveles/efectos de ambrisentán.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes. Núcleo del comprimido: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica y estearato de magnesio. Recubrimiento: alcohol polivinílico (parcialmente hidrolizado), talco (E553b), dióxido de titanio (E171), macrogol/PEG 3350, lecitina (soja) (E322), rojo Allura AC y aluminio Lake (E129).

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Madrid, España [en línea] [consultado el 10/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.htm.
Food and Drug Administration. En: Food and Drug Administration. Silver Spring; 2012 [en línea] [consultado el 01/12/2012]. Disponible en: www.fda.gov.
Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2020 [en línea] [consultado el 10/11/2020]. Disponible en: www.uptodate.com.

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En todas sus indicaciones existe escasa experiencia de uso en pediatría (E: off-label).
     •Hipertensión arterial pulmonar funcional II y III (OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio.
     •Hipertensión pulmonar idiopática.
     •Hipertensión pulmonar asociada a enfermedades del tejido conectivo.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/ambrisentan. Consultado el 21/11/2024.

Cardiología

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Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
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Ajmalina

PDM

Fecha de actualización:

1 abril 2021

Descripción:

Es un antiarrítmico de clase IA de presentación intravenosa (i.v.).

USO CLÍNICO:

E: extranjero y off-label.
Tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares y para establecer un diagnóstico diferencial en el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Diagnóstico del síndrome de Brugada.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

En adultos, por vía i.v. lenta, a una dosis máxima de 50 mg en, al menos, 5 min. No es necesario continuar la perfusión una vez obtenido el resultado deseado. En caso necesario, se puede repetir la perfusión al cabo de 30 min. Se puede aplicar en forma de perfusión gota a gota en arritmias con taquicardias refractarias ventriculares. Dosis: 20-50 mg/h.

En pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia cardiaca descompensada bastará con dosis pequeñas (10-30 mg/h), debido a su reducido aclaramiento. La insuficiencia renal no tiene apenas influencia (solo se elimina un 5% inalterada en orina).

Hay muy escasa información en los pacientes jóvenes. Para el diagnóstico del síndrome de Brugada se ha utilizado en una serie de pacientes (28) menores de 18 años a dosis i.v. de 0,7-1 mg/kg administrada en 5 min.

CONTRAINDICACIONES:

Bloqueo cardiaco completo. Hipersensibilidad al fármaco. Alteraciones severas en la conducción auriculoventricular, síndrome de Stokes-Adams, insuficiencia cardiaca manifiesta, ensanchamiento QRS, alargamiento QT, miastenia gravis, aumento patológico del miocardio, intoxicación con afectación cardiaca por glucósidos y bradicardia <50 lpm, fracción de eyección ventricular izquierda (FEVI) <35%.

PRECAUCIONES:

Debe ser usada con extrema precaución en el bloqueo cardiaco incompleto, así como en el fallo cardiaco no compensado o importante daño miocárdico.
En miastenia gravis puede exacerbar los síntomas y reducir la efectividad de drogas simpaticomiméticas.
Tensión arterial baja o tasa de flujo sanguíneo hepático reducida: en estos casos se debe ajustar la posología.
La aplicación i.v. requiere una rigurosa supervisión cardiológica y solo debe realizarse si se encuentran disponibles los medios de reanimación y supervisión pertinentes.
En la forma de administración gota a gota debe tenerse en cuenta que los denominados metabolizadores pobres metabolizan la ajmalina más lentamente.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Depresión de la conducción cardiaca, pudiendo llegar al bloqueo. A dosis muy altas es inotrópico negativo, además de potencial generador de arritmias, coma y muerte. Las arritmias han sido reportadas tras dosis i.v. usuales. Han sido comunicados efectos neurológicos adversos, incluyendo tics oculares, convulsiones y depresión respiratoria. La hepatotoxicidad y la agranulocitosis pueden ocurrir ocasionalmente.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La combinación con antiarrítmicos β-bloqueantes o antagonistas del calcio puede producir un efecto aditivo inhibidor sobre la conducción intraventricular y la potencia de contracción.
Evitar combinar con otros antiarrítmicos clase I por riesgo de aparición de efectos secundarios graves.
Quinidina: aumenta la concentración plasmática de la ajmalina.
Inductores enzimáticos (rifampicina, fenobarbital, fenitoína y carbamazepina): aceleran la eliminación.
Hormonas, sulfonamidas, salicilato y diazepam: aumentan la frecuencia de colestasis de larga duración.
La ajmalina se metaboliza por el citocromo P450, incluyendo la isoenzima CYP2D6, que la inhibe. Pueden producirse interacciones de relevancia clínica entre la ajmalina y otras sustancias que se metabolizan a través de CYP2D6.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Gilurytmal^®, ampollas i.v. de 50 mg/2 ml.

Excipientes: ácido fosfórico 84-90%, propilenglicol, agua para inyección e hidróxido de sodio (para ajustar el pH).

Solución amarillo claro (las soluciones claras o de color fuerte deberán desecharse). Proteger las ampollas de la luz.

Incompatibilidades: no puede mezclarse con furosemida i.v. Disminución del pH y aparición de precipitados. En soluciones alcalinas (por ejemplo, de bicarbonato de sodio) pueden precipitarse los principios activos.

Es compatible con suero fisiológico y glucosado. Puede mezclarse sin problema con soluciones comerciales para perfusión tanto neutras como ácidas (por ejemplo, Ringer lactato, soluciones electrolíticas completas, soluciones calóricas, etc.).

Presentaciones comerciales: medicamento extranjero. No comercializado en España.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas de la base de datos Gestión de Medicamentos en Situaciones Especiales de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Madrid, España [en línea] [consultado el 19/04/2021]. Disponible en: https://mse-piloto-info.aemps.es/mse/login
Sorgente A, Sarkozy A, De Asmundis C, et al. Ajmaline Challenge in Young Individuals with Suspected Brugada Syndrome. Pacing Clin Electrophysiol. 2011;34:736-41.
Sweetman SC (ed.). Martindale: The complete drug reference. 36.ª ed. Londres, Chicago: Pharmaceutical Press; 2009.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

E: extranjero y off-label
Tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares y para establecer diagnóstico diferencial en el síndrome de Wolff-Parkingson-White.
Diagnóstico del síndrome de Brugada.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/ajmalina. Consultado el 21/11/2024.

