Lorazepam

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PDM
Fecha de actualización: 
1 septiembre 2020
Descripción: 

Benzodiazepina de acción corta con propiedades ansiolíticas, sedantes e hipnóticas. No posee acción atáxica o relajante muscular a las dosis terapéuticas prescritas. Parece que el mecanismo de acción de las benzodiazepinas consiste en el aumento o facilitación de la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), que es el principal neurotransmisor cerebral que interviene en la inhibición pre- y postsináptica en todo el sistema nervioso central (SNC), incluyendo el sistema límbico y reticular.

USO CLÍNICO: 

El lorazepam se emplea en los siguientes usos en edad pediátrica:

  • Ansiedad: alivio a corto plazo de los síntomas de ansiedad o ansiedad asociados con síntomas depresivos (A).
  • Trastornos del sueño (A).
  • Náuseas y vómitos inducidos por quimioterápicos (E: off-label).
  • Agitación (E: off-label).
  • Coadyuvante en el manejo de la disnea (E: off-label).
  • Coadyuvante en irritabilidad neurológica (E: off-label).
  • Sedación (E: off-label).
  • Estatus epiléptico (E: off-label).

De acuerdo con la ficha técnica no se dispone de datos en niños (menores de 6 años) y, por tanto, no se recomienda la prescripción de lorazepam en niños pequeños. Las evidencias de uso en niños (para las indicaciones off-label) son escasas. No obstante, existen algunos datos procedentes de estudios con un número limitado de pacientes, con recomendaciones de dosis en niños pequeños, incluidos neonatos.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Ansiedad:

  • Niños ≥12 años:
    • Dosis inicial: 0,5 3 mg por vía oral al día, administrados en 2 o 3 dosis al día (máximo 2 mg/dosis).
    • Dosis de mantenimiento: 1-2 mg por vía oral 2 a 3 veces al día.
  • Niños <12 años: 0,05 mg/kg/dosis por vía oral o intravenosa cada 4-8 horas. Rango: 0,02-0,1 mg/kg/dosis. (máximo 2 mg/dosis).

Trastornos del sueño:

  • Niños ≥12 años: 2 a 4 mg por vía oral al acostarse. Para pacientes frágiles, se recomienda una dosis inicial de 1 a 2 mg al día dividida en varias dosis.

Náuseas y vómitos inducidos por quimioterápicos:

  • Anticipatorios: 0,04-0,08 mg/kg/dosis por vía oral (dosis máxima 2 mg/dosis); administrar una dosis la noche previa a la quimioterapia y otra vez al día siguiente previamente a la administración de la quimioterapia.
  • Según necesidad: 0,025-0,05 mg/kg/dosis por vía intravenosa cada 6 horas según necesidad. Dosis máxima: 2 mg/dosis.

Sedación:

  • Neonatos: 0,05-0,1 mg/kg/dosis por vía intravenosa cada 4-6 horas.
  • Niños y adolescentes (sedación preprocedimiento): 0,05 mg/kg (0,02-0,09 mg/kg) por vía oral. En adultos, dosis máxima de 4 mg/dosis.

Estatus epiléptico:

  • Neonatos: 0,05-0,1 mg/kg/dosis por vía intravenosa; administración lenta (1-5 min). Puede repetirse la dosis pasados 5-10 minutos.
  • Niños y adolescentes: 0,1 mg/kg/dosis por vía intravenosa; administración lenta (1-5 min). Puede repetirse la dosis pasados 5-10 minutos. Dosis máxima de 4 mg/dosis.

Ajuste de dosis en situaciones especiales:

  • Reducir dosis en los pacientes con fallo hepático leve-moderado y administrar con prudencia a los pacientes con hipoalbuminemia o insuficiencia renal.
  • Cuando se usa lorazepam en pacientes con enfermedad hepática o renal leve a moderada, se debe considerar la dosis efectiva más baja ya que el efecto del fármaco puede ser prolongado. En uso prolongado se deben realizar analíticas sanguíneas periódicas y pruebas de función hepática.

