Acebutolol

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Fecha de actualización:

1 febrero 2020

Descripción:

El acebutolol es un agente bloqueante β-adrenérgico. Tiene un efecto preferencial hacia los receptores β₁, sobre todo los localizados en el músculo cardiaco, pero las dosis altas del acebutolol también inhiben los receptores β₂. Asimismo, posee una cierta actividad simpaticomimética intrínseca (a dosis equivalentes de bloqueo β, disminuye menos la frecuencia cardiaca que otros β-bloqueantes, y en estudios experimentales a altas dosis induce taquicardia). Retrasa la conducción en el nodo AV y aumenta su periodo refractario. No está comercializado en España. En Pediatría, la bibliografía revisada muestra su utilidad en el tratamiento farmacológico de los hemangiomas.

USO CLÍNICO:

(E: extranjero y oﬀ-label).

Hipertensión arterial.
Arritmias supraventriculares o ventriculares.
Hemangiomas.

Muy pocos estudios en Pediatría, pero los que existen fueron realizados para el tratamiento de los hemangiomas.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Niños: tratamiento de hemangiomas: vía oral 2-3 mg/kg/día; algún paciente recibió hasta 8 mg/kg/día divididos en dos dosis.
Insuficiencia renal (no existen datos pediátricos fiables, se aportan datos de adultos): la dosis diaria de acebutolol debe ser reducida en 50% cuando el aclaramiento de creatinina es menos de 50 ml/min y reducida en el 75% cuando es menos de 25 ml/min.
Insuficiencia hepática (no existen datos pediátricos fiables, se aportan datos de adultos): no se realiza ajuste de dosis; manejar con precaución.

CONTRAINDICACIONES:

Bradicardia, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado.
Asma.
Fallo cardiaco del ventrículo derecho derivado de hipertensión pulmonar.
Fallo cardiaco congestivo y shock cardiogénico.
Hipersensibilidad al acebutolol o a otros β-bloqueantes o alguno de sus excipientes (gelatina, povidona, dióxido de titanio, almidón de maíz).
Hipotensión.
Acidosis metabólica.

PRECAUCIONES:

Pacientes diabéticos: administrar con precaución, pues puede potenciar la hipoglucemia y/o enmascarar la sintomatología.
Pacientes asmáticos: aunque es cardioselectivo, usar con precaución.
Uso con precaución en insuficiencia renal y hepática, psoriasis, miastenia gravis, enfermedad psiquiátrica (podría exacerbar la depresión), enfermedad tiroidea (podría enmascarar signos de hipertiroidismo, como la taquicardia).

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños.
Los efectos secundarios más frecuentes son: fatiga (11%), dolor de cabeza (6%), disnea (4%), náuseas (4%), constipación (4%), diarrea (4%), dispepsia (4%), hipotensión (2%), rash (2%).
Intoxicación: bradicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardiaca e hipotensión. También puede ocurrir broncoespasmo. Aunque no se dispone de información específica para la emergencia por sobredosificación con acebutolol, con base en su acción farmacológica y a sobredosificación con otros β-bloqueantes, se pueden considerar las siguientes medidas generales, que deben valorarse según la clínica: vaciamiento del estómago por emesis o lavado, atropina/isoproterenol (si bradicardia), adrenalina (si persistencia de hipotensión). Se puede incluso llegar a la diálisis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Mefloquina: puede ocasionar alteraciones en el electrocardiograma (ECG) y paro cardiaco.
Estimulantes α-adrenérgicos (por ejemplo, tópicos nasales descongestivos): pueden ocasionar hipertensión.
Fármacos inhibidores de las enzimas hepáticas (por ejemplo, cimetidina): pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de acebutolol.
Diltiazem, verapamilo, amiodarona: riesgo de hipotensión, bradicardia.
Insulina, sulfamidas hipoglucemiantes: β-bloqueantes enmascaran síntomas de hipoglucemia (palpitaciones y taquicardia).
Lidocaína IV: aumenta las concentraciones plasmáticas de lidocaína.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINE), glucocorticoides: disminuyen el efecto antihipertensivo.
Pilocarpina: riesgo de bradicardia excesiva.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Farmacocinética: el acebutolol se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Experimenta una extensa metabolización hepática al primer paso (biodisponibilidad absoluta del 40%). El metabolito más importante (diacetolol) es también farmacológicamente activo. La semivida de eliminación del acebutolol es de 3-4 h, mientras que la de su metabolito es de 8-13 h.

El acebutolol tiene una escasa unión a proteínas (9-11%).

La excreción es renal (30-40%) y vía biliar (resto). Excreción extracorpórea: el acebutolol es dializable.

Presentaciones comerciales: medicamento extranjero. No comercializado en España.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas de la base de datos Gestión de Medicamentos en Situaciones Especiales de la AEMPS [en línea]. En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Disponible en: https://mse.aemps.es/mse/loginForm.do.
Blanchet C, Nicollas R, Bigorre M, et al. Management of infantile subglottic hemangioma: Acebutolol or propranolol? Int J of Pediatr Otorhinolaryngol. 2010;74:959-61.
Fuchsmann C, Quintal MC, Giguere C, et al. Propranolol as First-line Treatment of Head and Neck Hemangiomas. Arch Otolaryngol Head Neck Surg. 2011;137(5):471-8.
Leboulanger N, Cox A, Garabedian EN, et al. Hémangiomes infantiles et β-bloquants en ORL. Annales Françaises d’Oto-Rhino-Laryngologie et de Pathologie Cervico-Faciale. 2011;128:279-83.
Acebutolol Information; 2010-2012. En: Drugs.com. Disponible en: http://www.drugs.com/pro/acebutolol.html.

Fecha de actualización: febrero de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

(E: extranjero y off-label)
     •Hipertensión arterial
     •Arritmias supraventriculares o ventriculares
     •Hemangiomas
Muy pocos estudios en pediatría, pero los que existen fueron realizados para el tratamiento de los hemangiomas.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/acebutolol. Consultado el 22/11/2024.

Cardiología

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