Cardiología

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Adenosina

PDM

Fecha de actualización:

1 abril 2021

Descripción:

La adenosina es un nucleósido purínico endógeno con efecto dromotropo negativo en el nódulo auriculoventricular. Al disminuir la conducción en este punto, puede interrumpir los circuitos de reentrada en los que participa dicho nódulo. Incrementa el adenosín monofosfato (AMP) intracelular y, de esta forma, produce vasodilatación pulmonar.

USO CLÍNICO:

Terapéutico: conversión rápida a ritmo sinusal de taquicardias paroxísticas supraventriculares, específicamente las de reentrada nodal y las asociadas a vías de conducción anómalas en las que el nódulo auriculoventricular (AV) participa en el circuito de reentrada (síndrome de Wolff-Parkinson-White).
Diagnóstico: ayuda al diagnóstico de taquicardias supraventriculares con complejos QRS anchos o estrechos. Aunque no revierte el flutter y la fibrilación auriculares ni la taquicardia ventricular a ritmo sinusal, el enlentecimiento de la conducción del nódulo AV facilita el diagnóstico de la actividad auricular.

Para todos estos usos: niños (A) y neonatos (E: off-label).

Tratamiento de hipertensión pulmonar primaria (adultos), persistente (recién nacidos) o secundaria a cardiopatías congénitas (cortocircuitos I-D, posoperatorio cardiovascular) (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Su uso es exclusivamente hospitalario, ya que debe disponerse de monitorización electrocardiográfica y reanimación cardiorrespiratoria.

El rango de dosis autorizada para niños es de 37,5-250 µg.

Su administración por vía intravenosa (i.v.) rápida debe realizarse según uno de los siguientes esquemas de dosificación:

Dosis inicial: 50-100 µg/kg (dosis máxima: 6 mg).
Dosis subsecuentes: si no hay respuesta, administrar a los 2 min una segunda dosis de 200 µg/kg y repetir el proceso hasta un máximo de 0,5 mg/kg/dosis en niños o 0,3 mg/kg/dosis en neonatos o hasta establecer ritmo sinusal (máximo: 12 mg/dosis o bien 30 mg/total).
En perfusión (en hipertensión pulmonar): 50 µg/kg/min con incremento cada 2 min hasta un máximo de 200 µg/kg/min o la aparición de síntomas. Respecto a este empleo, son necesarios más estudios aleatorizados que establezcan su utilidad.

La insuficiencia hepática o renal no modifica su eficacia, ya que ni el hígado ni el riñón intervienen en la degradación de la adenosina exógena.

Preparación y administración:

Preparación:

Para dosis menores a 600 µg (0,2 ml de Adenocor^®), se debe realizar una dilución con suero fisiológico (SF) 0,9% o con suero glucosado (SG) 5% hasta una concentración de 300 µg/ml.
Concentración máxima: 3 mg/ml.

Administración:

Por vía periférica o central, preferiblemente por esta última. Utilizar una vía venosa lo más cercana posible al corazón (se recomienda no usar las de extremidades inferiores). Realizar inyección rápida y lavar inmediatamente la vía con solución salina isotónica (5-10 ml).
Si se utiliza una vía central, reducir la dosis a la mitad.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a la adenosina o a alguno de los componentes de la preparación.
Síndrome de disfunción sinusal y bloqueo AV de segundo y tercer grado (salvo en pacientes con marcapasos).
Asma bronquial o enfermedades pulmonares que provoquen broncoespasmo.
Síndrome de QT largo.
Hipotensión grave y estados descompensados de fallo cardiaco.

PRECAUCIONES:

Debido a su capacidad para provocar hipotensión significativa, la adenosina debe utilizarse con precaución en pacientes con hipovolemia no corregida, estenosis valvular, shunt izquierda-derecha, pericarditis o derrame pericárdico.
La adenosina debe utilizarse con precaución en pacientes con fibrilación auricular o flutter y especialmente en aquellos con una vía accesoria, ya que podrían desarrollar un aumento en la conducción por dicha vía.
En pacientes con trasplante de corazón reciente (menos de un año) se ha observado un aumento de la sensibilidad del corazón a la adenosina (reducir la dosis a la mitad, máximo: 3 mg).
La adenosina puede precipitar o agravar el broncoespasmo.
Debido al posible riesgo de torsade de pointes, la adenosina debe utilizarse con precaución en pacientes con un intervalo QT prolongado.
La administración de adenosina debe vigilarse estrechamente en pacientes con historia de convulsiones.
La aparición de angina, bradicardia grave, hipotensión grave, insuficiencia respiratoria o asistolia/parada cardiaca (potencialmente mortal) llevaría a la interrupción inmediata de la administración de adenosina.

EFECTOS SECUNDARIOS:

A pesar de que la incidencia de efectos secundarios es relativamente elevada, los posibles efectos son sumamente transitorios debido a la corta vida media del fármaco (<10 s):

Cardiovasculares: dolor torácico, enrojecimiento facial (flush) e hipotensión arterial. Bradicardia y arritmias transitorias: bloqueo AV, complejos auriculares prematuros, fibrilación auricular y taquicardia ventricular no sostenida.
Respiratorios: disnea, hiperventilación, tos y broncoespasmo.
Sistema nervioso central: mareos, cefalea, temblor, visión borrosa e hipertensión endocraneal.
Gastrointestinales: náuseas, sabor metálico y molestias gastrointestinales.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Dipiridamol: disminuye el metabolismo de la adenosina, aumentando su efecto. El uso de adenosina está contraindicado en pacientes en tratamiento con dipiridamol. Si el uso de la inyección de adenosina por vía i.v. rápida se considera imprescindible, la administración de dipiridamol debería interrumpirse 24 h antes, o la dosis de adenosina debería reducirse de forma considerable.
Cafeína: puede disminuir el efecto de la adenosina.
Carbamazepina: puede aumentar los efectos tóxicos de la adenosina (considerar dosis iniciales más bajas).
Digoxina: puede aumentar los efectos tóxicos de la adenosina.
Nicotina: puede aumentar el grado de bloqueo AV producido por la adenosina.
Teofilina y derivados: pueden disminuir el efecto de la adenosina (antagonistas competitivos).
Se deben evitar las comidas y las bebidas que contienen xantinas (té, café, chocolate y cola) por lo menos 12 h antes de la administración de la adenosina.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: consultar la ficha técnica según la presentación farmacéutica.