Administración:

  • La dosis debe aumentarse gradualmente para evitar los efectos adversos.
  • Los comprimidos pueden diluirse en agua para administrarse a través de sonda nasogástrica o gastrostomía.
  • Cuando se indica una dosis más alta, la dosis vespertina debe aumentarse antes de las dosis diurnas.
CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad a lorazepam, otras benzodiacepinas o a alguno de los excipientes.
  • Glaucoma de ángulo cerrado.
  • Miastenia gravis.
  • Insuficiencia respiratoria grave y síndrome de apnea del sueño.
  • Insuficiencia hepática grave.
  • En administración parenteral: hipersensibilidad al polietilenglicol, propilenglicol o alcohol bencílico; apnea del sueño; inyección intraarterial; uso en niños prematuros.
PRECAUCIONES: 
  • El lorazepam debe usarse con precaución en pacientes con función respiratoria comprometida. Reducir la dosis en pacientes muy debilitados o con insuficiencia respiratoria grave.
  • La depresión preexistente puede surgir o empeorar durante el uso de benzodiacepinas, incluido el lorazepam. El uso de benzodiacepinas puede desenmascarar tendencias suicidas en pacientes deprimidos y no debe usarse sin una terapia antidepresiva adecuada.
  • Se han informado ocasionalmente reacciones paradójicas durante el uso de benzodiacepinas. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos. En caso de reacción paradójica, se debe suspender.
  • Emplear con cautela en aquellos pacientes que estén recibiendo otros fármacos depresores del nivel de conciencia pues se incrementa el riesgo de hipotensión y debilidad muscular; y en general con fármacos que actúan a nivel del SNC.
  • Se recomienda la retirada gradual si se ha usado en dosis altas. El uso de benzodiacepinas, incluido el lorazepam, puede provocar dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia aumenta con dosis altas y el uso a largo plazo. El potencial de dependencia se reduce cuando se usa lorazepam a la dosis adecuada para el tratamiento a corto plazo (2-4 semanas). No se recomienda el uso continuo a largo plazo de lorazepam.
  • Si el lorazepam se va a usar junto con otros medicamentos que actúan sobre el SNC, se debe considerar cuidadosamente la farmacología de los agentes que se emplearán debido a la posible potenciación de los efectos del medicamento.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

No hay datos específicos en pacientes pediátricos. Se describen solo los frecuentes (1-10%), muy frecuentes (>10%) y los de relevancia clínica, para el resto consultar la ficha técnica.

Los efectos adversos más comunes son los relacionados con la depresión del SNC, el más frecuente es la somnolencia.

  • Muy frecuentes: trastornos del sistema nervioso: sedación, somnolencia.
  • Frecuentes: trastornos del sistema nervioso: ataxia, confusión, depresión, mareos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Las benzodiazepinas, incluyendo el lorazepam, pueden aumentar los efectos depresores del SNC cuando se administran con otros depresores del SNC como barbitúricos, antipsicóticos, sedantes/hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos narcóticos (opioides), antihistamínicos sedantes, antiepilépticos y anestésicos.
  • El uso concomitante de clozapina y lorazepam puede producir una sedación marcada, salivación excesiva y ataxia.
  • La administración conjunta de lorazepam con valproato puede aumentar las concentraciones plasmáticas y reducir el aclaramiento de lorazepam. La dosis de lorazepam debe reducirse a aproximadamente 50% cuando se administra junto con valproato.
  • Se debe tener en cuenta que, en la administración conjunta de benzodiazepinas, incluido el lorazepam y la teofilina o la aminofilina, se puede producir una disminución de los efectos sedantes de las benzodiazepinas.
  • Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticos (particularmente el citocromo P450) pueden potenciar la actividad de las benzodiazepinas.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Conservación: los comprimidos no se deben conservar por encima de 30 °C.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima

BIBLIOGRAFÍA: 

Fecha de actualización: septiembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/lorazepam. Consultado el 21/11/2024.

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