Conservación:

No refrigerar debido a que puede precipitar. Si esto sucede, dejar a temperatura ambiente para que se disuelvan los cristales. Antes de usar la solución debe ser clara.
Viales y ampollas: conservar a temperatura ambiente, y una vez reconstituida y preparada la solución, emplear cuanto antes.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Cabral JEB, Belik J. Persistent pulmonary hypertension of the newborn: recent advances in pathophysiology and treatment. J Pediatr. 2013;89(3):226-42.
Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Madrid, España [en línea] [consultado el 01/12/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
Gandhi A, Uzun O. Adenosine dosing in supraventricular tachycardia: time for change. Arch Dis Child. 2006;91:373.
Kleinman ME, Chameides L, Schexnayder SM, et al. Part 14: Pediatric Advanced Life Support: 2010 American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2010;122:S876-S908.
Micromedex Healthcare® Series. Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System; 1974-2012 [en línea]. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
Muñoz R, Schmitt CG, Roth SJ, et al. Handbook of Pediatric Cardiovascular Drugs. London: Springer; 2008.
Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2020 [en línea]. Disponible en: www.uptodate.com
Phelps SJ, Hak EB, Crill CM. The Teddy Bear Book: Pediatric Injectable Drugs. 8.ª ed. Bethesda, MD: American Society of Health System Pharmacists; 2007.
Quail MA, Till J. Question 3 Does a higher initial dose of adenosine improve cardioversion rates in supraventricular tachycardia? Arch Dis Child. 2012;97(2):177-9.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association (ed.). Hudson, OH: Lexi Comp; 2010.
Zhang D-Z, Zhu X-J, Meng J, et al. Acute hemodynamic responses to adenosine and iloprost in patients with congenital heart defects and severe pulmonary arterial hypertension. Int J Cardiol. 2011;147(3):433-7.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

•Terapéutico: conversión rápida a ritmo sinusal de taquicardias paroxísticas supraventriculares, específicamente las de reentrada nodal y las asociadas a vías de conducción anómalas en las que el nódulo aurículo-ventricular participa en el circuito de reentrada (síndrome de Wolff–Parkinson–White).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/adenosina. Consultado el 21/11/2024.

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Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
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Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Acebutolol

PDM

Fecha de actualización:

1 febrero 2020

Descripción:

El acebutolol es un agente bloqueante β-adrenérgico. Tiene un efecto preferencial hacia los receptores β₁, sobre todo los localizados en el músculo cardiaco, pero las dosis altas del acebutolol también inhiben los receptores β₂. Asimismo, posee una cierta actividad simpaticomimética intrínseca (a dosis equivalentes de bloqueo β, disminuye menos la frecuencia cardiaca que otros β-bloqueantes, y en estudios experimentales a altas dosis induce taquicardia). Retrasa la conducción en el nodo AV y aumenta su periodo refractario. No está comercializado en España. En Pediatría, la bibliografía revisada muestra su utilidad en el tratamiento farmacológico de los hemangiomas.

USO CLÍNICO:

(E: extranjero y oﬀ-label).

Hipertensión arterial.
Arritmias supraventriculares o ventriculares.
Hemangiomas.

Muy pocos estudios en Pediatría, pero los que existen fueron realizados para el tratamiento de los hemangiomas.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Niños: tratamiento de hemangiomas: vía oral 2-3 mg/kg/día; algún paciente recibió hasta 8 mg/kg/día divididos en dos dosis.
Insuficiencia renal (no existen datos pediátricos fiables, se aportan datos de adultos): la dosis diaria de acebutolol debe ser reducida en 50% cuando el aclaramiento de creatinina es menos de 50 ml/min y reducida en el 75% cuando es menos de 25 ml/min.
Insuficiencia hepática (no existen datos pediátricos fiables, se aportan datos de adultos): no se realiza ajuste de dosis; manejar con precaución.

CONTRAINDICACIONES:

Bradicardia, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado.
Asma.
Fallo cardiaco del ventrículo derecho derivado de hipertensión pulmonar.
Fallo cardiaco congestivo y shock cardiogénico.
Hipersensibilidad al acebutolol o a otros β-bloqueantes o alguno de sus excipientes (gelatina, povidona, dióxido de titanio, almidón de maíz).
Hipotensión.
Acidosis metabólica.

PRECAUCIONES:

Pacientes diabéticos: administrar con precaución, pues puede potenciar la hipoglucemia y/o enmascarar la sintomatología.
Pacientes asmáticos: aunque es cardioselectivo, usar con precaución.
Uso con precaución en insuficiencia renal y hepática, psoriasis, miastenia gravis, enfermedad psiquiátrica (podría exacerbar la depresión), enfermedad tiroidea (podría enmascarar signos de hipertiroidismo, como la taquicardia).

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños.
Los efectos secundarios más frecuentes son: fatiga (11%), dolor de cabeza (6%), disnea (4%), náuseas (4%), constipación (4%), diarrea (4%), dispepsia (4%), hipotensión (2%), rash (2%).
Intoxicación: bradicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardiaca e hipotensión. También puede ocurrir broncoespasmo. Aunque no se dispone de información específica para la emergencia por sobredosificación con acebutolol, con base en su acción farmacológica y a sobredosificación con otros β-bloqueantes, se pueden considerar las siguientes medidas generales, que deben valorarse según la clínica: vaciamiento del estómago por emesis o lavado, atropina/isoproterenol (si bradicardia), adrenalina (si persistencia de hipotensión). Se puede incluso llegar a la diálisis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Mefloquina: puede ocasionar alteraciones en el electrocardiograma (ECG) y paro cardiaco.
Estimulantes α-adrenérgicos (por ejemplo, tópicos nasales descongestivos): pueden ocasionar hipertensión.
Fármacos inhibidores de las enzimas hepáticas (por ejemplo, cimetidina): pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de acebutolol.
Diltiazem, verapamilo, amiodarona: riesgo de hipotensión, bradicardia.
Insulina, sulfamidas hipoglucemiantes: β-bloqueantes enmascaran síntomas de hipoglucemia (palpitaciones y taquicardia).
Lidocaína IV: aumenta las concentraciones plasmáticas de lidocaína.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINE), glucocorticoides: disminuyen el efecto antihipertensivo.
Pilocarpina: riesgo de bradicardia excesiva.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Farmacocinética: el acebutolol se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Experimenta una extensa metabolización hepática al primer paso (biodisponibilidad absoluta del 40%). El metabolito más importante (diacetolol) es también farmacológicamente activo. La semivida de eliminación del acebutolol es de 3-4 h, mientras que la de su metabolito es de 8-13 h.

El acebutolol tiene una escasa unión a proteínas (9-11%).

La excreción es renal (30-40%) y vía biliar (resto). Excreción extracorpórea: el acebutolol es dializable.

Presentaciones comerciales: medicamento extranjero. No comercializado en España.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas de la base de datos Gestión de Medicamentos en Situaciones Especiales de la AEMPS [en línea]. En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Disponible en: https://mse.aemps.es/mse/loginForm.do.
Blanchet C, Nicollas R, Bigorre M, et al. Management of infantile subglottic hemangioma: Acebutolol or propranolol? Int J of Pediatr Otorhinolaryngol. 2010;74:959-61.
Fuchsmann C, Quintal MC, Giguere C, et al. Propranolol as First-line Treatment of Head and Neck Hemangiomas. Arch Otolaryngol Head Neck Surg. 2011;137(5):471-8.
Leboulanger N, Cox A, Garabedian EN, et al. Hémangiomes infantiles et β-bloquants en ORL. Annales Françaises d’Oto-Rhino-Laryngologie et de Pathologie Cervico-Faciale. 2011;128:279-83.
Acebutolol Information; 2010-2012. En: Drugs.com. Disponible en: http://www.drugs.com/pro/acebutolol.html.

Fecha de actualización: febrero de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

(E: extranjero y off-label)
     •Hipertensión arterial
     •Arritmias supraventriculares o ventriculares
     •Hemangiomas
Muy pocos estudios en pediatría, pero los que existen fueron realizados para el tratamiento de los hemangiomas.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/acebutolol. Consultado el 21/11/2024.

Cardiología

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Urapidil

PDM

Fecha de actualización:

12 febrero 2021

Descripción:

Bloqueante α-adrenérgico y de receptores de 5-hidroxitriptamina que produce disminución de la presión arterial. Unión a proteínas del 75-80%, metabolismo hepático y excreción principalmente renal.

USO CLÍNICO:

En crisis hipertensivas en periodos peri- y posoperatorio, especialmente de neurocirugía y cirugía cardiaca (A).

Protección perioperatoria de crisis de hipertensión arterial en relación con manipulaciones durante la anestesia (A).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

En niños, vía intravenosa, con una dosis inicial de 1-2 mg/kg, de forma lenta, pudiendo repetirse en 5 minutos, seguida de una dosis de mantenimiento de 0,8-3,3 mg/kg/h. Duración máxima de la infusión: 7 días. Preparación: se diluye con SF o SG 5%.

Administración: en perfusión intravenosa continua, por vía periférica o central. El bolo debe pasarse lento.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al urapidilo o a otros fármacos de su mismo grupo o a alguno de sus componentes.
En pacientes con estenosis del istmo de la aorta o valvulopatía aórtica.

PRECAUCIONES:

Reducir dosis a administrar en pacientes con hepatopatía o disfunción renal.
En pacientes con traumatismo craneoencefálico grave.
Especial precaución en niños.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Principalmente en relación con el descenso brusco de la tensión arterial.
Otros efectos secundarios son: náuseas, vértigo, cefalea, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, dolor torácico, disnea, vómitos, fatiga, diaforesis, priapismo, congestión nasal.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Puede prolongar la duración de acción de los barbitúricos.
Su acción puede incrementarse con el uso concomitante de otros bloqueantes alfa-adrenérgicos u otros antihipertensivos, y en situaciones de hipovolemia (diarrea y vómitos).
La administración concomitante de cimetidina eleva los niveles plasmáticos de urapidilo.
No debe administrarse con soluciones alcalinas.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: propilenglicol, hidrogenofosfato de sodio dihidrato, dihidrogenofosfato de sodio dihidrato, agua para preparaciones inyectables.

Conservación: no conservar a temperatura superior a 30 °C. Conservar el envase en el embalaje original.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 12/02/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch

Fecha de actualización: febrero de 2021.

La información disponible en cada una de las ﬁchas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas ﬁchas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En crisis hipertensivas en períodos peri y post-operatorio, especialmente de neurología y cirugía cardíaca (A).
Protección perioperatoria de crisis de hipertensión arterial en relación a manipulaciones durante la anestesia (A).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/urapidil. Consultado el 21/11/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Tolvaptan

PDM

Fecha de actualización:

1 febrero 2021

Descripción:

Antagonista selectivo del receptor V2 de la vasopresina, activo por vía oral, con una aﬁnidad superior para dicho receptor que la vasopresina natural. Provoca excreción urinaria que da lugar a un aumento de la acuaresis, reducción de la osmolalidad urinaria y aumento de la natremia. La excreción urinaria de sodio y potasio no se ve afectada signiﬁcativamente. Tolvaptán disminuye la proliferación de quistes en la poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD) mediante la reducción intracelular de los niveles de AMPc. Toda la información relativa al uso de este fármaco está extraída de información en pacientes adultos, pues la experiencia en niños es extremadamente escasa.

USO CLÍNICO:

No está aprobado su uso en niños. No se ha establecido seguridad ni eﬁcacia en Pediatría (E: off-label).

Poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD). Enlentecimiento de la progresión del desarrollo de quistes y de la insuficiencia renal en pacientes con PQRAD en estadio 1-3 de la enfermedad renal crónica al inicio del tratamiento y con evidencia de evolución rápida de la enfermedad. Hay estudios en marcha sobre la eﬁcacia del tolvaptán en el control del crecimiento de los quistes así como la función renal en la poliquistosis renal autosómica dominante.
Hiponatremia importante (<125 mEq/l) o menor pero sintomática en pacientes normovolémicos, secundaria al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) o hipervolémicos (cirrosis o insuﬁciencia cardiaca), resistentes al tratamiento con restricción hídrica.
Insuﬁciencia cardiaca. Diversos estudios en adultos objetivan aumento signiﬁcativo de la natremia en pacientes con insuﬁciencia cardiaca e hiponatremia, así como disminución de peso, edemas, sensación subjetiva de disnea, sin cambios signiﬁcativos en su evolución (morbimortalidad), estancia hospitalaria o función cardiaca. Recomendación IIb, Nivel de evidencia B.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD) en adultos:

Se debe administrar 2 veces al día, con un régimen de dosis dividida de 45 mg + 15 mg, 60 mg + 30 mg o 90 mg + 30 mg. La dosis matutina se deberá tomar al menos 30 minutos antes del desayuno. La segunda dosis diaria se podrá tomar con o sin alimentos. De acuerdo con estos regímenes de dosis dividida, las dosis totales diarias serán de 60 mg, 90 mg o 120 mg.

La dosis inicial es de 60 mg de tolvaptán al día con un régimen de dosis dividida de 45 mg + 15 mg (45 mg al levantarse, antes de desayunar, y 15 mg 8 horas después). La dosis inicial se puede ajustar al alza hasta un régimen de dosis dividida de 90 mg de tolvaptán (60 mg + 30 mg) al día y, a partir de ahí, a un régimen de dosis dividida de 120 mg de tolvaptán (90 mg + 30 mg) al día, si se tolera, con un intervalo de al menos 1 semana entre cada ajuste de dosis. La dosis se debe ajustar con cuidado, para asegurarse de que no haya una mala tolerancia a dosis altas como consecuencia de un ajuste al alza demasiado rápido. La dosis se podrá volver a ajustar a la baja dependiendo de la tolerabilidad.

Se recomienda realizar mediciones de la osmolalidad urinaria para monitorizar si la inhibición de la vasopresina es adecuada. La monitorización periódica de la osmolalidad plasmática o de la concentración sérica de sodio (para calcular la osmolalidad plasmática) o el peso corporal se deben emplear para monitorizar el riesgo de deshidratación asociada a los efectos acuaréticos de tolvaptán en caso de que el paciente ingiera una cantidad insuficiente de agua.

Tolvaptán ha sido evaluado en un ensayo fase III en niños y adolescentes (4-17 años de edad) para el tratamiento de PQRAD frente a placebo en las siguientes dosis:

≥20 kg-<45 kg, 15/7,5 mg dividido en 2 dosis.
≥45 kg-≤75 kg, 30/15 mg dividido en 2 dosis.

Hiponatremia importante (<125 mEq/l) o menor pero sintomática en adultos:

15 mg/día, incrementable hasta un máximo de 60 mg/día según sea tolerada para conseguir el nivel de natremia deseado. El inicio del tratamiento debe realizarse en el hospital, ya que durante el ajuste de la dosis se debe monitorizar tanto el sodio sérico como el estado volémico de los pacientes. Evitar la restricción hídrica en las primeras 24 horas de tratamiento.

Es muy importante que la corrección de la natremia sea gradual. En caso de elevación demasiado rápida del sodio sérico (>10-12 mEq/l durante 24 h o >18 mEq/l durante 48 h) debe interrumpirse el tratamiento y considerarse la administración de suero hipotónico.

Insuﬁciencia renal: contraindicado en caso de anuria; precaución si existe insuﬁciencia renal grave.

Insuficiencia hepática: en pacientes con insuﬁciencia hepática grave no hay información, se recomienda precaución y vigilar electrolitos y volemia.

Administración:

Vía oral. Administrar preferiblemente por las mañanas, con independencia de que se tome con o sin alimentos. Los comprimidos deben ingerirse sin masticar con un vaso de agua. No debe tomarse con zumo de pomelo.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio, anuria, hipovolemia, hiponatremia hipovolémica, hipernatremia, pacientes que no pueden percibir la sed.

PRECAUCIONES:

Usar con precaución en pacientes con insuﬁciencia renal o hepática grave (puede producir hemorragia digestiva en pacientes con cirrosis), diabetes tipo II no controlada.
En caso de obstrucción parcial del ﬂujo urinario (hipertroﬁa prostática o alteración de la micción) los pacientes presentan mayor riesgo de retención aguda de orina.
Beber cantidades suficientes de agua para evitar la deshidratación.
Interrumpir si la natremia aumenta demasiado rápido (>12 mmol/l durante 24 h) por riesgo de síndrome de desmielinización osmótica. Monitorizar electrolitos (riesgo de hiperpotasemia al producir depleción extracelular), natremia y estado volémico. Evitar uso con soluciones salinas hipertónicas. Utilizar medidas anticonceptivas adecuadas.
Se ha asociado a elevaciones idiosincráticas de las concentraciones en sangre de alanina transaminasa (ALT) y de aspartato transaminasa (AST), con casos poco frecuentes de elevaciones concomitantes de la bilirrubina total (BT).

EFECTOS SECUNDARIOS:

Polidipsia, deshidratación, hipercaliemia, hiperglucemia, disminución del apetito; hipotensión ortostática; náuseas, estreñimiento, xerostomía; equimosis, prurito; polaquiuria, poliuria, nicturia; sed, astenia, pirexia; aumento de creatinina en sangre; cefalea, mareo, diarrea.
Se han descrito casos de shock anafiláctico e insuficiencia hepática aguda.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumenta concentración de digoxina cuando se coadministra con 60 mg de tolvaptán (monitorizar).
Puede potenciar el efecto hipercalemiante de los IECA.
Medicamentos con un contenido elevado de sodio como los analgésicos efervescentes y determinados tratamientos para la dispepsia, también pueden aumentar la concentración sérica de sodio.
No se recomienda la coadministración de inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, ﬂuconazol, antibióticos macrólidos, verapamilo, diltiazem y zumo de pomelo), ni con inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamacepina, barbitúricos).

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: almidón de maíz, hidroxipropilo de celulosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio y celulosa microcristalina, FD&C Blue No. 2 Aluminum Lake como colorante.

Conservación: conservar a temperatura ambiente (entre 15 y 30 °C) y proteger de la luz y de la humedad.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en febrero de 2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Chiong JR, Kim S, Lin J, et al. Evaluation of costs associated with tolvaptan-mediated length-of-stay reduction among heart failure patients with hyponatremia in the US, based on the EVEREST trial. J Med Econ. 2012;15(2):276-284.
Higashihara E, Torres VE; TEMPOFormula and 156-05-002 Study Investigators; et al. Tolvaptan in autosomal dominant polycystic kidney disease: three years' experience..Clin J Am Soc Nephrol. 2011;6(10):2499-2507.
Informe de Posicionamiento Terapéutico de tolvaptán (Jinarc®) en poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD). Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Disponible en: https://www.aemps.gob.es/medicamentosUsoHumano/informesPublicos/docs/IPT-tolvaptan-Jinarc-PQRAD.pdf?x98091
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
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Zmily HD, Daifallah S, Ghali J. Tolvaptan, hyponatremia, and heart failure. K. Int J Nephrol Renovasc Dis. 2011;4:57-71.

Fecha de actualización: febrero de 2021.

La información disponible en cada una de las ﬁchas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas ﬁchas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

No está aprobado su uso en niños, no se ha establecido seguridad ni eficacia en pediatría (E=off-label).
Hiponatremia importante (<125 mEq/L) o menor pero sintomática en pacientes adultos normovolémicos, secundaria al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) o hipervolémicos (cirrosis o insuficiencia cardíaca), resistentes al tratamiento con restricción hídrica.
Otras indicaciones son las siguientes (E:off-label):

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/tolvaptan. Consultado el 21/11/2024.

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Norepinefrina-noradrenalina

PDM

Fecha de actualización:

26 diciembre 2020

Descripción:

La norepinefrina (llamada también noradrenalina o levarterenol) es una catecolamina que estimula receptores adrenérgicos alfa1 y, levemente, receptores adrenérgicos beta1, sin efecto beta2. Es el fármaco vasoconstrictor por excelencia. Actúa sobre los receptores alfa1 produciendo vasoconstricción de los vasos de resistencia y capacitancia. Por su acción sobre los receptores beta1, aumenta el inotropismo y cronotropismo, efecto que predomina a dosis bajas. Al aumentar la dosis clínicamente no se observa efecto beta1 por la respuesta cardiaca al aumento de la poscarga, incluso se puede producir disminución de la frecuencia cardiaca por mecanismo vagal reflejo.

USO CLÍNICO:

La noradrenalina inyectable es empleada como vasopresor, y su uso es aceptado en el tratamiento de estados de hipotensión aguda (A), tales como los que ocasionalmente se dan después de una feocromocitomía, simpatectomía, poliomelitis, anestesia espinal, infarto de miocardio, shock séptico, transfusiones y reacciones a fármacos.

La noradrenalina está indicada como coadyuvante temporal en el tratamiento de la parada cardiaca y de la hipotensión aguda (A).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual en población pediátrica:

Infusión intravenosa, 0,05-0,1 µg (base)/kg/min, ajustando gradualmente la velocidad de administración para conseguir la presión arterial deseada, hasta 1 µg (base)/kg/min.

Dosis máxima habitual: 2 µg/kg/min.

Cuando se añade a anestésicos locales, estas soluciones contienen una concentración de norepinefrina alrededor de 1:200 000 (5 µg/ml).

Preparación: diluir con SG 5% (nunca con suero fisiológico) hasta concentraciones de 4-16 µg/ml.

Administración: por vía parenteral, en perfusión continua por catéter venoso central para evitar la posibilidad de extravasación, ya que esta puede provocar necrosis tisular. Infundir inicialmente a 8-12 µg/min; mantenimiento a 2-4 µg/min.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la noradrenalina o al bisulfito, contenido como parte del vehículo en la fórmula; taquicardia o fibrilación ventricular.
Su uso como única terapia en pacientes hipotensos debido a la hipovolemia excepto como medida de emergencia para mantener la perfusión arterial coronaria y cerebral hasta completar la terapia de reposición de la volemia.
Durante la anestesia, con sustancias que sensibilizan el tejido automático del corazón: halotano, ciclopropano, etc., debido al riesgo de taquicardia ventricular o fibrilación.
En pacientes con hipoxia profunda o hipercapnia, ya que pueden producirse el mismo tipo de arritmias cardiacas.
En pacientes con úlceras o sangrados gastrointestinales, ya que la situación de estos podría verse agravada.

PRECAUCIONES:

Antes del tratamiento con noradrenalina se debe corregir, si es posible, la disminución de sangre o volumen.
Su extravasación puede causar necrosis tisular.
Valorar el riesgo/beneficio en hipercapnia o hipoxia; enfermedades oclusivas, trombosis vascular, mesentérica o periférica, porque la isquemia puede aumentar y el área de infarto extenderse.
Usar con precaución durante la anestesia con ciclopropano o halotano, ya que se incrementa la posibilidad de arritmias ventriculares.
La hipoxia, la hipercapnia y la acidosis disminuyen su efectividad; estos y los glicósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias.
Resulta recomendable monitorizar durante su administración el electrocardiograma, para detectar posibles arritmias cardiacas, y medir la presión venosa central, la presión arterial, la diuresis y el gasto cardiaco.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Cardiovasculares: aumenta el consumo de oxígeno miocárdico, puede producir arritmias, palpitaciones, bradicardia, taquicardia, hipertensión, dolor torácico y palidez. Puede disminuir el flujo sanguíneo a los órganos vitales y la perfusión renal y ocasionar acidosis metabólica, sobre todo en pacientes hipovolémicos. El uso prolongado de dosis elevadas de norepinefrina puede disminuir el gasto cardiaco al reducir el retorno venoso por aumento de la resistencia vascular periférica.

Locales: isquemia de órganos (por vasoconstricción de arterias renales y mesentéricas) y necrosis isquémica después de su extravasación. Si esta se produce, se debe infiltrar la zona con fentolamina.

Respiratorias: insuficiencia respiratoria.

Sistema nervioso central: ansiedad, cefalea.

Otros: vómitos, diaforesis, fotofobia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Su uso concomitante con fármacos alfa- y betabloqueantes antagoniza su efecto.
El sulfato de atropina puede bloquear la bradicardia refleja causada por noradrenalina e incrementar la respuesta presora.
La asociación con bretilio, digital, anestésicos halogenados (halotano y ciclopropano) incrementan la aparición de arritmias.
Su asociación a la guanetidina, oxitocina o antihistamínicos aumenta el efecto vasopresor pudiendo producirse hipertensión arterial.
Precaución al asociarse a inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), antidepresivos tricíclicos, linezolid, ergotamínicos y vasopresina, ya que pueden ocasionar hipertensión.
Asociada a maprotilina puede producir trastornos hemodinámicos importantes: arritmias e hipertensión arterial grave con hipertermia.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Solución inyectable, como bitartrato: 1 mg/ml (4 ml). Contiene metabisulfito de sodio, cloruro de sodio, ácido clorhídrico o hidróxido de sodio (qs pH 3,0 a 4,5) y agua para preparaciones inyectables.

Conservación:

Las ampollas se conservan a temperatura ambiente y protegidas de la luz.
La dilución es estable 24 h conservada a temperatura ambiente y protegida de la luz. Se oxida fácilmente; no utilizar si la coloración es parda.
No es estable con soluciones alcalinas.
Nunca diluir con suero fisiológico al 0,9%.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 26/12/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 17.ª edición. España: Adis; 2012.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Shock que persiste a pesar de una reanimación adecuada de volumen, con resistencias vasculares bajas (shock vasodilatado). Su indicación más importante es el shock séptico hiperdinámico que no responde a dosis altas de dopamina (E: off-label).
Hipotensión grave (E: off-label).
Shock cardiogénico (E: off-label).
* No deberá emplearse por periodos prolongados de tiempo debido a su potente acción vasoconstrictora.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/norepinefrina-noradrenalina. Consultado el 21/11/2024.

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Nitroglicerina

PDM

Fecha de actualización:

1 diciembre 2020

Descripción:

Vasodilatador arterial y venoso. Produce vasodilatación coronaria, con el correspondiente aumento de ﬂujo coronario, y vasodilatación fundamentalmente del territorio venoso, que produce disminución de la resistencia vascular pulmonar y acúmulo de sangre en territorio venoso, disminuyendo la precarga cardiaca y el consumo miocárdico de oxígeno.

USO CLÍNICO:

Usos en población pediátrica (E: off-label):

Tratamiento de la crisis aguda de angina (sublingual, IV).
Profilaxis y tratamiento de la angina estable (sublingual, oral, transdérmica).
Insuficiencia cardiaca congestiva y posinfarto (sublingual, IV, transdérmica).
Coadyuvante en el tratamiento del infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva y edema agudo de pulmón (IV).
Control de la hipertensión y mantenimiento de hipotensión controlada durante los procedimientos quirúrgicos, especialmente en cirugía cardiovascular (IV).
Tratamiento del dolor en la fisura anal crónica (tópico).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Neonatos y niños:

Insuficiencia cardiaca congestiva, infarto agudo de miocardio con complicaciones, tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

Infusión intravenosa continua:

Dosis inicial: 0,25-0,5 µg/kg/min. Titular dosis en función de la respuesta, en incrementos de 0,5-1 µg/kg/min cada 15-20 minutos. Algunos pacientes pueden necesitar titular a mayor velocidad. En adolescentes se sugiere titular cada 3-5 min.
Dosis habitual: 1-3 µg/kg/min.
Dosis máxima: 5 µg/kg/min (neonatos); en niños se han descrito dosis de 20-60 µg/kg/min.

Puede desarrollarse tolerancia a los efectos hemodinámicos a partir de las 24-48 h de uso continuado.

Adolescentes:

Infusión continua intravenosa:

Dosis inicial: 5-10 µg/min. Titular la dosis si es necesario cada 3-5 minutos. Máximo: 200 µg/min.

También se ha descrito la utilización tópica para el alivio del dolor asociado a la fisura anal crónica en pacientes pediátricos, a concentración de 0,05%, 0,1% y 0,2%.

No existen datos en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática o renal. En pacientes adultos, no es necesario establecer ajustes de dosis; en cualquier caso, se recomienda administrar con precaución.

En neonatos existen escasos datos disponibles, por lo que son necesarios más estudios.

Preparación:

Diluir la dosis en SG 5% o SF hasta concentración 50-100 µg/ml. Algunos autores han descrito su dilución hasta concentración máxima de 400 µg/ml.

Administración:

Nunca se administra por vía intravenosa directa, siempre en infusión intravenosa continua.

Nitroglicerina se adsorbe al material plástico. La infusión intravenosa debe prepararse en frascos de vidrio o en material plástico diferente de cloruro de polivinilo (PVC) (sistemas de baja absorción). Los envases de PVC pueden absorber un 40-80% de la nitroglicerina y deben ser evitados.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o excipientes, glaucoma, anemia grave, hemorragia cerebral o traumatismo craneoencefálico que curse con hipertensión intracraneal, tratamiento concomitante con inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (sildenafilo). La administración intravenosa, además, está contraindicada en pacientes con hipotensión, hipocalemia no controlada, taponamiento pericárdico o pericarditis constrictiva.

PRECAUCIONES:

Puede producir hipotensión grave.

Las ampollas para la administración intravenosa contienen una importante cantidad de etanol como excipiente (es el único excipiente de la formulación: ampolla 1 mg/ml = 4,135 g de etanol; ampolla 5 mg/ml = 8,4 g). Debe ser considerado en la administración a pacientes pediátricos, especialmente en aquellos con enfermedad hepática, neurológica o psiquiátrica y en neonatos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en pacientes pediátricos. Los efectos secundarios más frecuentes en pacientes adultos son derivados de su efecto vasodilatador: rubefacción, hipotensión, edema periférico, síncope, taquicardia refleja, cefalea, mareos, náuseas y vómitos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Si se administra simultáneamente con otros vasodilatadores (derivados ergóticos) se puede producir un efecto aditivo.
El tratamiento concomitante con otros medicamentos como los antagonistas del calcio, betabloqueantes, diuréticos, antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y tranquilizantes mayores puede potenciar el efecto hipotensor de la nitroglicerina.
El ácido acetilsalicílico y los antiinﬂamatorios no esteroideos pueden disminuir la respuesta terapéutica a nitroglicerina.
El sildenafilo potencia los efectos hipotensores de la nitroglicerina; la administración conjunta no se recomienda.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Conservación:

Ampollas: temperatura ambiente y protegidas de la luz.
Dilución: 48 h a temperatura ambiente y 7 días a 2-8 °C. Si las condiciones de preparación no son completamente asépticas, no más de 24 h a temperatura ambiente.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Ficha técnica Solinitrina®. Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Usos autorizados sólo en población adulta (E: off-label):
     •Tratamiento de la crisis aguda de angina (sublingual, i.v.)
     •Profilaxis y tratamiento de la angina estable (sublingual,oral, transdérmica)
     •Insuficiencia cardíaca congestiva y postinfarto (sublingual, i.v, transdérmica)
     •Coadyuvante en el tratamiento del infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva y edema agudo de pulmón (i.v.)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/nitroglicerina. Consultado el 21/11/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Nesiritida

PDM

Fecha de actualización:

2 diciembre 2020

Descripción:

Péptido natriurético tipo B. La nesiritida se une al receptor de la ciclasa de guanilato en las células musculares lisas y endoteliales vasculares, aumentando el cGMP intracelular, con la subsiguiente vasodilatación. La nesiritida ha demostrado causar una reducción dosis-dependiente de la presión de enclavamiento capilar pulmonar y de la presión arterial sistémica.

USO CLÍNICO:

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca aguda descompensada con disnea en reposo o tras mínima actividad física (E: extranjero y off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Solo existen datos de un número limitado de estudios de pequeño tamaño con población pediátrica.

El siguiente esquema de dosis se mostró seguro en un estudio pediátrico de seguridad de la nesiritida en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca pediátrica: inicio de infusión a 0,01 µg/kg/min sin dosis de carga, y titulación hasta un máximo de 0,03 µg/kg/min, en incrementos de 0,005 µg/kg/min.
En algunos estudios administran un bolo inicial (opcional) de 1 µg/kg seguido de infusión continua, como se especifica en el párrafo anterior.
La nesiritida también fue segura en un estudio con niños <12 meses administrada en infusión entre 0,01-0,05 µg/kg/min (tiempo de administración: de 3 a 264 horas).

Mahle et al. utilizaron infusiones de entre 0,005 y 0,02 µg/kg/min (tiempo de administración: 1-24 días) en 30 niños entre 5 días y 16,7 años de edad. La mayoría de los niños recibió una dosis de carga. Solo se detuvo la infusión por posibles efectos adversos en 2 niños.

Si se produce hipotensión durante la administración de nesiritida, considere reducir la dosis o interrumpir la infusión; si es necesario, se deben iniciar otras medidas para mantener la presión arterial.

Insuficiencia renal (recomendación para adultos): no es necesario el ajuste de dosis, pero se debe usar con precaución si hay insuficiencia renal o en pacientes dependientes del sistema renina-angiotensina-aldosterona para la perfusión renal. Monitorizar estrechamente la función renal.

Insuficiencia hepática (recomendación para adultos): no se recomienda ajuste de dosis.

Preparación: en adultos, reconstituir el vial de 1,5 mg con 5 ml de glucosa al 5%, suero salino al 0,9% o suero glucosalino. No agitar el vial para disolver (moverlo gentilmente). Añadir el contenido del vial a la bolsa de 250 ml e invertirla varias veces para mezclar. Concentración resultante = 6 µg/ml.

Administración: endovenosa (intravenosa). No administrar en catéteres recubiertos con heparina (es aceptable la administración concomitante de heparina a través de otro catéter).

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al péptido natriurético o a cualquier componente en su formulación; hipotensión sistémica (presión sistólica (PS) <90 mmHg); shock cardiogénico (si se usa como terapia primaria).

PRECAUCIONES:

El Institute for Safe Medication Practices (ISMP) clasifica este fármaco como de alto riesgo.

Monitorización: presión arterial, respuestas hemodinámicas (presión enclavado capilar pulmonar, presión aurícula derecha, índice cardiaco), urea, creatinina, diuresis.

Precauciones en relación con los efectos secundarios:

Anafilaxia/reacciones de hipersensibilidad: la nesiritida se prepara mediante tecnología recombinante usando E. coli. Vigilar cuidadosamente la aparición de reacciones alérgicas o anafilácticas.
Hipotensión arterial sistémica: la nesiritida puede producir hipotensión. Administrar en situaciones clínicas donde la presión arterial puede ser monitorizada estrechamente. Usar con cautela en pacientes con PS <100 mmHg (está contraindicada si <90 mmHg). Si durante la administración el paciente experimenta hipotensión significativa, la dosis de infusión debe reducirse o detenerse e iniciarse medidas para mantener la presión arterial (por ejemplo, la administración de fluidos intravenosos o la posición de Trendelenburg). Posteriormente, puede intentar reiniciar la infusión a una dosis menor (30%), omitiendo la dosis de carga.
Efectos renales: puede desarrollarse azotemia. Usar con precaución en pacientes con disfunción renal o en pacientes donde la perfusión renal es dependiente del eje renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, insuficiencia cardiaca grave).
Enfermedad cardiovascular: no debe usarse en pacientes con bajas presiones de llenado cardiaco, ni en pacientes con condiciones dependientes del retorno venoso (estenosis valvular grave, cardiomiopatía restrictiva u obstructiva, pericarditis constrictiva y taponamiento pericárdico).
Otras precauciones: infusiones prolongadas: cautela con infusiones prolongadas, ya que solo existe experiencia limitada con infusiones >48 horas en adultos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Información obtenida del ensayo clínico VMAC en adultos, a dosis similares a las recomendadas. Los efectos secundarios más frecuentes (≥3%) son hipotensión, aumento de la creatinina plasmática, cefalea, náusea y dolor de espalda.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La nesiritida puede incrementar los niveles y efectos de otros agentes hipotensores.

No se conocen otras interacciones farmacológicas significativas.

Incompatibilidades (en la administración en Y):

Bumetanida, enalaprilo, etacrinato sódico, furosemida, heparina, hidralazina, insulina regular, micafungina.
Incompatibilidad variable (consultar referencia detallada del producto): dobutamina, dopamina, adrenalina, lidocaína, meperidina, metoprolol, morfina, noradrenalina, fenilefrina, procainamida.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Conservación: conservar los viales a 25 °C. No congelar. Proteger de la luz. Tras su reconstitución, los viales son estables a entre 2 y 25 °C durante 24 horas.

Presentaciones comerciales: medicamento extranjero. No comercializado en España; 2018 fue suspendida su comercialización en EE. UU.

Natrecor®: 1,5 mg. Inyección, polvo para reconstitución. Excipientes: ácido cítrico monohidratado, citrato de sodio dihidratado y manitol.

BIBLIOGRAFÍA:

Jeﬀeries JL, Price JF, Denfield SW, et al. Safety and eﬃcacy of nesiritide in pediatric heart failure. J Card Fail. 2007 Sept;13(7):541-8.
Lexi-Comp; Lexi-Drugs.Version 1.9.2(158). 2012.
Mahle WT, Cuadrado AR, Kirshbom PM, et al. Nesiritide in infants and children with congestive heart failure. Pediatr Crit Care Med 2005 Sep; 6(5):543-6.
Medscape Reference. Disponible en: http://reference.medscape.com
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Natrecor® (nesiritide) Product Information. Drugs@FDA. [consultado el 02/12/2020]. Disponible en: http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
Ryan A, Rosen DA, Tobias JD. Preliminary experience with nesiritide in pediatric patients less than 12 months of age. J Intensive Care Med. 2008 Sep-Oct;23(5):321-8.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda descompensada con disnea en reposo o tras mínima actividad física (E: extranjero y off-label).
El uso de nesiritida no está aprobado en pediatría. La información contenida en esta ficha se deriva mayoritariamente de datos y recomendaciones para adultos.

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Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/nesiritida. Consultado el 21/11/2024.

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Cardiología

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